Войти
Это список противоопухолевых агентов, используемых для лечения рак.
| Противоопухолевые препараты | ||||
|---|---|---|---|---|
| INN | Путь | Механизм действия | Показания | Основные токсические эффекты |
| 1. Цитотоксические противоопухолевые препараты | ||||
| 1.01 Аналоги нуклеозидов | ||||
| Азацитидин | SC, IV | Ингибитор ДНК-метилтрансферазы и встраивается в РНК, тем самым подавляя экспрессию генов. | Миелодиспластические синдромы, острый миелоидный лейкоз и хронический миелоидный лейкоз | Миелосупрессия, почечная недостаточность (редко / редко), почечный канальцевый ацидоз и гипокалиемия. |
| капецитабин | PO | фторурацилпропрепарат | груди, колоректальный, желудочный и рак пищевода | миелосупрессия, кардиотоксичность, гипертриглицеридемия, Желудочно-кишечное кровотечение (нечасто), мозжечковый синдром (нечасто), энцефалопатия (нечасто) и диарея. |
| Кармофур | PO | Фтороурацил пролекарство | Колоректальный рак, рак груди и яичников | Миелосупрессия, нейротоксичность и диарея. |
| кладрибин | SC, IV | ингибитор ДНК-метилтрансферазы, метаболиты встраиваются в ДНК. | волосатоклеточный лейкоз, хронический лимфоцитарный лейкоз | миелосупрессия, гемолитическая анемия (редко), нейротоксичность (редко), почечная недостаточность (редко), легочные интерстициальные инфильтраты (редко), синдром Стивенса – Джонсона (редко) и токсический эпидермальный некролиз (редко). |
| Клофарабин | IV | Рибонуклеотидредуктаза и ингибитор ДНК-полимеразы. | Острый лимфобластный лейкоз и острый миелоидный лейкоз | Миелосупрессия, гипокалиемия, синдром высвобождения цитокинов, синдром Стивенса – Джонсона (нечасто), токсический эпидермальный некролиз (нечасто) и панкреатит (нечасто) |
| Цитарабин | SC, IM, IV, IT | Ингибитор ДНК-полимеразы, специфичный для S-фазы. Включает свои метаболиты в ДНК. | Острый миелоидный лейкоз, острый лимфобластный лейкоз, хронический миелоидный лейкоз, лимфомы, прогрессирующая мультифокальная лейкоэнцефалопатия и менингеальный лейкоз | миелосупрессия, желудочно-кишечные кровотечения, панкреатит (нечасто / редко), анафилаксия (нечасто / редко), перикардит (нечасто / редко) и конъюнктивит (нечасто / редко). Высокая доза: церебральная и мозжечковая дисфункция, глазная токсичность, легочная токсичность, тяжелые изъязвления желудочно-кишечного тракта и периферическая невропатия (редко). |
| Децитабин | IV | Ингибитор ДНК-метилтрансферазы. | Миелодиспластический синдром, серповидноклеточная анемия (сиротская), острый миелоидный лейкоз и хронический миелолейкоз. | Миелосупрессия, гипергликемия, гипоальбуминемия, гипомагниемия, гипокалиемия, гиперкалиемия и тромбоцитемия. |
| флоксуридин | IA | фторурацил аналог. | Метастатическая аденокарцинома желудочно-кишечного тракта и рак желудка | . |
| Флударабин | PO, IV | ДНК-полимераза и ингибитор рибонуклеотидредуктазы. | Острый миелоидный лейкоз, хронический лимфолейкоз, неходжкинская лимфома и макроглобулинемия Вальденстрема. | миелосупрессия, гипергликемия, желудочно-кишечные кровотечения (нечасто), пневмонит (редко), гемолитическая анемия (редко), тяжелая нейротоксичность (редко), геморрагический цистит (редко), синдром Стивенса – Джонсона (редко) и токсический эпидермальный некролиз (редко). |
| Фторурацил | внутривенно, | Ингибитор тимидилатсинтазы для местного применения. | Анальный, грудной, колоректальный, желудочный, голова и шея, рак пищевода и рак поджелудочной железы. Болезнь Боуэна и актинический кератоз. | Миелосупрессия, диарея, кардиотоксичность, изъязвление желудочно-кишечного тракта и кровотечение (нечасто), мозжечковый синдром (нечасто), энцефалопатия (нечасто) и анафилаксия ( редко). |
| Гемцитабин | IV | ингибитор синтеза ДНК, индуцирует апоптоз, в частности, в S-фазе. | Мочевой пузырь, грудь, носоглотка, немелкоклеточная легкое, яичников и рак поджелудочной железы, лимфомы и воспалительные заболевания кишечника. | Миелосупрессия, легочная токсичность, почечная недостаточность (редко), гемолитико-уремический синдром (редко), тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (редко), анафилактоидная реакция (редко), синдром обратимой задней лейкоэнцефалопатии (редко), миокардиальный инфаркт (редко) и сердечная недостаточность (редко). |
| Меркаптопурин | PO | Ингибитор синтеза пурина. | Острый лимфобластный лейкоз, острый промиелоцитарный лейкоз, лимфобластная лимфома и воспалительное заболевание кишечника. | Миелосупрессия, гепатотоксичность, изъязвление желудочно-кишечного тракта (редко), панкреатит (редко) и вторичный лейкоз (редко) или миелодисплазия (редко). |
| Неларабин | IV | Ингибитор синтеза пурина. | Острый лимфобластный лейкоз и хронический лимфолейкоз. | Миелосупрессия, плевральный выпот, судороги, синдром лизиса опухоли и состояние, подобное Гийену- Синдром Барре. |
| Пентостатин | IV | Ингибитор аденозиндезаминазы. | Волосатоклеточный лейкоз, периферическая Т-клеточная лимфома (сиротская), кожная Т-клеточная лимфома (сиротская) и хронический лимфоцитарный лейкоз (сиротский). | Миелосупрессия, нейротоксичность, иммунная гиперчувствительность, гипонатриемия, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура и микроангиопатическая гемолитическая анемия. |
| Тегафур | PO | Ингибитор тимидилат синтазы. | рак груди, колоректального рака, желчного пузыря, желудочно-кишечного тракта, головы и шеи, печени и поджелудочной железы. | Миелосупрессия, диарея, нейротоксичность и гепатит (редко). |
| Тиогуанин | PO | Ингибитор синтеза пурина. | Острый лимфобластный лейкоз и острый миелоидный лейкоз | Миелосупрессия, гепатотоксичность, периферическая невропатия (редко), некроз кишечника (редко) и перфорация (редко). |
| 1.02 Антифолаты | ||||
| Метотрексат | SC, IM, IV, IT, PO | Ингибитор дигидрофолатредуктазы. | Рак мочевого пузыря и рак груди. плоскоклеточный рак головы и шеи, гестационная трофобластическая болезнь, острые лейкемии, неходжкинская лимфома, остеосаркома, опухоли головного мозга, трансплантат против- болезнь хозяина и системный склероз. | Миелосупрессия, легочная токсичность, гепатотоксичность, нейротоксичность (высокие дозы или интратекальное введение), анафилактические реакции (редко), синдром Стивенса-Джонсона (редко), токсический эпидермальный некролиз (редко), почечная недостаточность (редко), остеопороз (редко), некроз кожи и костей (редко) и макроцитарная анемия (редко). |
| Пеметрексед | IV | Дигидрофолатредуктаза, тимидилатсинтаза и ингибиторы глицинамидрибонуклеотидформилтрансферазы. | Злокачественная мезотелиома и неплоскоклеточное немелкоклеточное легкое рак. | миелосупрессия, почечная недостаточность, периферическая невропатия, суправентрикулярная тахикардия (редко), гепатит (редко), колит (редко), пневмонит (редко), лучевая терапия отзыв (редко), синдром Стивенса – Джонсона (редко) и токсический эпидермальный некролиз (редко). |
| Ралтитрексед | IV | Дигидрофолатредуктаза и ингибитор тимидилатсинтазы. | Колоректальный рак | Миелосупрессия |
| 1.03 Другие антиметаболиты | ||||
| Гидроксикарбамид | PO | Подавляет синтез ДНК фермент рибонуклеотидредуктаза. | Хронический миелоидный лейкоз, эссенциальный тромбоцитоз, истинная полицитемия, миелофиброз, острый миелоидный лейкоз и серповидноклеточная анемия | Миелосупрессия, рак кожи (редко), отеки (редко), галлюцинации (редко), судороги (редко) и легочная токсичность (редко). |
| 1,04 Ингибитор топоизомеразы I | ||||
| Иринотекан | IV | Ингибирует топоизомеразу I. | Колоректальный рак | Диарея, миелосупрессия, легочные инфильтраты (редко), брадикардия (редко), кишечная непроходимость (редко) и колит (редко). |
| Топотекан | IV | Ингибирует топоизомеразу I. | Мелкоклеточный рак легких, рак яичников и рак шейки матки | Диарея, миелосупрессия, интерстициальное заболевание легких и аллергия. |
| 1.05 Антрациклины | ||||
| Даунорубицин | IV | Ингибирует синтез ДНК и РНК путем интеркалирования пар оснований ДНК. Подавляет репарацию ДНК, подавляя топоизомеразу II. | Острые лейкемии | Миелосупрессию, кардиотоксичность, анафилаксию (редко), вторичные злокачественные новообразования (особенно острый миелоидный лейкоз и миелодиспластический синдром ) и радиационный отзыв. |
| Доксорубицин | IV | Как указано выше. | Рак груди, лимфомы, саркомы, рак мочевого пузыря, острый лимфобластный лейкоз, опухоль Вильмса, связанная со СПИДом саркома Капоши, нейробластома и множественная миелома | Как указано выше. |
| Эпирубицин | IV | Как указано выше. | Рак груди, рак желудка и рак мочевого пузыря | Как указано выше. |
| Идарубицин | IV, PO | Как указано выше. | Острые лейкемии. | Как указано выше. |
| Митоксантрон | IV | Как указано выше. | Неходжкинская лимфома, острый миелоидный лейкоз, рак простаты и рассеянный склероз | Как указано выше. |
| Валрубицин | IV | Как указано выше. | Рак мочевого пузыря. | Как указано выше. |
| 1.06 Подофиллотоксины | ||||
| этопозид | IV, PO | ингибитор топоизомеразы II. | Рак яичек, рак яичников, рак легких, острый миелоидный лейкоз, лимфомы и саркомы | Миелосупрессия, реакции гиперчувствительности, синдром Стивенса – Джонсона (редко), периферическая невропатия (редко) и вторичные злокачественные новообразования (особенно острый миелоидный лейкоз ). |
| Тенипозид | IV | Ингибитор топоизомеразы II. | Лимфомы, острый лимфобластный лейкоз и нейробластома | Как указано выше. |
| 1.07 Таксаны | ||||
| Кабазитаксел | IV | Ингибитор разборки микротрубочек. Блокирует клетки в поздней фазе G2 и фазе M. | Рак предстательной железы | Миелосупрессия, диарея, почечная недостаточность, гиперчувствительность, тяжелые желудочно-кишечные реакции (включая перфорацию, кишечную непроходимость, колит и т. Д.; все редко) и периферическую невропатию |
| Доцетаксел | IV | Как указано выше. | Рак груди, немелкоклеточный рак легких, рак яичников, рак простаты, плоскоклеточный рак головы и шеи и рак желудка. | Миелосупрессия, периферическая нейропатия, гиперчувствительность, задержка жидкости, сердечная недостаточность (редко), легочная токсичность (редко), отзыв радиации (редко), изменения кожи, похожие на склеродермию (редко), синдром Стивенса – Джонсона (редко), токсический эпидермальный некролиз (редко), судороги (редко)) и энцефалопатия (редко) |
| Паклитаксел | IV | Как указано выше. | Рак яичников, рак груди, немелкоклеточный рак легких, связанная со СПИДом саркома Капоши, рак шейки матки, рак зародышевых клеток и рак эндометрия | Гиперчувствительность, миелосупрессия, периферическая нейропатия, инфаркт миокарда (редко), ар. ритмия (нечасто), легочная токсичность (редко), отзыв радиации (редко), изменения кожи, похожие на склеродермию (редко), синдром Стивенса – Джонсона (редко), токсический эпидермальный некролиз (редко), судороги (редко) и энцефалопатия (редко). |
| 1,08 Алкалоиды барвинка | ||||
| Винбластин | IV | Ингибитор сборки микротрубочек. Блокирует клетки в фазе M. | лимфома Ходжкина, опухоли половых клеток, немелкоклеточный рак легкого, рак мочевого пузыря и первичная иммунная тромбоцитопения | Нейротоксичность, миелосупрессия, ишемия миокарда (редко) и инфаркт миокарда (редко). |
| Винкристин | IV | Как указано выше. | Лимфомы, острый лимфобластный лейкоз, множественная миелома, саркома, опухоли головного мозга, опухоль Вильмса, нейробластома и первичная иммунная тромбоцитопения | Нейротоксичность, анафилаксия (редко), ишемия миокарда (редко) и инфаркт миокарда (редко). |
| Виндезин | IV | Как указано выше. | Рефрактерная метастатическая меланома, острый лимфобластный лейкоз в детском возрасте, хронический миелоидный лейкоз при бластных кризах, нейробластома, немелкоклеточный рак легкого и рак груди. | Миелосупрессия, нейротоксичность и паралитическая кишечная непроходимость. |
| Винфлунин | IV | Как указано выше. | Рак мочевого пузыря | По винбластину. |
| Винорелбин | IV | Как указано выше. | Рак груди и немелкоклеточный рак легкого. | Как указано выше. |
| 1.09 Алкилирующие агенты | ||||
| Бендамустин | IV | Алкилируют ДНК. | Хронический лимфоцитарный лейкоз, лимфома из мантийных клеток и неходжкинская лимфома. | Миелосупрессия, гипокалиемия и тахикардия. |
| Бусульфан | внутривенно, PO | Алкилирует ДНК. | Кондиционирующее лечение перед трансплантацией гемопоэтических стволовых клеток (высокая доза, внутривенно), хронический миелоид лейкоз, миелофиброз, истинная полицитемия и эссенциальный тромбоцитоз | миелосупрессия, судороги (высокая доза), тахикардия (высокая доза), синдром синусоидальной обструкции печени (высокая доза), аддисоноподобный синдром (редко), фиброз легких (редко), катаракта (редко) и гепатит (редко). Вторичные злокачественные новообразования. |
| кармустин | IV | алкилирует ДНК. | анапластическая астроцитома, мультиформная глиобластома и грибовидный микоз (местно) | миелосупрессия, легочный фиброз, легочные инфильтраты, судороги, отек мозга, спинномозговые утечки, субдуральный сбор жидкости, внутричерепная инфекция, гипотензия (редко), тахикардия (нечасто), уменьшение размера почек (обратимое), уремия (нечасто), почечная недостаточность (редко), тяжелая печеночная токсичность (редко), тромбоз (редко) и нейроретинит (редко). Вторичные злокачественные новообразования. |
| Хлорамбуцил | IV | Алкилирует ДНК. | Лимфома, хронический лимфолейкоз и макроглобулинемия Вальденстрема | Миелосупрессия, галлюцинации (редко), судороги (редко), стерильный цистит (редко), гепатотоксичность (редко), тяжелый пневмонит (редко), синдром Стивенса – Джонсона (редко), токсический эпидермальный некролиз (редко) и лекарственная лихорадка (редко). Вторичные злокачественные новообразования. |
| Хлорметин | IV, местный | Алкилирует ДНК. | Кожная Т-клеточная лимфома, метастатическая карцинома, лейкемии, лимфомы, истинная полицитемия и бронхогенная карцинома | Тромбоз, миелосупрессия (часто), гиперурикемия, мультиформная эритема, гемолитическая анемия, тошнота и рвота (тяжелые) и вторичные злокачественные новообразования. |
| Циклофосфамид | IV | Алкилирует ДНК. | Грудь. рак, лимфома, острый лимфобластный лейкоз, хронический лимфолейкоз, саркома, множественная миелома, макроглобулинемия Вальденстрема, системная красная волчанка, гломерулонефрит системный васкулит и гранулематоз с полиангиитом | Миелосупрессия, тошнота и рвота (>30%), геморрагический цистит, сердечная недостаточность (редко), фиброз легких (редко), синдром обструкции синусоидальных синусоид печени (редко)), задержка воды, напоминающая SIADH (редко) и судороги (редко). Вторичные злокачественные новообразования. |
| Дакарбазин | IV | Алкилирует ДНК. | Лимфома Ходжкина, метастатическая злокачественная меланома и саркома мягких тканей | Миелосупрессия, агранулоцитоз (редко), тромбоз печеночной вены (редко) и гепатоцеллюлярный некроз (редко). Вторичные злокачественные новообразования. |
| Фотемустин | IV | Алкилирует ДНК. | Метастатическая злокачественная меланома. | Миелосупрессия. |
| Ифосфамид | IV | Алкилирует ДНК. | Саркомы, рак яичек и лимфомы. | Миелосупрессия, геморрагический цистит, нефротоксичность, нейротоксичность и сердечная токсичность (редко). Вторичные злокачественные новообразования. |
| Ломустин | PO | Алкилирует ДНК. | Глиома и медуллобластома. | Миелосупрессия, инфильтрация легких и фиброз. Вторичные злокачественные новообразования. |
| Мелфалан | IV, PO | Алкилирует ДНК. | Злокачественная меланома конечностей, множественная миелома, кондиционирующее лечение перед трансплантацией гемопоэтических стволовых клеток. | Миелосупрессия, легочный фиброз и пневмонит (редко), некроз кожи (редко), анафилаксия, синдром обструкции синусоидальных синусоид печени и SIADH. Вторичные злокачественные новообразования. |
| Стрептозотоцин | IV, PO | Алкилирует ДНК. | Рак поджелудочной железы и карциноидный синдром. | Нефротоксичность, гипогликемия, миелосупрессия, тошнота и рвота (>90%), желтуха и нефрогенный несахарный диабет (редко). |
| Темозоломид | PO | Алкилирует ДНК. | Анапластическая астроцитома, мультиформная глиобластома, метастатическая злокачественная меланома | Миелосупрессия, синдром Стивенса-Джонсона (редко), пневмонит (редко)) и гепатит (редко). |
| 1.10 Соединения платины | ||||
| Карбоплатин | IV | Реагирует с ДНК, вызывая апоптоз, не специфичный для клеточного цикла. | Рак яичников, рак легких и плоскоклеточный рак головы и шеи | Миелосупрессия, тошнота и рвота (30-90%), периферическая нейропатия, ототоксичность, анафилаксия, острая почечная недостаточность (редко), гемолитико-уремический синдром (редко) и потеря зрения (редко). |
| Цисплатин | IV | Как указано выше. | Опухоли зародышевых клеток (включая рак яичек), рак яичников, рак шейки матки, мелкоклеточный и немелкоклеточный рак легкого, мезотелиому, плоскоклеточный рак головы и шеи, рак пищевода, рак желудка, рак мочевого пузыря и остеосаркома | Нефротоксичность, тошнота и рвота (30-100%), миелосупрессия, электролитные аномалии, периферическая нейропатия, ототоксичность и анафилаксия, гемолитическая анемия ), неврит зрительного нерва (редко), синдром обратимой задней лейкоэнцефалопатии (редко), судороги (редко), изменения ЭКГ (редко) и сердечная недостаточность (редко). |
| Недаплатин | IV | Как указано выше. | Немелкоклеточный рак легкого, рак пищевода, рак шейки матки, рак головы и шеи и уротелиальный рак | Нефротоксичность, миелосупрессия, тошнота и рвота (30-90%). |
| Оксалиплатин | IV | Как указано выше. | Колоректальный рак, рак пищевода и рак желудка | Миелосупрессия, периферическая невропатия, анафилаксия, тошнота и рвота (30-90%), гипокалиемия, метаболические ацидоз, интерстициальное заболевание легких (редко), ототоксичность (редко), синдром обратимой задней лейкоэнцефалопатии (редко), иммуноопосредованные цитопении (редко) и синдром обструкции синусоидальных синусоид печени (редко). |
| 1.11 Разное другие | ||||
| Альтретамин | PO | Неясные реактивные промежуточные соединения ковалентно связываются с микросомальными белками и ДНК, что может вызывать повреждение ДНК | Рецидивирующий рак яичников | Миелосупрессия, периферическая нейропатия, судороги и гепатотоксичность (редко). |
| Блеомицин | IM, SC, IA, IV или IP | Подавляет синтез ДНК и, в меньшей степени, РНК, вызывает одно- и двухцепочечные разрывы в ДНК, возможно, за счет образования свободных радикалов. | опухоли зародышевых клеток, плоскоклеточный рак, рак поджелудочной железы, неходжкинская, плевральная склерозирующая и лимфома Ходжкина. | Легочная токсичность, гиперчувствительность, склеродермия и Феномен Рейно. |
| Бортезомиб | IV, SC | Ингибитор протеасом | Множественная миелома, лимфома из мантийных клеток и фолликулярная лимфома (орфанная). | Периферическая нейропатия, нейтропения, тромбоцитопения, анемия, ортостатическая гипотензия, гепатит (нечасто / редко), кровотечение (нечасто / редко), сердечная недостаточность (нечасто / редко), судороги (нечасто / редко), прогрессирующая мультифокальная лейкоэнцефалопатия (ПМЛ) и потеря слуха. |
| Дактиномицин | IV | Комплексы с ДНК, мешающие ДНК-зависимому синтезу РНК | Гестационная трофобластическая болезнь, опухоль Вильмса и рабдомиосаркома | Миелосупрессия, анафилаксия, отзыв радиации, гепатотоксичность и синусоидальная обструкция печени синдром (часто встречается при опухоли Вильмса). |
| Эстрамустин | PO | Противомикротрубочковое и эстрогенное действие | Рак простаты. | Сердечно-сосудистые осложнения, такие как ишемическая болезнь сердца, венозная тромбоэмболия, застойная сердечная недостаточность, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда и цереброваскулярная недостаточность. |
| Иксабепилон | IV | Способствует полимеризации тубулина и стабилизирует функцию микротрубочек, вызывая остановку клеточного цикла в фазе G2 / M и впоследствии индуцируя апоптоз | Местно-распространенный или метастатический рак груди. | Миелосупрессия, периферическая нейропатия, ишемия миокарда (нечасто / редко), наджелудочковая аритмия (нечасто / редко) и реакции гиперчувствительности (нечасто / редко). |
| Митомицин | IV | Сшивает ДНК | Уротелиальный рак анального канала, мочевого пузыря и верхних мочевых путей | Миелосупрессия, легочная токсичность и гемолитико-уремический синдром (редко). |
| Прокарбазин | IM, IV | Подавляет синтез ДНК, РНК и белка. | Глиома и лимфома Ходжкина. | Миелосупрессия, нейротоксичность, фиброз легких (нечасто / редко), пневмонит (нечасто / редко), гемолиз (нечасто / редко) и нарушение функции печени (редко / редко). |
| 2. Целевые противоопухолевые препараты | ||||
| 2.1 Моноклональные антитела | ||||
| Алемтузумаб | IV | CD52 Антитело вызывает апоптоз в меченых клетках. | Хронический лимфолейкоз | Панцитопения, пневмонит, реакции аритмии и гиперчувствительность (редко), аутоиммунная гемолитическая анемия (редко), аутоиммунная тромбоцитопения (редко) и прогрессирующая мультифокальная лейкоэнцефалопатия (редко). |
| Бевацизумаб | IV | VEGF ингибитор. | Колоректальный рак, рак молочной железы, яичников, почечно-клеточный и неплоскоклеточный немелкоклеточный рак легкого и глиобластома | Гипертония, тромбоэмболии, сердце недостаточность, кровотечение, нейтропения, тромбоцитопения, перфорация желудочно-кишечного тракта, образование свищей, гипертоническая энцефалопатия, легочная гипертензия, синдром обратимой задней лейкоэнцефалопатии, перфорация носовой перегородки и остеонекроз челюсти. |
| Цетуксимаб | IV | EGFR ингибитор. | Плоскоклеточный рак головы и шеи или EGFR-положительный и метастатический колоректальный рак дикого типа по KRAS. | Реакции, связанные с инфузией, кожа реакции, гипомагниемия, гипокальциемия, гипокалиемия, сгустки крови, интерстициальное заболевание легких и асептический менингит. |
| Деносумаб | SC | RANKL ингибитор. | Остеопороз, включая лекарственный и связанный с раком остеопороз, гигантоклеточная опухоль кости и злокачественная гиперкальциемия | Гиперхолестеринемия, катаракта, задержка мочи, гипокальциемия, остеонекроз челюсти и анафилаксия. |
| гемтузумаб озогамицин | IV | CD33 антитело, которое индуцирует апоптоз меченой клетки. | Острый миелоидный лейкоз | Веноокклюзионная болезнь печени, миелосупрессия, синдром выброса цитокинов, гиперчувствительность и электролитные аномалии. |
| Ибритумомаб тиуксетан | IV | CD20 антитело, связанное с радиоактивным изотопом, 90Y, индуцирует радиационно-зависимый лизис клеток. | Неходжкинская лимфома и фолликулярная лимфома. | Тромбоцитопения, нейтропения, анемия, гипотензия и вторичные злокачественные новообразования. |
| Ипилимумаб | IV | CTLA4 антитело, вызывающее опосредованный иммунной системой лизис меченой клетки | Неоперабельная или метастатическая злокачественная меланома. | Опосредованные иммунной реакцией и лихорадка. |
| Ниволумаб | добавить | добавить | добавить | |
| Офатумумаб | IV | Анти- CD20 антитело. | Хронический лимфолейкоз | Нейтропения, пневмония, инфузионные реакции, цитопения |
| панитумумаб | IV | ингибитор EGFR. | RAS (KRAS или NRAS) метастатический колоректальный рак дикого типа | Кожные реакции, электролитные аномалии, анафилаксия и ангиоэдема (редко). |
| Пембролизумаб | IV | Моноклональное антитело против PD-1. | Меланома, рак легких, рак головы и шеи, лимфома Ходжкина и рак желудка. | Усталость, сыпь, зуд (зуд), диарея, тошнота, боли в суставах (артралгия). |
| Ингибитор пертузумаба | IV | HER2. | HER2-положительный рак груди. | Анафилаксия, сердечная дисфункция и анемия. |
| Ритуксимаб | IV | Анти-CD20 антитело. | CD20-положительные В-клетки неходжкинская лимфома, хронический лимфолейкоз, ревматоидный артрит, гранулематоз с полиангиитом и микроскопический полиангиит | Инфузионные реакции, нейтропения, аритмии, инфекции, тромбоцитопения (нечасто), анемия (нечасто), стенокардия (редко), инфаркт миокарда (инфаркт миокарда) нечасто), сердечная недостаточность (нечасто), гемолитическая анемия (редко), апластическая анемия (редко), сывороточная болезнь (редко), тяжелые кожные заболевания (редко), легочные инфильтраты (редко), пневмонит (редко), краниальная нейропатия (зрение или потеря слуха; редко) и прогрессирующая мультифокальная лейкоэнцефалопатия (редко). |
| Тозитумомаб | IV | Анти- CD20 антитело, меченное I131. | неходжкинской лимфомой | цитопении 3-4 степени, метгемоглобинемия, острый миелоидный лейкоз или миелодиспластический синдром, анафилаксия и гипертиреоз. |
| трастузумаб | IV | Анти- HER2 антитело. | HER2-положительный рак молочной железы, рак желудка, рак поджелудочной железы (сиротский) и рак желудочно-пищеводного перехода. | сердечная дисфункция, реакции, связанные с инфузией, периферическая нейропатия и легочная токсичность (редко). |
| 2.2 Ингибитор тирозинкиназы | ||||
| Афатиниб | PO | EGFR, HER2 и HER4 ингибитор. | Немелкоклеточный рак легкого. | Диарея, гипокалиемия, интерстициальное заболевание легких и гепатотоксичность. |
| Афлиберцепт | IV | Ингибитор VEGF и PGF. | Колоректальный рак. | Миелосупрессия, гипертония, обезвоживание, тромбы, перфорация ЖКТ и обратимая задняя часть синдром лейкоэнцефалопатии (нечасто). |
| Акситиниб | PO | Ингибитор мультикиназы. | Почечно-клеточная карцинома | Гипертония, дисфункция щитовидной железы, сгустки крови, электролитные нарушения, перфорация ЖКТ (редко), образование свищей (редко), синдром обратимой задней лейкоэнцефалопатии (редко) и полицитемия (редко). |
| Босутиниб | PO | Bcr-Abl и ингибитор киназы SRc. | Хронический миелоидный лейкоз | Диарея, тромбоцитопения, нейтропения, гепатотоксичность, удлинение интервала QT, почечная недостаточность, плевральный выпот, перикардит (нечасто)), острый панкреатит (нечасто / редко), желудочно-кишечное кровотечение (нечасто / редко), анафилактический шок (нечасто / редко), острый отек легких (нечасто / редко), дыхательная недостаточность (редко / редко), легочная гипертензия (нечасто / редко) и многоформная эритема (нечасто / редко). |
| Кризотиниб | PO | ALK, рецептор фактора роста гепатоцитов (HGFR, c-Met) и ингибитор Recepteur d'Origine Nantais (RON). | Немелкоклеточный рак легкого | Лимфопения, нейтропения, гипофосфатемия, гипокалиемия, периферическая невропатия, тромбы, удлинение интервала QT, брадикардия, пневмония, пневмонит, киста почки, ОРДС и печеночная недостаточность. |
| дазатиниб | PO | BCR-ABL, семейство SRC, c-Kit, EPHA2 и ингибитор киназы PDGFR -β. | Филадельфия положительный хронический миелоидный лейкоз и острый лимфобластный лейкоз. | Задержка жидкости, миелосупрессия, кровотечение, гипертония, электролитные аномалии, сердечная дисфункция (редко), сердечная недостаточность (редко), инфаркт миокарда, аритмия (редко), удлиненный интервал QT (редко), почечная недостаточность (редко), гиперчувствительность (редко) и печеночная недостаточность (редко). |
| Эрлотиниб | PO | EGFR ингибитор. | Немелкоклеточный рак легкого и рак поджелудочной железы. | Кожные реакции, диарея, желудочно-кишечные кровотечения, анемия, обезвоживание, интерстициальное заболевание легких (редко), печеночная недостаточность (редко), гепаторенальный синдром (редко), перфорация желудочно-кишечного тракта (редко) и язвенный кератит (редко). |
| Гефитиниб | PO | Ингибитор EGFR. | EGFR -мутационно-положительный немелкоклеточный рак легкого. | Кожные реакции, диарея, обезвоживание, кровотечение, интерстициальное заболевание легких (нечасто), панкреатит (нечасто), гепатит (нечасто), аллергия (нечасто), печеночная недостаточность (редко), токсический эпидермальный некролиз (редко) и синдром Стивенса – Джонсона (редко). |
| Иматиниб | PO | Ингибитор киназы Bcr-Abl. | Филадельфийский хромосом-положительный острый лимфобластный лейкоз, хронический миелоидный лейкоз, стромальная опухоль ЖКТ и миелодиспластические / миелопролиферативные заболевания. | Миелосупрессия, удержание жидкости в организме., Желудочно-кишечное кровотечение, электролитные аномалии, дисфункция левого желудочка (нечасто), сердечная недостаточность (нечасто), отек легких (нечасто), почечная недостаточность (нечасто), ангиоэдема (редко), анафилаксия (редко), перфорация ЖКТ (редко), гепатотоксичность ( редко), аваскулярный некроз (редко), миопатия (редко) и рабдомиолиз (редко). |
| Лапатиниб | PO | Ингибитор HER2. | HER2 -положительный рак груди, рак желудка (сиротский) и рак пищевода (сиротский). | Диарея, интерстициальное заболевание легких (нечасто)), гепатотоксичность (редко) и анафилаксия (редко). |
| Нилотиниб | PO | Ингибитор киназы Bcr-Abl. | Хронический миелоидный лейкоз. | Миелосупрессия, электролитные нарушения, гипергликемия, удлинение интервала QT (редко), периферическое артериальная окклюзионная болезнь (нечасто), панкреатит (нечасто), плевральный выпот (нечасто) и перикардиальный выпот (нечасто). |
| Пазопаниб | PO | Ингибитор мультикиназы, включая c-KIT, FGFR, PDGFR и VEGFR. | почечно-клеточная карцинома и мягкие ткани саркома. | Гипертензия, удлинение интервала QT, кровотечение, сгустки крови, нейтропения, тромбоцитопения, нейтропения, тромбоцитопения, повышение тиреотропного гормона, гипотиреоз, электролитные нарушения, гипо- или гипергликемия, некомпонентные пуанты сердечная недостаточность (редко), печеночная недостаточность (нечасто), перфорация желудочно-кишечного тракта (нечасто), образование свищей (редко) и синдром обратимой задней лейкоэнцефалопатии (редко). |
| Понатиниб | PO | Ингибитор мультикиназы (рецепторы BEGFR, PDGFR, FGFR, EPH и семейства киназ SRC, а также KIT, RET, TIE2 и FLT3), который также ингибирует киназу T135I Bcr-Abl. | T135I положительный Хронический миелоидный лейкоз и положительный результат по филадельфийской хромосоме острый лимфобластный лейкоз. | Гипертония, нейтропения, лейкопения, анемия, тромбоцитопения, лимфопения, плевральный выпот, сердечная недостаточность, периферическая нейропатия, геморрагия, сгустки крови. |
| Регорафениб | PO | Ингибитор мультикиназ для RET, VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, KIT, PDGFR-alpha, PDGFR-beta, FGFR1, FGFR2, TIE2, DDR2, Trk2A, Epdiv class="ht"A, RAF-1, BRAF600, BRAF PTK5 и Bcr-Abl. | Колоректальный рак и стромальные опухоли желудочно-кишечного тракта. | Анемия, лимфопения, тромбоцитопения, электролитные аномалии, гепатотоксичность, гипертензия, гипотиреоз, нейтропения, инфаркт миокарда или ишемия миокарда. |
| Руксолитиниб | PO | JAK1 и ингибитор JAK2. | Миелофиброз и рак поджелудочной железы (сиротский). | Анемия и тромбоцитопения. |
| Сорафениб | PO | Ингибитор мультикиназы (включая киназы рецепторов VEGF и PDGF). | Почечно-клеточная карцинома и гепатоцеллюлярная карцинома. | Гипертензия, кожные реакции, кровотечение, нейтропения, тромбоцитопения, лимфопения, периферическая neuropathy, thyroid dysfunction, electrolyte anomalies, myocardial ischaemia or infarctions, heart failure (uncommon), GI perforation (uncommon), pancreatitis (uncommon), reversible posterior leucoencephalopathy syndrome (rare), hepatitis (rare), nephrotic syndrome (rare) and prolonged QT interval (rare). |
| Sunitinib | PO | Multikinase inhibitor (including VEGF PDGF receptor tyrosine kinases) | renal cell carcinoma, GI stromal tumour and pancreatic neuroendocrine tumour | Neutropenia, thrombocytopenia, lymphopenia, hypertension, left ventricular dysfunction, heart failure, blood clots, thyroid dysfunction, electrolyte anomalies, pancreatitis (uncommon), hepatic failure (uncommon), prolonged QT interval (rare), torsades de pointes (rare), GI perforation (rare), fistula formation (rare), seizures (rare), reversible posterior leucoencephalopathy syndrome (rare), haemolytic uraemic syndrome (rare), thrombotic thrombocytopenic purpura (rare), nephrotic syndrome (rare), hypersensitivity (rare), angiooedema (rare), toxic epidermal necrolysis (rare) and Stevens–Johnson syndrome (rare). |
| Vandetanib | PO | Tyrosine kinase inhibitor (TKI) with selective activity against RET, VEGFR-2 and EGFR | Medullary thyroid cancer. | Diarrhoea, hypertension, QT interval prolongation, depression, electrolyte anomalies, hypothyroidism and GI perforation (uncommon). |
| 2.3 mTOR inhibitors | ||||
| Everolimus | PO | mTOR inhibitor. | Renal cell cancer, pancreatic neuroendocrine tumour and breast cancer | Pleural effusion, hyperglycaemia, hypercholesterolaemia, hypertriglyceridaemia, neutropenia, lymphopenia, thrombocytopenia, anaemia, bleeding, kidney failure, hypokalaemia, hypophosphataemia, pneumonitis, impaired wound healing (uncommon), anaphylaxis (rare) and angiooedema (rare). |
| Temsirolimus | IV | mTOR inhibitor. | Renal cell cancer and mantle cell lymphoma. | Infusion reactions, impaired wound healing, hyperglycaemia, hypercholesterolaemia, hypertriglyceridaemia, neutropenia, lymphopenia, thrombocytopenia, anaemia, bleeding, kidney failure, hypokalaemia, hypophosphataemia, pneumonitis, bowel perforation (uncommon) and intracerebral bleeding and Stevens–Johnson syndrome (rare). |
| 2.4 Retinoids | ||||
| Alitretinoin | Topical | Retinoic acid receptor (RAR) and retinoid X receptor (RXR) agonist. | Kaposi's sarcoma. | Oedema, rashes |
| Bexarotene | PO, topical | RXR agonist. | Cutaneous T cell lymphoma | Leucopenia, anaemia, lactic dehydrogenase increased, hypochromic anaemia, hyperlipidaemia, hypercholesteraemia, hypothyroidism, haemorrhage, hypertension and kidney dysfunction. |
| Isotretinoin | PO, topical | RXR RAR agonist. | Neuroblastoma and acne. | Topical:Skin reactions, blood lipid anomalies, increased platelet count and osteoporosis.Oral:Anaemia, Red blood cell sedimentation rate increased, thrombocytopenia, thrombocytosis, neutropenia, anaphylaxis, hypersensitivity, diabetes mellitus, hyperuricaemia, psychiatric disturbances (rare), convulsions (very rare), conjunctivitis, vasculitis (very rare), GI haemorrhage (very rare), hepatitis (very rare), erythema multiforme, Stevens–Johnson syndrome, toxic epidermal necrolysis, arthritis (very rare), rhabdomyolysis and glomerulonephritis (very rare). |
| Tamibarotene | PO | RAR agonist. | Refractory acute promyelocytic leukaemia and Alzheimer's disease. | Hypercholesterolaemia, hypertriglyceridaemia, gastrointestinal disturbances, liver damage, leucocytosis and differentiation syndrome. |
| Tretinoin | PO, topical | RXR RAR agonist. | Acne and acute promyelocytic leukaemia. | Oral:Differentiation syndrome, hyperleucocytosis, elevated cholesterol and triglycerides, arrhythmias, pancreatitis, elevated liver enzymes, thrombosis, intracranial hypertension and pseudotumour cerebri (mainly in children), anxiety, depression and genital ulceration (rare). Topical:Erythema. |
| 2.4 Immunomodulatory Agents (IMiDs) | ||||
| Lenalidomide | PO | Numerous actions; anti-angiogenesis (via inhibition of VEGF release), anti-TNF, IL-6 and pro-IL-2, IFN-γ effects. Also stimulates T cells and apopt | Множественная миелома | Тромбы, нейтропения (ограничение дозы), тромбоцитопения (ограничение дозы), анемия, инфекция, гипотензия, гипокалиемия, гипотиреоз, синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, ангионевротический отек, пневмонит, гепатотоксичность и вторичные злокачественные новообразования (в основном миелодиспластический синдром и острый миелоидный лейкоз). |
| Помалидомид | PO | Как указано выше. | Множественная миелома и системный склероз (сиротский). | Нейтропения, анемия, пневмония, тромбоцитопения, гиперкальциемия, гипергликемия, почечная недостаточность, лимфопения, гипонатрагия гипокальциемия, гипокалиемия, периферическая невропатия и тромбоэмболия. |
| Талидомид | PO | Как указано выше. | Множественная миелома, узловатая лепрозная эритема и следующие признаки для сирот: болезнь трансплантата против хозяина, микобактериальная инфекция, рецидивирующие афтозные язвы, тяжелый рецидивирующий афтозный стоматит, первичные злокачественные новообразования головного мозга, ВИЧ-ассоциированный синдром истощения, болезнь Крона, саркома Капоши, миелодиспластический синдром и трансплантация гемопоэтических стволовых клеток. | Периферическая нейропатия, депрессия, тромбоэмболия, брадикардия, ортостатическая гипотензия, лейкомонтоидопения, гипотиреоз), Синдром Стивенса – Джонсона (редко), токсический эпидермальный некролиз (редко), пневмонит (редко), гепатотоксичность (редко) и потеря слуха (редко). |
| 2,5 Ингибиторы гистондеацетилазы | ||||
| Панобиностат | добавить | добавить | добавить | добавить |
| Ромидепсин | IV | Ингибитор гистондеацетилазы, что вызывает изменения в экспрессии генов в пораженных клетках. | Периферическая и кожная Т-клеточная лимфома. | Электролитные аномалии, анемия, тромбоцитопения, нейтропения, лимфопения и аномалии ЭКГ. |
| Вальпроат | перорально, внутривенно | Как указано выше. | Профилактика мигрени, мании, эпилепсии, синдром ломкой Х-хромосомы (сирота), семейный аденоматоз полипоз (сиротский) и следующие виды использования не по назначению: рак шейки матки, меланома, мезотелиома, острый миелоидный лейкоз и миелодиспластический синдром. | Гипераммонемия, тромбоцитопения, поликистоз яичников, SIADH (редко), печеночная недостаточность (редко), панкреатит (редко), лейкопения (редко), нейтропения (редко), чистая аплазия эритроцитов (редко), агранулоцитоз (редко), экстрапирамидный синдром (редко), сниженный МПК при длительном применении, плевральный выпот (редко) и реакция полиорганной гиперчувствительности (редко). |
| Вориностат | PO | Как указано выше. | В соответствии с ромидепсином. | Тромбоцитопения, анемия, удлинение интервала QT и тромбоэмболия легочной артерии. |
| 2.6 Другие агенты | ||||
| Анагрелид | PO | Ингибитор фосфодиэстеразы 3. | Эссенциальная тромбоцитемия | Задержка жидкости, сердцебиение, тахикардия, гепатотоксичность (нечасто), сердечная недостаточность (редко), гипертензия (редко), аритмия (редко), обморок (редко), кардиомиопатия (редко), кардиомегалия (редко), ИМ (редко), легочная гипертензия (редко), интерстициальное заболевание легких (редко) и панкреатит (редко). |
| Триоксид мышьяка | IV | Не до конца изучен. Вызывает частичную дифференцировку и способствует апоптозу лейкемических клеток, а также может ингибировать ангиогенез. | Рефрактерный или рецидивирующий острый промиелоцитарный лейкоз. Показания для сирот включают: острый миелолейкоз, хронический лимфолейкоз, злокачественную глиому, миелодиспластический синдром, множественную миелому, рак печени и хронический миелоидный лейкоз. torsades de pointes, полная атриовентрикулярная блокада, периферическая нейропатия, гипергликемия, гипокалиемия, гипомагниемия, повышение уровня билирубина или аминотрансфераз, гепатотоксичность и вторичные злокачественные новообразования. | |
| Аспарагиназа. | IM, IV | Катализирует превращение аминокислоты L-аспарагина в аспарагиновую кислоту и тем самым снижает доступность L-аспарагина для лейкемических клеток. В отличие от нормальных клеток, некоторые типы лейкозных клеток не синтезируют L-аспарагин, который необходим для роста и выживания клеток. | Острый лимфобластный лейкоз и лимфобластная лимфома. | Аллергические реакции, геморрагические и тромботические события, уремия, панкреатит, гипергликемия, гипераммонемия, острая почечная недостаточность и диабетический кетоацидоз. |
| БЦЖ вакцина. | IB | Живая аттенуированная Mycobacterium bovis, вызывающая местную воспалительную реакцию, приводящую к устранению или уменьшению поверхностных опухолевых поражений мочевого пузыря. | Рак мочевого пузыря | Цистит, инфекция БЦЖ и сокращение мочевого пузыря. |
| Денилейкин дифтитокс | IV | Интерлейкин 2 в сочетании с дифтерийным токсином, который связывается с рецептором интерлейкина на иммунных клетках и вводит дифтерийный токсин в клетку. | Кожная Т-клеточная лимфома и периферическая Т-клеточная лимфома (орфанная). | Инфузионные реакции, гипокальциемия, гипотензия, тромбоцитопения, Острое повреждение почек (нечасто / редко), гипер / гипотиреоз (нечасто / редко), панкреатит (нечасто / редко) и токсический эпидермальный некролиз (нечасто / редко). |
| вемурафениб | PO | BRAF ингибитор киназы. | мутация киназы BRAF V600E-позитивная метастатическая меланома. | кожные реакции, вторичные злокачественные новообразования (в основном плоскоклеточная карцинома), анафилаксия (редко) и гипотония (редко). |
| Аббревиатуры / Акронимы: . IM - Внутримышечно. IV - Внутривенный. IA - Внутриартериальный. SC - подкожный. ПО - Per os, устно. ИП - интраплевральный. IB - Внутрипузырчатый. Preg. кошка. - Категория беременности. Предпочтительная категория беременности - австралийская, но если она недоступна, указывается категория беременности американская. | ||||
| Примечания | ||||
