Клинические данные | |
---|---|
Торговые наименования | Гилотриф, Гиотриф, Афаникс |
Другие названия | BIBW 2992 |
AHFS / Drugs.com | Multum Consumer Information |
Данные лицензии | |
Беременность. категория |
|
Способы. введения | Пероральный |
Код ATC | |
Правовой статус | |
Правовой статус | |
Фармакокинетические данные | |
Связывание с белками | 95% |
Метаболизм | CYP не участвует |
Период полувыведения | 37 часов |
Экскреция | Фекалии (85%), моча (4 %) |
Идентификаторы | |
Название ИЮПАК
| |
Номер CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL |
|
CompTox Dashboard (EPA 220>DTXSID20893451 | |
ECHA InfoCard | 100.239.035 |
Химические и физические данные | |
Формула | C24H25ClFN 5O3 |
Молярная масса | 485,94 г · моль |
3D-модель (JSmol ) | |
УЛЫБКА
| |
InChI
| |
(что это?) |
Афатиниб , продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Гилотриф , представляет собой лекарство, используемое для лечения немелкоклеточной карциномы легкого (НМРЛ). Он принадлежит к семейству препаратов ингибиторов тирозинкиназы. Его принимают внутрь.
Он в основном используется для лечения случаев НМРЛ, которые содержат мутации в гене рецептора эпидермального фактора роста (EGFR).
Имеет получил одобрение регулирующих органов для использования в качестве средства лечения немелкоклеточного рака легкого, хотя появляются новые доказательства в поддержку его использования при других формах рака, таких как рак груди.
Побочные эффекты от частота включает:
Подобно лапатинибу и нератинибу, афатиниб является ингибитором протеинкиназы, который также необратимо ингибирует рецептор 2 эпидермального фактора роста человека (Her2) и киназ рецептора эпидермального фактора роста (EGFR). Афатиниб активен не только против мутаций EGFR, нацеленных на ингибиторов тирозинкиназы (TKI) первого поколения, таких как эрлотиниб или гефитиниб, но и против менее распространенных мутаций, которые являются устойчивы к этим препаратам. Однако он не активен в отношении мутации T790M, для которой обычно требуются препараты третьего поколения, такие как осимертиниб. Из-за его дополнительной активности против Her2, он исследуется на рак груди, а также на другие раковые образования, вызванные EGFR и Her2.
Афатиниб ковалентно связывается с цистеином номер 797 из рецептор эпидермального фактора роста (EGFR) с помощью добавления Майкла (IC50 = 0,5 nM ).В марте 2010 г. было проведено исследование III фазы у пациентов с НМРЛ под названием Lux-Lung 5 начал с этого препарата. Промежуточные результаты осени 2010 г. показали, что препарат увеличивал выживаемость без прогрессирования в три раза по сравнению с плацебо, но не увеличивал общую выживаемость. В мае 2012 года испытание фазы IIb / III Lux-Lung 1 пришло к такому же выводу.
В январе 2015 года испытание фазы III с участием людей с НМРЛ показало, что препарат увеличивает продолжительность жизни при аденокарциноме НМРЛ стадии IV с EGFR. Тип мутации дель 19-положительных опухолей по сравнению с химиотерапией на основе цисплатина через год (33 месяца против 21 месяца). Он также демонстрирует сильную активность против мутаций экзона 18 (особенно G719) и в настоящее время является предпочтительной терапией EGFR-TKI для мутаций экзона 18 (особенно G719x).
Результаты фазы II для рака груди, которые сверхэкспрессирует белок рецептор 2 эпидермального фактора роста человека (Her2-положительный рак молочной железы) были описаны авторами как многообещающие: 19 из 41 пациента достигли положительного эффекта от афатиниба. Двойной слепой Испытания фазы III проводятся, чтобы подтвердить или опровергнуть этот вывод. Her2-отрицательный рак молочной железы показал ограниченную реакцию на препарат или отсутствие реакции на него.
В Бангладеш под торговым наименованием Afanix.