Войти
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Произношение | |
| Торговые наименования | Etopophos, Toposar, Vepesid и др. |
| Другие названия | VP -16; VP-16-213 |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a684055 |
| Беременность. категория |
|
| Пути введения. | Перорально, внутривенно |
| Код АТС | |
| Правовой статус | |
| Правовой статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | Высокая вариабельность, от 25 до 75% |
| Связывание с белками | 97% |
| Метаболизм | Печень (CYP3A4 вовлечен) |
| Период полувыведения | Перорально: 6 часов, внутривенно: 6-12 часов, внутривенно у детей: 3 часа |
| Выделение | Почки и фекалии |
| Идентификаторы | |
Название IUPAC
| |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL |
|
| CompTox Информационная панель (EPA ) | |
| ECHA InfoCard | 100.046.812  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C29H32O13 |
| Молярная масса | 588,562 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) | |
| Точка плавления | 243,5 ° C (470,3 ° F) |
УЛЫБКА
| |
InChI
| |
этопозид, продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Vepesid, является химиотерапевтическим препаратом, используемым для лечение ряда типов рака, включая рак яичек, рак легких, лимфому, лейкоз, нейробластома и рак яичников. Он также используется для гемофагоцитарного лимфогистиоцитоза. Применяется внутрь или инъекцией в вену..
Побочные эффекты очень распространены. Они могут включать низкое количество клеток крови, рвоту, потерю аппетита, диарею, выпадение волос и лихорадку. Другие серьезные побочные эффекты включают аллергические реакции и низкое кровяное давление. Использование во время беременности может нанести вред ребенку. Этопозид относится к семейству препаратов ингибиторов топоизомеразы. Считается, что он действует путем повреждения ДНК.
Этопозид был одобрен для медицинского применения в Соединенных Штатах в 1983 году. Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения.
Этопозид используется в качестве формы химиотерапии при раковых заболеваниях, таких как саркома Капоши, саркома Юинга, рак легких, рак яичка, лимфома, нелимфоцитарный лейкоз и мультиформная глиобластома. Его часто назначают в сочетании с другими лекарствами (такими как блеомицин при лечении рака яичек). Он также иногда используется в режиме кондиционирования перед трансплантацией костного мозга или стволовых клеток крови.
Дается внутривенно (IV) или перорально в форме капсул или таблеток. Если препарат вводится внутривенно, это следует делать медленно, в течение 30-60 минут, потому что это может снизить артериальное давление во время введения. Во время инфузии часто проверяют артериальное давление, соответственно регулируя скорость введения.
Общие:
Реже встречаются:
При одновременном применении варфарина может возникнуть кровотечение.
этопозид образует тройной комплекс с ДНК и ферментом топоизомераза II (который помогает расслаблять отрицательные или положительные e суперспиралей в ДНК), предотвращает повторное лигирование цепей ДНК и тем самым вызывает разрыв цепей ДНК. Раковые клетки полагаются на этот фермент больше чем здоровые клетки, так как они делятся быстрее. Следовательно, это вызывает ошибки в синтезе ДНК и способствует апоптозу раковой клетки.
Иллюстрация дикой мандрагоры, показывая часть корневища (внизу) Этопозид является полусинтетическим производным подофиллотоксина из корневища дикая мандрагора (Podophyllum peltatum). Более конкретно, это гликозид подофиллотоксина с производным D-глюкозы. Он химически похож на противораковое лекарственное средство тенипозид, но отличается только метильной группой, где тенипозид имеет тиенил. Оба эти соединения были разработаны с целью создания менее токсичных производных подофиллотоксина.
Вещество представляет собой кристаллический порошок от белого до желто-коричневого цвета. Он растворим в органических растворителях.
Используется в форме его соли этопозид фосфата.
Этопозид был впервые синтезирован в 1966 году, а в 1983 году было получено разрешение Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США. от рецептуры фамилии одного из химиков, проводивших первые работы над лекарством (фон Вартбург) и подофиллотоксином. Другим ученым, который участвовал в разработке химиотерапевтических средств на основе подофиллотоксина, был медицинский фармаколог Хартманн Ф. Стэхелин.
