Войти
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Навельбин |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a695013 |
| Беременность. категория |
|
| Способы. введения | внутривенно, устно |
| код УВД | |
| Правовой статус | |
| Правовой статус | |
| Фармакокинетика данные | |
| Биодоступность | 43 ± 14% (перорально) |
| Связывание с белками | от 79 до 91% |
| Метаболизм | печень (CYP3A4 - опосредовано) |
| Период полувыведения | от 27,7 до 43,6 часов |
| Экскреция | Фекалии (46%) и почки (18%) |
| Идентификаторы | |
Название IUPAC
| |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL |
|
| CompTox Dashboard (EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C45H54N4O8 |
| Молярная масса | 778,947 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) | |
УЛЫБКИ
| |
InChI
| |
| (что это?) | |
Винорелбин (NVB ), продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Навельбин, представляет собой химиотерапевтический препарат, используемый для лечения ряда типов рака. Сюда входят рак груди и немелкоклеточный рак легкого. Его вводят в виде инъекции в вену или внутрь.
Общие побочные эффекты включают подавление костного мозга, боль в месте инъекции, рвоту, чувство усталости, онемение и диарея. Другие серьезные побочные эффекты включают одышку. Использование во время беременности может нанести вред ребенку. Винорелбин относится к группе препаратов алкалоидов барвинка. Считается, что он действует, нарушая нормальную функцию микротрубочек и тем самым останавливая деление клеток.
Винорелбин был одобрен для медицинского применения в США в 1994 году. Он находится на World Список основных лекарственных средств организации здравоохранения.
Винорелбин одобрен для лечения немелкоклеточного рака легких. Он используется не по прямому назначению для лечения других видов рака, таких как метастатический рак груди. Он также активен при рабдомиосаркоме.
Винорелбин имеет ряд побочных эффектов, которые могут ограничивать его использование:
периферическая нейропатия, вызванная химиотерапией (прогрессирующая, стойкая и часто необратимое покалывание, онемение, сильная боль и гиперчувствительность к холоду, начиная с кистей и стоп, а иногда с вовлечением рук и ног), снижение сопротивляемости инфекции, синяки или кровотечения, анемия, запор, рвота, диарея, тошнота, усталость и общее чувство слабости (астения ), воспаление вены, в которую он был введен (флебит ). Редко наблюдается тяжелая гипонатриемия.
Менее распространенными последствиями являются выпадение волос и аллергическая реакция.
Противоопухолевая активность обусловлена ингибированием митоза за счет взаимодействия с тубулином.
Винорелбин был изобретен фармацевтом Пьером Потье и его команда из CNRS в Франции в 1980-х годах и были лицензированы для отделения онкологии Pierre Fabre Group. Препарат был одобрен во Франции в 1989 году под торговой маркой Навельбин для лечения немелкоклеточного рака легкого. Он получил одобрение для лечения метастатического рака груди в 1991 г. Винорелбин получил одобрение США Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) в декабре 1994 г. при спонсорской поддержке Burroughs Wellcome Компания. Группа Pierre Fabre теперь продает Навельбин в США, где в феврале 2003 года этот препарат стал генериком.
В большинстве европейских стран винорелбин одобрен для лечения немелкоклеточного рака легких и рака груди. В Соединенных Штатах он одобрен только для лечения немелкоклеточного рака легкого.
Барвинок Мадагаскарский Catharanthus roseus L. является источником ряда важных натуральных продуктов, включая катарантин и виндолин и алкалоиды барвинка, которые он производит из них: а также химиотерапия агенты винбластин и винкристин, все из которых могут быть получены из растений. Новый полусинтетический химиотерапевтический агент винорелбин, который используется для лечения немелкоклеточного рака легкого и, как известно, не встречается в природе. Однако его можно получить либо из виндолина и катарантина, либо из лейрозина, в обоих случаях путем синтеза ангидровинбластина. В лейрозиновом пути используется реагент Нуджента-Раджана-Бабу для высокоэффективной хемоселективной деоксигенации лейрозина. Затем ангидровинбластин последовательно взаимодействует с N-бромсукцинимидом и трифторуксусной кислотой, а затем с тетрафторборатом серебра с получением винорелбина.
пероральные препараты продаются и зарегистрированы в большинстве европейских стран. Он имеет такую же эффективность, что и препарат для внутривенного введения, но позволяет избежать токсического воздействия на вену при инфузии и его легче принимать. Устная форма не одобрена в США или Австралии.
