Войти
Полусинтез, или частичный химический синтез, является разновидностью че механический синтез, в котором используются химические соединения, выделенные из природных источников (таких как микробные клеточные культуры или растительный материал) в качестве исходного материалы для производства других новых соединений с отчетливыми химическими и лечебными свойствами. Новые соединения обычно имеют высокую молекулярную массу или сложную молекулярную структуру, в большей степени, чем соединения, полученные полным синтезом из простых исходных материалов. Полусинтез - это способ получения многих лекарств более дешевым, чем полный синтез, поскольку требуется меньше химических стадий.
Полусинтез паклитаксела. Установка необходимой боковой цепи и ацетильной группы паклитаксела с помощью короткой серии шагов, начиная с изолированного 10-деацетилбаккатина III. 
Нежелательное лактоновое кольцо в артемизинине заменяется на ацеталь путем восстановления с помощью боргидрида калия с последующим метоксилированием.Лекарства, полученные из природных источников, обычно получают путем выделения из природного источника или, как описано здесь, путем полусинтеза из такого изолированного агента. С точки зрения химического синтеза, живые организмы представляют собой замечательные химические предприятия, которые могут легко производить структурно-сложные химические соединения посредством биосинтеза. Напротив, искусственный химический синтез обязательно проще, с меньшим химическим разнообразием в каждой реакции, чем невероятно разнообразные пути биосинтеза, которые имеют решающее значение для жизни.
В результате определенные функциональные группы намного легче получить с помощью инженерного синтеза, чем другие, например ацетилирование, при котором определенные пути биосинтеза могут генерировать группы и структуры. с минимальными экономическими затратами, что было бы недопустимо при полном синтезе.
Растения, животные, грибы и бактерии - все они используются в качестве источников этих сложных молекул-предшественников, включая использование биореакторов на стыке инженерного и биологического химического синтеза.
Полусинтез, когда он используется при открытии лекарств, направлен на сохранение желаемой лекарственной активности, в то время как другие характеристики молекулы изменяются, например, те, которые влияют на его побочные эффекты или его пероральные биодоступность за несколько химических шагов. В этом отношении полусинтез контрастирует с подходом полного синтеза, целью которого является получение целевой молекулы из низкомолекулярных недорогих исходных материалов, часто из нефтехимических продуктов или минералов. Хотя нет четкого разделения между полным синтезом и полусинтезом, которые сильно различаются по степени используемого инженерного синтеза, многие товарные молекулы-предшественники со сложными или хрупкими функциональными группами на практике намного дешевле извлекать из организма, чем готовить только из простых прекурсоров. Следовательно, методы полусинтеза применяются, когда необходимая молекула-предшественник является слишком сложной структурно, слишком дорогой или слишком сложной для получения путем полного синтеза.
Примеры практического применения полусинтеза включают новаторский исторический случай выделения антибиотика хлортетрациклин и полусинтезы других новых антибиотиков тетрациклин, доксициклин и тигециклин.
. Дополнительные примеры полусинтеза включают раннее коммерческое производство противоракового агента паклитаксела из 10-деацетилбаккатина, выделенного из игл Taxus baccata ( Тис европейский), препарат LSD из эрготамина, выделенного из грибковых культур спорыньи, и полусинтез противомалярийного препарата артеметер из естественный артемизинин. По мере развития области синтетической химии определенные преобразования становятся дешевле или проще, а экономика полусинтетического пути может стать менее благоприятной.
