Войти
| Моноклональное антитело | |
|---|---|
| Тип | Целое антитело |
| Источник | Человек |
| Цель | CD20 |
| Клинические данные | |
| Торговые названия | Arzerra, Kesimpta |
| Другие названия | HuMax-CD20, OMB157 |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a610009 |
| Данные лицензии |
|
| Беременность. категория |
|
| Способы введения. | Внутривенное вливание, подкожное |
| код АТС | |
| Правовой статус | |
| Правовой статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Период полувыведения | 14 дней |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider |
|
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL |
|
| Химические и физические данные | |
| Формула | C6480 H 10022 N 1742 O 2020 S44 |
| Молярная масса | 146062,27 г · моль |
| (что это?) | |
Офатумумаб, продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Arzerra, является полностью человеческим моноклональным антителом на CD20, который, по-видимому, ингибирует активацию B-лимфоцитов на ранней стадии. Он одобрен FDA для лечения хронического лимфоцитарного лейкоза, резистентного к флударабину и алемтузумабом (Campath), а также для лечения рассеянного склероза. Он также показал потенциал в лечении фолликулярной лимфомы, диффузной крупноклеточной В-клеточной лимфомы, ревматоидного артрита. Офатумумаб - это первое маркетинговое применение антитела, производимого Genmab, а также первое человеческое моноклональное антитело, нацеленное на молекулу CD20, которое будет доступно для пациентов с рефрактерным ХЛЛ.
Наиболее частые побочные эффекты офатумумаба (Arzerra) включают реакции на инфузию и нейтропению. Наиболее частые побочные эффекты офатумумаба (Кесимпта) включают инфекцию верхних дыхательных путей, головную боль, реакции, связанные с инъекцией, и местные реакции в месте инъекции.
Офатумумаб показан для лечения нелеченых, рецидивирующих или рефрактерных хронических лимфоцитарных лейкозов (ХЛЛ).
В Соединенных Штатах он также показан для лечения лечение рецидивирующих форм рассеянного склероза у взрослых.
Побочные эффекты по частоте: . Очень часто (>10% частота):
часто (частота 1-10%): «
Нечасто (частота 0,1-1%) :
Редко (<0.1% frequency):
Офатумумаб получил предупреждение о черном ящике относительно его способности вызывать прогрессирующую мультифокальную лейкоэнцефалопатию и реактивацию гепатита B. Также рекомендуется, чтобы врачи внимательно наблюдали за непроходимостью тонкой кишки, нейтропенией, тромбоцитопенией, инфузионными реакциями или повышенным риском инфекции.
Официальных исследований взаимодействия лекарственных средств с офатумумабом не проводилось.. Хотя рекомендуется, чтобы пациентам не вводили живые вирусные вакцины (например, пероральную вакцину против полиомиелита) во время лечения офатумумабом из-за снижения способности бороться с ослабленными вирусами, наблюдаемыми у пациентов, получающих лечение офатумумабом.
Офатумумаб представляет собой гуманизированное моноклональное антитело против CD20, эпитоп которого отличается от эпитопа ритуксимаба. Антиген CD20 экспрессируется только на В-клеточных лимфоцитах. По сравнению с ритуксимабом офатумумаб более плотно связывается с CD20 с меньшей скоростью разложения. Он вызывает цитотоксичность в клетках, экспрессирующих CD20, посредством комплемент-зависимой цитотоксичности (CDC) и антителозависимой клеточной цитотоксичности (ADCC).
Офатумумаб (Arzerra) был одобрен для медицинского применения в США в октябре 2009 года.
Офатумумаб (Arzerra) был одобрен для медицинского применения в Европейском Союзе в июне 2010 года и для использования в Канаде в Август 2012 года. Он был одобрен для использования в Великобритании в апреле 2010 года.
Офатумумаб (Арзерра) был снят с канадского рынка в 2017 году. Офатумумаб (Арзерра) был изъят из Европейского Союза в феврале 2019 года. Новартис удален офатумумаб (Арзерра) со всех рынков за пределами США и сделал его доступным только для разумного использования на этих рынках.
Офатумумаб (Кесимпта) был одобрен для медицинского применения в США в августе 2020 года.
