Войти
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Произношение | |
| Торговые наименования | Параплатин, другие |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a695017 |
| Беременность. категория |
|
| Способы. введения | Внутривенное |
| код АТС | |
| Правовой статус | |
| Правовой статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | полная |
| Связывание с белками | Очень низкий |
| Период полувыведения | 1,1-2 часа |
| Выведение | почек |
| Идентификаторы | |
Название IUPAC
| |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL <2188>ChEMBL <2188>202>CompTox Dashboard (EPA ) | |
| ECHA InfoCard | 100.050.388  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C6H12N2O4Pt |
| Молярная масса | 371,256 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) | |
УЛЫБКА
| |
InChI
| |
| (что это?) | |
Карбоплатин, продаваемый, среди прочего, под торговым названием Параплатин, представляет собой химиотерапевтический препарат, используемый для лечения ряда форм рака. Сюда входят рак яичников, рак легких, рак головы и шеи, рак мозга и нейробластома. Используется для инъекции в вену..
Обычно возникают побочные эффекты. Общие побочные эффекты включают низкий уровень клеток крови, тошноту и проблемы с электролитами. Другие серьезные побочные эффекты включают аллергические реакции и повышенный риск в будущем другого рака. Использование во время беременности может нанести вред ребенку. Карбоплатин относится к семейству противоопухолевых препаратов на основе платины и действует, препятствуя дупликации ДНК.
Карбоплатин был запатентован в 1972 году и одобрен для медицинского применения в 1986 году.>Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения.
Карбоплатин используется для лечения ряда форм рака. Сюда входят рак яичников, рак легких, рак головы и шеи, рак мозга и нейробластома. Его можно использовать при некоторых типах рака яичек, но цисплатин обычно более эффективен.
По сравнению с цисплатином, наибольшее преимущество карбоплатина заключается в его уменьшении побочных эффектов, особенно в устранении нефротоксических эффектов. Тошнота и рвота менее серьезны, и их легче контролировать.
Основным недостатком карбоплатина является его миелосупрессивный эффект. Это приводит к значительному снижению выработки клеток крови и тромбоцитов в костном мозге в организме, иногда до 10% от их обычных уровней производства. Нижний предел этой миелосупрессии обычно наступает через 21–28 дней после первого лечения, после чего уровни кровяных телец и тромбоцитов в крови начинают стабилизироваться, часто приближаясь к уровню прекарбоплатина. Это снижение лейкоцитов (нейтропения ) может вызывать осложнения и иногда лечится такими препаратами, как филграстим. Наиболее заметным осложнением нейтропении является повышенная вероятность инфицирования условно-патогенными микроорганизмами, что требует повторной госпитализации и лечения антибиотиками.
По своей структуре карбоплатин отличается из цисплатина тем, что он имеет бидентатный дикарбоксилат (лиганд представляет собой циклобутандикарбоновую кислоту, CBDCA) вместо двух хлоридных лигандов, которые являются уходящие группы в цисплатине. По этой причине «CBDCA» иногда используется в медицинской литературе как сокращение от карбоплатина. Карбоплатин демонстрирует более низкую реактивность и более медленную кинетику связывания ДНК, хотя он образует те же продукты реакции in vitro в эквивалентных дозах с цисплатином. В отличие от цисплатина, карбоплатин может быть подвержен альтернативным механизмам. Некоторые результаты показывают, что цисплатин и карбоплатин вызывают различные морфологические изменения в клеточных линиях MCF-7, проявляя при этом свое цитотоксическое поведение. Пониженная реактивность ограничивает экскретируемые белковые комплексы с карбоплатином. Более низкая скорость выведения карбоплатина означает, что в организме остается больше, и, следовательно, его эффекты более продолжительны (период полураспада 30 часов для карбоплатина по сравнению с 1,5-3,6 часа в случае цисплатина).
Существуют две теории, объясняющие молекулярный механизм действия карбоплатина с ДНК:
Первая более принята из-за сходства уходящих групп с ее предшественником цисплатином, в то время как последняя гипотеза предусматривает механизм биологической активации для высвобождения активного Виды Pt.
Для расчета дозы карбоплатина используется формула Калверта. При этом учитывается клиренс креатинина и желаемая площадь под кривой. Через 24 часа около 70% карбоплатина выводится с мочой в неизмененном виде. Это означает, что доза карбоплатина должна корректироваться с учетом любого нарушения функции почек.
Формула Калверта:
Типичная площадь под кривой (AUC) для карбоплатина находится в диапазоне 3-7 (мг / мл) * мин.
Карбоплатин был обнаружен в Государственном университете Мичигана и разработан в Институте исследований рака в Лондоне. Bristol-Myers Squibb получила одобрение Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) для карбоплатина под торговой маркой Paraplatin в марте 1989 года. Начиная с октября 2004 года, стали доступны генерические версии препарата..
Карбоплатин также использовался для адъювантной терапии стадии 1 семиноматозного рака яичка. Исследования показали, что для этого лечения она не менее эффективна, чем адъювантная лучевая терапия, но имеет меньше побочных эффектов. Это привело к тому, что в клинической практике адъювантная терапия на основе карбоплатина в целом предпочтительнее адъювантной лучевой терапии.
.
