Площадь под кривой (фармакокинетика)

редактировать

В поле фармакокинетика площадь под кривой (AUC ) - определенный интеграл кривой, описывающей изменение концентрации лекарственного средства в плазме крови в зависимости от время. На практике концентрация лекарственного средства измеряется в определенные дискретные моменты времени, и для оценки AUC используется правило трапеции.

Содержание
  • 1 Интерпретация и полезность значений AUC
  • 2 AUC и биодоступность
    • 2.1 Абсолютная биодоступность
    • 2.2 Относительная биодоступность
  • 3 См. Также
  • 4 Ссылки
Интерпретация и полезность значений AUC

AUC (от нуля до бесконечности) представляет собой общее воздействие лекарственного средства во времени. AUC является полезным показателем при попытке определить, приводят ли два препарата с одинаковой дозой (например, капсула и таблетка ) к одинаковому количеству воздействия на ткань или плазму. Другое применение - терапевтический мониторинг лекарственных средств с узким терапевтическим индексом. Например, гентамицин представляет собой антибиотик, который может быть нефротоксичным (повреждает почки) и ототоксическим (повреждает слух); измерение гентамицина через концентрацию в плазме пациента и расчет AUC используются для определения дозировки этого препарата.

AUC становится полезным для знания средней концентрации за интервал времени, AUC / t. Кроме того, при упоминании исключения упоминается AUC. Количество, удаленное телом (масса) = клиренс (объем / время) * AUC (масса * время / объем).

AUC и биодоступность

В фармакокинетике, биодоступность обычно относится к фракции лекарства, которая всасывается системно и, таким образом, доступна для получения биологического эффект. Это часто измеряется путем определения AUC. Чтобы определить соответствующие AUC, графики зависимости концентрации в сыворотке от времени обычно собирают с использованием препаратов, меченных C-14, и AMS (ускоренная масс-спектрометрия).

Биодоступность может быть измерена с точки зрения «абсолютной биодоступности» или «относительная биодоступность».

Абсолютная биодоступность

Абсолютная биодоступность относится к биодоступности лекарственного средства при введении через не внутривенную (не внутривенную) лекарственную форму (т.е. таблетку для перорального введения, суппозиторий, подкожно и т. Д.) По сравнению с биодоступность того же препарата, вводимого внутривенно (IV). Это делается путем сравнения AUC лекарственной формы для не внутривенного введения с AUC лекарственного средства, вводимого внутривенно. Эта фракция нормализуется путем умножения на соответствующую дозу каждой лекарственной формы.

F abs = (AUC non - IVAUCIV) × (D ose IVD osenon - IV) {\ displaystyle F_ {abs} = \ left ({\ frac {AUC_ {без IV}} {AUC_ {IV}}} \ right) \ times \ left ({\ frac {Dose_ {IV}} {Dose_ {non-IV}}} \ \ right)}{\ displaystyle F_ {abs} = \ left ({\ frac {AUC_ {non-IV}} {AUC_ {IV}}} \ \ right) \ times \ left ({\ frac {Dose_ {IV}} {Dose_ {non-IV}}} \ \ right)}

Относительная биодоступность

Относительная биодоступность сравнивает биодоступность двух разных лекарственных форм. Опять же, относительные AUC используются для этого сравнения, а относительные дозы используются для нормализации расчета.

F rel = (AUC, дозировка AAUC, дозировка B) × (D ose BD ose A) {\ displaystyle F_ {rel} = \ left ({\ frac {AUC_ {dosageA}} {AUC_ {dosageB}}} \ \ right) \ times \ left ({\ frac {Dose_ {B}} {Dose_ {A}}} \ right)}{\ displaystyle F_ {rel} = \ left ({\ frac {AUC_ {dosageA}} {AUC_ {dosageB}}} \ \ right) \ times \ left ({\ frac {Dose_ {B}} {Dose_ {A}}} \ \ right)}
См. также
Ссылки
Последняя правка сделана 2021-06-12 01:47:51
Содержание доступно по лицензии CC BY-SA 3.0 (если не указано иное).
Обратная связь: support@alphapedia.ru
Соглашение
О проекте