Войти
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Eylea, Zaltrap |
| Другие названия | зив-афлиберцепт |
| AHFS / Drugs.com | Афлиберцепт Монография. Зив-афлиберцепт Монография |
| MedlinePlus | a612004 |
| Данные лицензии |
|
| Беременность. категория |
|
| Способы. введения | Внутривенное, интравитреальное введение |
| Код ATC | |
| Правовой статус | |
| Правовой статус | |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ChemSpider |
|
| UNII | |
| KEGG | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C4318 H 6788 N 1164 O 1304 S32 |
| Молярная масса | 96898,57 г · mol |
| (что это?) | |
Афлиберцепт , продаваемый под торговыми марками Eylea и Zaltrap , является лекарством, используемым для лечения влажного макулярного дегенерация и метастатический колоректальный рак. Он был разработан Regeneron Pharmaceuticals и одобрен в США и Европейском Союзе.
Он является ингибитором фактора роста эндотелия сосудов (VEGF).
Используется для лечения влажной дегенерации желтого пятна и вводится в виде интравитреальной инъекции, то есть в глаз. Для лечения рака вводится внутривенно в сочетании с другими противораковыми препаратами 5-фторурацил и иринотекан и адъювантом фолиевой кислотой. кислота.
27 августа 2014 года Eylea также была показана для лечения людей с нарушением зрения из-за диабетического макулярного отека, согласно обновленному описанию характеристик продукта. В мае 2019 года FDA расширило показания к применению афлиберцепта, включив все стадии диабетической ретинопатии.
Eylea противопоказана пациентам с инфекциями или активными воспалениями глаза или около него., в то время как Zaltrap не имеет противопоказаний.
Общие побочные эффекты препарата для глаз включают конъюнктивальное кровоизлияние, боль в глазах, катаракту, отслоение стекловидного тела, плавающие помутнения и глазная гипертензия.
Залтрап обладает побочными эффектами, типичными для противораковых препаратов, такими как снижение количества клеток крови (лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения ), желудочно-кишечные расстройства, такие как диарея и боли в животе, а также утомляемость. Другой распространенный эффект - гипертония (повышение артериального давления).
Никаких взаимодействий не описано ни для одной из композиций.
При влажной дегенерации желтого пятна аномальные кровеносные сосуды разрастаются в хориокапиллярах, слое капилляров глаза, что приводит к утечке крови и протеина ниже желтого пятна.
Опухоли нуждаются в прорастании кровеносных сосудов, когда они становятся больше нескольких миллиметров, чтобы получить доступ к кислороду и питательным веществам для облегчения дальнейшего роста.
Афлиберцепт связывается с циркулирующими VEGF и действует как «ловушка VEGF». Таким образом, он ингибирует активность факторов роста сосудистого эндотелия подтипов VEGF-A и VEGF-B, а также фактора роста плаценты (PGF), подавляя рост новых кровеносных сосудов в хориокапиллярах или опухоли соответственно. Так сказать, цель лечения рака - заморить опухоль голодом.
Афлиберцепт представляет собой рекомбинантный слитый белок, состоящий из частей, связывающих фактор роста эндотелия сосудов (VEGF) из внеклеточные домены человеческих VEGF рецепторов 1 и 2, которые слиты с Fc-частью человеческого IgG1 иммуноглобулина.
Регенерон начал клинические испытания афлиберцепта при раке в 2001 году. В 2003 году Regeneron подписала крупный контракт с Aventis на разработку афлиберцепта в области рака. В 2004 году Regeneron начал тестировать местное соединение при пролиферативных заболеваниях глаз, а в 2006 Regeneron и Bayer подписали соглашение о разработке показаний для глаз.
В марте 2011 года Regeneron сообщили, что афлиберцепт не достиг своей основной конечной точки общей выживаемости в исследовании Vital фазы III для лечения второй линии местнораспространенного или метастатического немелкоклеточного рака легкого (NSCLC), хотя он улучшил вторичную конечную точку выживаемости без прогрессирования.
В апреле 2011 года Regeneron сообщил, что афлиберцепт улучшил свою основную конечную точку общей выживаемости в клиническом испытании фазы III Velor на секунд. линия лечения метастатического колоректального рака (mCRC).
Афлиберцепт также участвовал в испытании фазы III для гормонорезистентного метастатического рака простаты по состоянию на апрель 2011 г..
В Кокрановском обзоре 2016 г. изучались результаты сравнения афлиберцепта с инъекциями ранибизумаба более чем у 2400 человек. пациенты с неоваскулярной AMD, из двух рандомизированных контролируемых исследований. Оба варианта лечения привели к аналогичным улучшениям остроты зрения и морфологических результатов у пациентов, хотя авторы отмечают, что схема лечения афлиберцептом может снизить бремя лечения, другие риски, связанные с инъекциями.
Обновленный обзор 2017 года, изучающий эффекты лечения Препараты против VEGF при диабетическом макулярном отеке обнаружили, что, хотя все три изученных метода лечения имеют преимущества перед лазерной терапией, имеются умеренные доказательства того, что афлиберцепт значительно предпочтительнее во всех измеренных результатах эффективности по сравнению с ранибизумабом и бевацизумаб, через год.
В ноябре 2011 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) одобрило афлиберцепт для лечения влажной дегенерации желтого пятна.
3 августа 2012 года FDA одобрило афлиберцепт для использования в комбинации с 5-фторурацилом, фолиевой кислотой. и иринотекан для лечения взрослых с метастатическим колоректальным раком, т. t устойчив к режиму, содержащему оксалиплатин, или прогрессировал после него. Чтобы избежать путаницы с версией, вводимой в глаз, FDA присвоило активному ингредиенту новое название зив-афлиберцепт.
В ноябре 2012 года Европейское агентство по лекарственным средствам ( EMA) одобрил афлиберцепт (Eylea) для лечения влажной дегенерации желтого пятна.
В феврале 2013 года Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) одобрило афлиберцепт (Zaltrap) для лечения взрослых с метастазами. колоректальный рак, лечение которого на основе оксалиплатина не помогло или рак ухудшился. Афлиберцепт (Залтрап) используется с FOLFIRI, который представляет собой лечение, сочетающее в себе иринотекан, 5-фторурацил и фолиновую кислоту.
12 марта 2015 года афлиберцепт входил в группу лекарств, исключенных из списка UK Cancer Drugs Fund. В 2017 году инъекции афлиберцепта (HCPCS код J0178) принесли больше всего счетов Medicare Part B - 2,36 миллиарда долларов.
