Войти
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Гексален |
| Другие названия | 2,4,6-Трис (диметиламино) -1,3,5-триазин |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a601200 |
| Данные лицензии |
|
| Беременность. категория |
|
| Пути введения. | Перорально (капсулы ) |
| код ATC | |
| Правовой статус | |
| Правовой статус | |
| фармакокинетические данные | |
| связывание с белками | 94% |
| метаболизм | обширный печень |
| Метаболиты | Пентаметилмеламин, тетраметилмеламин |
| Период полувыведения | 4,7–10,2 часа |
| Идентификаторы | |
Название ИЮПАК
| |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL <1455>ChEMBL>CompTox Dashboard (EPA ) | |
| ECHA InfoCard | 100.010.391  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C9H18N6 |
| Молярная масса | 210,285 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) | |
УЛЫБКИ
| |
InChI
| |
Альтретамин (торговое название гексален ) представляет собой противоопухолевый агент. Он был одобрен США. FDA в 1990 году.
Он показан для использования в качестве единственного агента в паллиативном лечении пациентов с персистирующим или рецидивирующим раком яичников после терапии первой линии с цисплатином и / или алкилированием. комбинация на основе агента.
Это не считается лечением первой линии, но может быть полезно в качестве терапии спасения. Он также имеет то преимущество, что он менее токсичен, чем другие препараты, используемые для лечения рефрактерного рака яичников.
Точный механизм, с помощью которого альтретамин оказывает противораковое действие, неизвестен, но классифицирован MeSH в качестве алкилирующего противоопухолевого агента.
Считается, что эта уникальная структура повреждает опухолевые клетки за счет продукции слабо алкилирующих разновидностей формальдегида, продукт CYP450 -опосредованного N-деметилирования. При пероральном введении альтретамин интенсивно метаболизируется при первом прохождении, образуя в основном моно- и дидеметилированные метаболиты. В опухолевых клетках происходят дополнительные реакции деметилирования, высвобождая формальдегид in situ до того, как лекарство выводится с мочой. Промежуточные продукты карбиноламина (метилола) CYP450-опосредованного метаболизма также могут генерировать электрофильные виды иминиума, которые способны ковалентно реагировать с остатками ДНК гуанина и цитозина, а также с белок. Было продемонстрировано опосредованное иминиемом перекрестное сшивание ДНК и межцепочечное сшивание ДНК-белок, опосредованное как промежуточным иминием, так и формальдегидом, хотя значение перекрестного сшивания ДНК на противоопухолевую активность альтретамина остается неопределенным.
Побочные эффекты включают тошноту, рвоту, анемию и периферическую сенсорную невропатию.
Комбинация с пиридоксином (витамин B 6) снижает нейротоксичность, но, как было обнаружено, снижает эффективность режима альтретамина / цисплатина. ингибитор МАО может вызывать тяжелую ортостатическую гипотензию в сочетании с альтретамином; и циметидин может увеличить его период полувыведения и токсичность.
