Войти
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Alimta, Pemfexy, Ciambra и другие |
| AHFS /Drugs.com | Монография |
| Данные лицензии |
|
| Беременность. категория |
|
| Способы введения. | Внутривенное |
| Код АТС | |
| Правовой статус | |
| Правовой статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | NA |
| Связывание с белками | 81% |
| Метаболизм | Незначительный |
| Период полувыведения | 3,5 часа |
| Экскреция | Почки |
| Идентификаторы | |
Название IUPAC
| |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL |
|
| CompTox Dashboard (EPA ) | |
| InfoCard | 100.205.735  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C20H21N5O6 |
| Молярная масса | 427,417 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) | |
SMILES
| |
ИнХИ
| |
| (что это?) | |
Пеметрексед, продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Алимта, является химиотерапевтическим препаратом для лечения плевры мезотелиома и немелкоклеточный рак легкого (НМРЛ).
В феврале 2004 г. Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США ( FDA) одобрил пеметрексед для лечения злокачественной мезотелиомы плевры, типа опухоли мезотелия, тонкого слоя ткани, покрывающего многие внутренние органы, в комбинации с цисплатином для пациентов. чье заболевание либо неоперабельно, либо не является кандидатом на лечебную операцию. В сентябре 2008 года FDA одобрило лечение местнораспространенного и метастатического немелкоклеточного рака легкого (НМРЛ) у пациентов с неплоскоклеточной гистологией в качестве лечения первой линии в сочетании с цисплатином.
Пеметрексед также рекомендуется в комбинации с карбоплатином и пембролизумабом для лечения первой линии запущенного немелкоклеточного рака легкого. Однако относительная эффективность или токсичность пеметрекседа-цисплатина по сравнению с пеметрексед-карбоплатином не была установлена, кроме того, что обычно думают о лекарственной терапии цисплатином или карбоплатином.
Пациентам рекомендуется принимать Добавки фолиевой кислоты и витамина B 12, даже если уровни в норме во время терапии пеметрекседом. (В клинических исследованиях мезотелиомы добавление фолиевой кислоты и B12 снижало частоту побочных эффектов.) Пациентам также рекомендуется принимать глюкокортикоиды (например, дексаметазон ) в тот же день. до, в день и день после инфузии пеметрекседа, чтобы избежать кожной сыпи.
Пеметрексед, применяемый отдельно или в комбинации с цисплатином, имеет следующие побочные эффекты:
Путь тетрагидрофолата и антиметаболитов Пеметрексед химически подобен фолиевая кислота и относится к классу химиотерапевтических препаратов, называемых антиметаболитами фолиевой кислоты. Он работает путем ингибирования трех ферментов, используемых в синтезе пурина и пиримидина - тимидилатсинтазы (TS), дигидрофолатредуктазы (DHFR) и глицинамид рибонуклеотид формилтрансфераза (GARFT). Ингибируя образование предшественников пуриновых и пиримидиновых нуклеотидов, пеметрексед предотвращает образование ДНК и РНК, которые необходимы для роста и выживания как нормальных клеток. и раковые клетки.
Молекулярная структура пеметрекседа была разработана Эдвардом К. Тейлором в Принстонском университете и клинически разработана производителем лекарств из Индианаполиса, Eli Lilly and Company в 2004 году.
Он был исследован в ходе исследования PARAMOUNT.
Помимо торговой марки Alimta, этот препарат также продается в Индии компанией Abbott Healthcare под названием Pleumet и компанией Cadila Healthcare как Pemecad . В феврале 2020 года Пемфекси был одобрен для использования в США.
В США по состоянию на 2015 год стоимость каждого флакона лекарства составляла от 2623 до 3100 долларов США.
Исследование фазы III показало преимущества поддерживающего использования пеметрекседа при неплоскоклеточном НМРЛ. Активность была показана при злокачественной мезотелиоме брюшины. В настоящее время проводятся испытания против рака пищевода, хордомы и других видов рака.
