Дипиридамол

редактировать
антикоагулянт
Дипиридамол
Дипиридамол.svg
Дипиридамол -from-xtal-Mercury-3D-balls.png
Клинические данные
Торговые наименования Персантин, другие
AHFS / Drugs.com Монография
MedlinePlus a682830
Беременность. Категория
  • B
Способы введения. Внутрь, IV
код ATC
Правовой статус
Правовой статус
Фармакокинетические данные
Биодоступность 37–66%
Связывание с белками ~ 99%
Метаболизм Печень (глюкуронизация )
Период полувыведения α-фаза: 40 мин,. β-фаза: 10 часов
Экскреция Желчный (95%), моча (незначительно)
Идентификаторы
Название ИЮПАК
Номер CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ChEBI
ChEMBL
  • ChEMBL932
CompTox Dashboard (EPA )
ECHA InfoCard 100.000.340 Отредактируйте это в Wikidata
Химические и физические данные
Формула C24H40N8O4
Молярная масса 504,636 г · моль
3D-модель (JSmol )
SMILES
InChI

Дипиридамол (товарный знак Persantine и др.) Является ингибитор транспорта нуклеозидов и ингибитор PDE3 лекарство, которое ингибирует образование тромба при длительном приеме и вызывает расширение кровеносных сосудов при приеме в высоких дозах за короткое время.

Содержание

  • 1 Применение в медицине
    • 1.1 Инсульт
    • 1.2 Другое применение
  • 2 Взаимодействие с лекарствами
  • 3 Передозировка
  • 4 Механизмы действия
  • 5 Экспериментальные исследования
  • 6 См. также
  • 7 Ссылки

Применение в медицине

  • Дипиридамол используется для расширения кровеносных сосудов у людей с заболеванием периферических артерий и ишемической болезнью сердца
  • Было показано, что дипиридамол снижает легочная гипертензия без значительного падения системного артериального давления
  • Он подавляет образование провоспалительных цитокинов (MCP-1, MMP-9 ) в vitro и приводит к снижению hsCRP у пациентов.
  • Он подавляет пролиферацию гладкомышечных клеток in vivo и незначительно увеличивает проходимость синтетических трансплантатов для артериовенозного гемодиализа без посторонней помощи.
  • Увеличивает высвобождение тканевый активатор плазминогена из эндотелиальных клеток микрососудов головного мозга.
  • Он приводит к увеличению 13-гидроксиоктадекадиеновой кислоты и снижению 12-гидрокси икозатетраеновая кислота в субэндотелиальном матриксе и снижает тромбогенность субэндотелиального матрикса.
  • Предварительная обработка снижает реперфузионное повреждение у добровольцев.
  • Было показано, что она увеличивает перфузию миокарда и функцию левого желудочка у пациенты с ишемической кардиомиопатией.
  • Это приводит к снижению количества рецепторов тромбина и PECAM-1 на тромбоцитах у пациентов с инсультом.
  • Циклический аденозинмонофосфат ухудшает агрегацию тромбоцитов, а также вызывает расслабление артериол гладких мышц. Хроническая терапия не показала значительного падения системного артериального давления.
  • Он подавляет репликацию менговируса РНК.
  • Его можно использовать для стресс-тестирования миокарда в качестве альтернативы методы стресса, вызванного физической нагрузкой, например беговые дорожки.

Инсульт

Комбинация дипиридамола и аспирина (ацетилсалициловая кислота / дипиридамол ) составляет FDA - одобрен для вторичной профилактики инсульта и имеет риск кровотечения, равный таковому при использовании одного аспирина. Абсорбция дипиридамола зависит от pH, и сопутствующее лечение препаратами, подавляющими кислотность желудочного сока (такими как ингибитор протонной помпы ), будет ингибировать абсорбцию жидких и простых таблеток. Препараты с модифицированным высвобождением забуферены, и на абсорбцию это не влияет.

Однако он не лицензирован в качестве монотерапии для профилактики инсульта, хотя в Кокрановском обзоре предполагается, что дипиридамол может снизить риск дальнейших сосудистых событий у пациентов, поступивших после церебральной ишемии.

. Тройная терапия аспирином, клопидогрелем и дипиридамолом была исследована, но эта комбинация привела к увеличению числа побочных кровотечений.

  • Расширение сосудов происходит в здоровых артериях, тогда как стенозированные артерии остаются суженными. Это создает феномен «кражи», когда коронарное кровоснабжение расширенных здоровых сосудов увеличивается по сравнению со стенозированными артериями, что затем может быть обнаружено по клиническим симптомам боли в груди, электрокардиограмме и эхокардиографии, когда это вызывает ишемию.
  • Неоднородность потока (необходимый предшественник ишемии) может быть обнаружена с помощью гамма-камер и SPECT с использованием агентов ядерной визуализации, таких как Таллий -201, Tc99m - Тетрофосмин и Tc99m - Сестамиби. Однако относительные различия в перфузии не обязательно означают какое-либо абсолютное снижение кровоснабжения ткани, снабжаемой стенозированной артерией.

Другие применения

Дипиридамол также имеет немедицинское применение в лабораторных условиях, например ингибирование роста кардиовируса в клеточной культуре.

Взаимодействие с лекарствами

Благодаря своему действию в качестве ингибитора фосфодиэстеразы дипиридамол может усиливать эффекты аденозина. Это происходит путем блокирования переносчика нуклеозидов, через который аденозин попадает в эритроциты и эндотелиальные клетки.

По данным Ассоциации анестезиологов Великобритании и Ирландии В рекомендациях 2016 г. считается, что дипиридамол не вызывает риска кровотечения при проведении нейроаксиальной анестезии и глубоких блокад нервов. Поэтому не требуется прекращения приема перед анестезией с помощью этих методов, и его можно продолжать принимать с установленными катетерами для блокады нервов

Передозировка

Дипиридамол передозировка можно лечить с помощью эуфиллин или кофеин, которые обращают свое расширяющее действие на кровеносные сосуды. Рекомендуется симптоматическое лечение, возможно, включая вазопрессоры. Следует рассмотреть возможность промывания желудка. Поскольку дипиридамол сильно связывается с белками, диализ вряд ли принесет пользу.

Механизмы действия

Дипиридамол обладает двумя известными эффектами, действуя через разные механизмы действия:

Экспериментальные исследования

Дипиридамол в настоящее время перепрофилируется для лечения заболеваний глазной поверхности израильской компанией Ocular Discovery Ltd. К ним относятся птеригиум и синдром сухого глаза. Первый отчет о пользе местного применения дипиридамола при лечении птеригиума был опубликован в 2014 году. Последующий отчет о результатах у 25 пациентов, принимавших местный дипиридамол, был представлен в 2016 году в израильском отделении ARVO ISVER.

См. Также

Ссылки

Последняя правка сделана 2021-05-17 07:22:06
Содержание доступно по лицензии CC BY-SA 3.0 (если не указано иное).
Обратная связь: support@alphapedia.ru
Соглашение
О проекте