Клинические данные | |
---|---|
Торговые наименования | Персантин, другие |
AHFS / Drugs.com | Монография |
MedlinePlus | a682830 |
Беременность. Категория |
|
Способы введения. | Внутрь, IV |
код ATC | |
Правовой статус | |
Правовой статус | |
Фармакокинетические данные | |
Биодоступность | 37–66% |
Связывание с белками | ~ 99% |
Метаболизм | Печень (глюкуронизация ) |
Период полувыведения | α-фаза: 40 мин,. β-фаза: 10 часов |
Экскреция | Желчный (95%), моча (незначительно) |
Идентификаторы | |
Название ИЮПАК
| |
Номер CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
КЕГГ | |
ChEBI | |
ChEMBL |
|
CompTox Dashboard (EPA ) | |
ECHA InfoCard | 100.000.340 |
Химические и физические данные | |
Формула | C24H40N8O4 |
Молярная масса | 504,636 г · моль |
3D-модель (JSmol ) | |
SMILES
| |
InChI
| |
Дипиридамол (товарный знак Persantine и др.) Является ингибитор транспорта нуклеозидов и ингибитор PDE3 лекарство, которое ингибирует образование тромба при длительном приеме и вызывает расширение кровеносных сосудов при приеме в высоких дозах за короткое время.
Комбинация дипиридамола и аспирина (ацетилсалициловая кислота / дипиридамол ) составляет FDA - одобрен для вторичной профилактики инсульта и имеет риск кровотечения, равный таковому при использовании одного аспирина. Абсорбция дипиридамола зависит от pH, и сопутствующее лечение препаратами, подавляющими кислотность желудочного сока (такими как ингибитор протонной помпы ), будет ингибировать абсорбцию жидких и простых таблеток. Препараты с модифицированным высвобождением забуферены, и на абсорбцию это не влияет.
Однако он не лицензирован в качестве монотерапии для профилактики инсульта, хотя в Кокрановском обзоре предполагается, что дипиридамол может снизить риск дальнейших сосудистых событий у пациентов, поступивших после церебральной ишемии.
. Тройная терапия аспирином, клопидогрелем и дипиридамолом была исследована, но эта комбинация привела к увеличению числа побочных кровотечений.
Дипиридамол также имеет немедицинское применение в лабораторных условиях, например ингибирование роста кардиовируса в клеточной культуре.
Благодаря своему действию в качестве ингибитора фосфодиэстеразы дипиридамол может усиливать эффекты аденозина. Это происходит путем блокирования переносчика нуклеозидов, через который аденозин попадает в эритроциты и эндотелиальные клетки.
По данным Ассоциации анестезиологов Великобритании и Ирландии В рекомендациях 2016 г. считается, что дипиридамол не вызывает риска кровотечения при проведении нейроаксиальной анестезии и глубоких блокад нервов. Поэтому не требуется прекращения приема перед анестезией с помощью этих методов, и его можно продолжать принимать с установленными катетерами для блокады нервов
Дипиридамол передозировка можно лечить с помощью эуфиллин или кофеин, которые обращают свое расширяющее действие на кровеносные сосуды. Рекомендуется симптоматическое лечение, возможно, включая вазопрессоры. Следует рассмотреть возможность промывания желудка. Поскольку дипиридамол сильно связывается с белками, диализ вряд ли принесет пользу.
Дипиридамол обладает двумя известными эффектами, действуя через разные механизмы действия:
Дипиридамол в настоящее время перепрофилируется для лечения заболеваний глазной поверхности израильской компанией Ocular Discovery Ltd. К ним относятся птеригиум и синдром сухого глаза. Первый отчет о пользе местного применения дипиридамола при лечении птеригиума был опубликован в 2014 году. Последующий отчет о результатах у 25 пациентов, принимавших местный дипиридамол, был представлен в 2016 году в израильском отделении ARVO ISVER.