Клинические данные | |
---|---|
AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
Код ATC | |
Правовой статус | |
Правовой статус |
|
Фармакокинетика данные | |
Метаболизм | Печень |
Идентификаторы | |
Название IUPAC
| |
Номер CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL |
|
CompTox Dashboard (EPA ) | |
ECHA InfoCard | 100.000.355 |
Химические и физические данные | |
Формула | C10H12N4O5 |
Молярная масса | 268,229 г · моль |
3D-модель (JSmol ) | |
УЛЫБКИ
| |
InChI
| |
(что это?) |
Инозин - это нуклеозид, который образуется при гипоксантине присоединяется к кольцу рибозы (также известному как рибофураноза ) через β-N 9-гликозидную связь.
Инозин обычно встречается в тРНК и необходим для правильного перевода генетического c в парах оснований колебания.
Пары оснований колебания для инозина и гуанинаЗнание метаболизма инозина привело к успехам в иммунотерапии в последние десятилетия. Монофосфат инозина окисляется ферментом инозинмонофосфатдегидрогеназой, давая ксантозинмонофосфат, ключевой предшественник в метаболизме пурина. Микофенолятмофетил представляет собой антиметаболитный, антипролиферативный препарат, который действует как ингибитор инозинмонофосфатдегидрогеназы. Он используется при лечении различных аутоиммунных заболеваний, включая гранулематоз с полиангиитом, поскольку поглощение пурина при активном делении В-клеток может в 8 раз превышать поглощение пурина. нормальные клетки организма, и, следовательно, этот набор белых клеток (которые не могут управлять путями спасения пуринов) избирательно нацелен на дефицит пурина, возникающий в результате ингибирования инозинмонофосфатдегидрогеназы (IMD).
Аденин преобразуется в аденозин или инозинмонофосфат (IMP), каждый из которых, в свою очередь, превращается в инозин (I), который соединяется с аденином (A), цитозином (C) и урацилом (U).
Пуриновая нуклеозидфосфорилаза интрапреобразует инозин и гипоксантин..
Инозин также является промежуточным звеном в цепи реакций пуриновых нуклеотидов, необходимых для мышечных движений.
В 1970-х годах инозин использовался спортсменами в странах Востока в попытке улучшить результаты. Последующие исследования на людях показывают, что добавление инозина не влияет на спортивные результаты. Исследования на животных показали, что инозин обладает нейропротекторными свойствами. Он был предложен при повреждении спинного мозга и для введения после инсульта, поскольку наблюдения показывают, что инозин вызывает перестройку аксонов.
После приема внутрь инозин метаболизируется в мочевую кислоту, которая, как предполагается, быть природным антиоксидантом и поглотителем пероксинитрита с потенциальными преимуществами для пациентов с рассеянным склерозом (РС). Пероксинитрит был коррелирован с дегенерацией аксонов. В 2003 году в Центре РС при Университете Пенсильвании было начато исследование, чтобы определить, замедлит ли повышение уровня мочевой кислоты путем введения инозина прогрессирование РС. Исследование было завершено в 2006 году, но о его результатах не сообщили в NIH. Последующая публикация намекала на потенциальные преимущества, но размер выборки (16 пациентов) был слишком мал для окончательного вывода. Кроме того, побочным эффектом лечения было образование камней в почках у 4 из 16 пациентов. Таким образом, для подтверждения эффективности лечения необходимы дополнительные исследования.
После завершения фазы II исследований болезни Паркинсона, инозин продолжит исследования фазы III. Более ранние исследования показали, что у пациентов с самым высоким уровнем уратов в сыворотке было более медленное прогрессирование симптомов Паркинсона. В исследовании используется инозин для повышения уровня уратов у лиц с уровнями ниже среднего для популяции (6 мг / дл).
Alseres Pharmaceuticals (названная Boston Life Sciences, когда был выдан патент) запатентовала использование инозина для лечения инсульта и исследовал препарат в условиях MS.
В Анатомо-терапевтической химической классификации он классифицируется как противовирусный.
инозин является естественным лигандом для сайта связывания бензодиазепина на рецепторе ГАМК А.
При разработке праймеров для полимеразной цепной реакции инозин является полезен тем, что может сочетаться с любой натуральной основой. Это позволяет конструировать праймеры, которые охватывают однонуклеотидный полиморфизм, без того, чтобы полиморфизм нарушал эффективность отжига праймера.
Однако инозин предпочтительно соединяется с цитозином (C) и его введением в РНК, например под действием ADAR, тем самым дестабилизирует двухцепочечную РНК, изменяя пары оснований AU на несовпадения IU.
Несмотря на отсутствие клинических доказательств того, что это улучшает мышцы развития, инозин остается ингредиентом некоторых фитнес-добавок.
Также было обнаружено, что инозин является важным стимулятором кормления сам по себе или в сочетании с некоторыми аминокислотами у некоторых видов выращиваемых рыб. Например, инозин и инозин-5-монофосфат описаны в качестве специфических стимуляторов питания для мальков камбалы (Scophthalmus maximus) и японского амберджека (Seriola quinqueradiata). Основная проблема использования инозина и / или инозин-5-монофосфата в качестве кормовых аттрактантов - их высокая стоимость. Однако их использование может быть экономически оправдано в составе кормов для личинок морских рыб в ранний период отъема, поскольку общее количество потребляемого корма относительно невелико.