Войти
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Произношение | Героин: |
| Другие названия | Диацетилморфин, ацетоморфин, (двойной) ацетилированный морфин, диацетат морфина, диаморфин (BAN UK) |
| AHFS / Drugs.com | героин |
| Зависимость. ответственность | Высокая |
| Зависимость. ответственность | Высокая |
| Способы. создания | Внутривенное, ингаляционное, трансмукозное, пероральное, интраназальное, ректальное, внутримышечное, подкожное, интратекальное |
| Класс препарата | Опиоид |
| Код ATC | |
| Правовой статус | |
| Правовой статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступност ь | <35% (by mouth), 44–61% (inhaled) |
| Связывание с белками | 0% (морфин метаболит 35%) |
| Метаболизм | печень |
| Начало действия | З в пределах минут |
| период полувыведения | 2–3 минуты |
| Продолжительность действия | от 4 до 5 часов |
| Выведение | 90% почками в виде глюкуронидов, остальное билиарный |
| Идентификаторы | |
наименование IUPAC
| |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ChEBI | |
| ChEMBL |
|
| CompTox Dashboard (EPA ) | |
| ECHA InfoCard <78033>100.0064>Химические и физические данные | |
| Формула | C21H23NO5 |
| Молярная масса 792>369 417 г · моль | |
| 3D-модель (JSmol ) | |
SMILES
| |
InChI
| |
Герой в, также известный как диацетилморфин и диаморфин среди других названий, является опиоидом, используемым в качестве рекреационный наркотик из-за его эйфорического эффекта. Диаморфин медицинское качество используется в виде чистой гидрохлоридной соли, которая отличается от черные смолы героина, образцы смесей производных морфина - преимущественно 6-MAM (6-моноацетилморфин), который является результатом неочищенного ацетилирования во время подпольного производства уличного героина. В некоторых странах диаморфин используется в медицине для снятия боли, например, во время родов или сердечного приступа, а также в заместительной опиоидной терапии. Обычно его вводят в вену, но его также можно курить, вдыхать или вдыхать. В клиническом контексте чаще всего используется внутривенная инъекция; его также можно ввести внутримышечно или подкожно, а также перорально в форме таблеток. Эффект наступает обычно быстро и длится несколько часов.
Общие побочные эффекты включают угнетение дыхания (снижение дыхания), сухость во рту, сонливость, нарушение психической функции, запор и зависимость. Побочные эффекты инъекции могут вызвать абсцессы, инфицированные сердечные клапаны, инфекции, передающиеся через кровь, и пневмонию. После длительного употребления в анамнезе симптомы отмены опиоидов могут начаться в течение нескольких часов после последнего употребления. При введении путем инъекции в вену героин в два-три раза эффективнее аналогичной дозы морфина. Обычно это белый или коричневый порошок.
Лечение героиновой зависимости часто включает поведенческую терапию и прием лекарств. Лекарства могут исходить бупренорфин, метадон или налтрексон. Передозировку героина можно лечить с помощью налоксона. По оценкам, 17 миллионов человек по состоянию на 2015 год употребляли опиаты, из которых употребление наиболее распространенным, употребление опиоидов привело к 122 000 смертельных случаев. Общее число потребителей героина во всем мире по состоянию на 2015 год, как полагают, увеличилось с 2000 года в Африке, Америке и Азии. В американских Штатах примерно 1,6 процента людей употребляли героин в какой-то момент, а 950 000 человек употребляли его в последний раз. год. Когда люди умирают от передозировки наркотиками, это обычно опиоид и часто героин.
Героин впервые был произведен C. Р. Олдер Райт в 1874 г. из морфина, натурального продукта опийного мака. На международном уровне героин контролируется в соответствии со Списками I и IV Единой конвенции о наркотических средствах, как правило, производство, хранение или продажа без лицензии незаконными. В 2016 году было произведено около 448 тонн героина. В 2015 году Афганистан произвел около 66% мировой опии. Незаконный героин часто смешивают с другими веществами, такими как сахар, крахмал, кофеин, хинин или другие опиоиды, такие как фентанил.
Героин в банке Джек Дэниэлс Байер. Оригинальное торговое название (см. Раздел «История») героина обычно используется в немедицинских целях. Он используется как рекреационный наркотик от эйфории, который он вызывает. Антрополог Майкл Агар однажды описал героин как «идеальный наркотик». Толерантность быстро развивается, и для достижения тех же компонентов необходимы повышенные дозы. Его популярность среди потребителей наркотиков, употребляющих наркотики, по сравнению с морфином, как сообщается, использует его различные эффекты.
Краткосрочные исследования зависимости, проведенные теми же исследователями, показали, что толерантность развивалась одинаково у обоих героин и морфин. По сравнению с опиоидами гидроморфон, фентанил, оксикодон и петидин (меперидин) бывшие наркоманы показали сильное предпочтение героину и морфин, что свидетельствует о том, что героин и морфин особенно подвержены злоупотреблению и зависимости. Морфин и героин также чаще вызывают эйфорию и другие «положительные» субъективные эффекты по сравнению с этими другими опиоидами.
В США героин не считается медицинской
Под общим названием диаморфин героин прописывается как сильное обезболивающее в Соединенном Королевстве, где он вводится перорально, подкожный, внутримышечный, интратекальный, интраназальный или внутривенный путь. Он может быть назначен для лечения острой, например, при тяжелой физической травме, инфаркте миокарда, после- хирургической боли боли и хронической боли, включая терминальную стадию неизлечимых болезней. В других странах в таких ситуациях чаще используются морфин или другие сильнодействующие опиоиды. В 2004 году Национальный институт здравоохранения и клинического совершенства выпустил руководство по ведению кесарева сечения, в котором рекомендовалось использовать интратекально или эпидурально <51.>диаморфин для послеоперационного обезболивания. Для женщин, которые принимают интратекальные опиоиды, необходимо как минимум ежечасное наблюдение за периодом дыхания, седативным эффектом и оценкой боли в течение как минимум 12 часов для диаморфина и 24 часов для морфина. Женщинам следует предложить диаморфин (0,3–0,4 мг интратекально) для интра- и послеоперационной анальгезии, поскольку он снижает потребность в дополнительной анальгезии после кесарева сечения. Подходящей альтернативой эпидуральный диаморфин (2,5–5 мг).
Диаморфин по-широко используется в паллиативной помощи в Великобритании, где его обычно вводят подкожно, часто с помощью шприца, если пациенты не могут легко проглотить раствор морфина. Преимущество диаморфина перед морфином состоит в том, что диаморфин более жирорастворим и, следовательно, более эффективен при инъекции, поэтому для того же эффекта боли требуются меньшие его дозы. Оба эти фактора имеют преимущество при введении высоких доз опиоидов путем паллиативной помощи.
Он также используется в паллиативном лечении переломов костей и других травм, особенно у детей. В контексте травмы его в первую очередь вводят через нос в больнице; хотя имеется подготовленный назальный спрей. Традиционно его готовил лечащий врач, как правило, из тех же «сухих» ампул, что и для инъекций. Для детей назальный спрей Ayendi предлагает в дозировке 720 мкг и 1600 мкг на 50 микролитров срабатывания спрея, что может быть предпочтительным в качестве неинвазивной альтернативы в педиатрической помощи, позволяющей избежать страха инъекции у детей.
В некоторых странах героин прописывается для лечения героиновой зависимости. Первоначальное швейцарское исследование HAT (Героиновая терапия ) (исследование «PROVE») было проведено как проспективное когортное исследование с участием около 1000 участников в 18 лечебных центрах в период с 1994 по 1996 год, на конец 2004 года - 1200 человек. пациенты были включены в 23 лечебных центрах по всей Швейцарии. Диаморфин может быть в качестве поддерживающего препарата для лечения опиатной зависимости, как правило, длительно хронических потребителей героина внутривенно (IV). Его назначают только после исчерпывающих усилий по лечению другими средствами. Иногда думают, что этот процесс многоразового использования проходит в клинику и проходит процессинг, но этот процесс много недель, чем будет выписан рецепт на диаморфин. Хотя это несколько противоречиво среди сторонников политики нулевой толерантности наркотиков, он оказался лучше метадона в улучшении социального положения и здоровья наркоманов <. 383>
Отчет Роллстона Министерство здравоохранения Великобритании в 1926 году установил британский подход к назначению диаморфина потребителям, который сохранялся в течение следующих 40 лет: дилеров преследовали по закону, но врачи могли назначать диаморфин пациентам. пользователи при выводе. В 1964 году Комитет по мозгу рекомендовал только избранным утвержденным врачам, работающим в утвержденных центрах, было разрешено прописывать потребителям диаморфин и кокаин. Закон был ужесточен в 1968 году. Начиная с 1970-х годов, акцент сместился на воздержание и употребление метадона; в настоящее время диаморфин назначают лишь небольшого потребителя в Великобритании.
В 1994 году в Швейцарии началась пробная поддерживающая программа диаморфином для пользователей, которые не прошли несколько программ отмены. Целью этой было поддержание здоровья пользователя, избегая медицинских проблем, незаконным употреблением диаморфина. В первом испытании, проведенном в 1994 г., участвовало 340 пользователей, хотя последнее число участников было увеличено до 1000, в связи с очевидными успехом программы. Испытания показывает, что поддерживающая диаморфиновая терапия превосходит другие формы лечения в этой группе пациентов. Также было доказано, что он экономит деньги, несмотря на высокие расходы на лечение, поскольку снижает затраты, связанные с судебными разбирательствами, лишением свободы медицинскими вмешательствами и правонарушением. Пациенты два раза в день в лечебном центре, где вводят дозу диаморфина под наблюдением медицинского персонала. Они обязаны вносить около 450 швейцарских франков в месяц в оплату лечения. всенародный референдум в ноябре 2008 г. показал, что 68% избирателей поддержали план, введя рецепт на диаморфин в федеральный закон. Предыдущие испытания основывались на ограниченных по времени постановлениях. Успех испытаний в Швейцарии побудил города Германии, Голландии и Канады опробовать свои собственные программы по рецепту диаморфина. Некоторые австралийские города (например, Сидней) учредили легальные центры инъекционного введения диаморфина под надзором в соответствии с другими более широкими программами минимизации вреда.
С января 2009 года Дания прописала диаморфин нескольким наркоманам, которые безуспешно пробовали метадон и бупренорфин. Начиная с февраля 2010 года наркоманы в Копенгагене и Оденсе получили право на бесплатный диаморфин. Позже в 2010 году к схеме присоединились другие города, включая Орхус и Эсбьерг. Предполагалось, что около 230 наркоманов получить бесплатный диаморфин.
Однако датские наркоманы смогли ввести героин только в соответствии с политикой, установленной Национальным советом здравоохранения Дании. Из примерно 1500 наркопотребителей, которым не помогло текущее пероральное заместительное лечение, примерно 900 не будут входить в целевую группу для лечения инъекционным диаморфином либо из-за «массового злоупотребления множественными наркотическими средствами неопиоидов», либо из-за того, что «нет». желая получить лечение инъекционным диаморфином ».
В июле 2009 года Бундестаг принял закон, разрешающий назначение диаморфина в качестве стандартного лечения наркоманов; в 2002 г. в стране было санкционировано крупномасштабное испытание назначения диаморфина.
26 августа 2016 г. Министерство здравоохранения Канады издало правила, вносящие поправки в предыдущие правила, изданные в соответствии с Контролируемым Закон о наркотиках и веществах ; «Положения о новых классах практикующих врачей», «Положения о контроле наркотиками» и «Положения о пищевых продуктах и лекарствах», позволяющие врачам назначать диаморфин людям с тяжелой опиоидной зависимостью, которые не реагируют на другие виды лечения. Врачи могут получить доступ к героину, отпускаемому по рецепту, через Программу специального доступа (SAP) Служба здравоохранения Канады для экстренного доступа к лекарствам для пациентов с серьезными или опасными для жизни состояний, когда обычные методы лечения не работают, не подходят или недоступны. "
| Рекреационное использование: Лекарственное использование: |
Противопоказания :
|
| Центральная нервная система: Неврологический: Психологическая: Сердечно-сосудистая и респираторная системы: Гастина l: Скелетно-мышечная система: Кожа:
Прочее:
|
Начало Эффекты героина от пути введения. Исследования показывают, что субъективное удовольствие от употребления наркотиков (усиливающий компонент зависимости) увеличивается уровень наркотика в крови. Курение - самый быстрый способ введения, хотя внутривенная инъекция приводит к более быстрому концентрации в крови. За ними следуют суппозиторий (анальное или вагинальное введение), инсуффляция (фырканье) и проглатывание (глотание).
Проглатывание не вызывает приливов как предвестника кайфа, испытываемого при употреблении героина, который наиболее выражен при внутривенном употреблении. В то время как начало прилива, вызванного инъекцией, может произойти всего за несколько секунд, пероральный путь введения требует примерно получаса до наступления максимума. Таким образом, при более высокой дозировке используется введение, тем более потенциальный риск психологической зависимости.
Большие дозы героина могут вызвать фатальное угнетение дыхания, и этот наркотикался для самоубийства или как орудие убийства. Серийный убийца Гарольд Шипман применял диаморфин к своим жертвам, и последующее расследование Шипмана привело к ужесточению правил, касающихся хранения, прописывания и уничтожения контролируемых наркотиков в Великобритании.
Поскольку значительная толерантность к угнетению дыхания быстро развивается при продолжении употребления и так же быстро теряется при отмене, часто трудно определить, была ли смертельная передозировка героина случайной, самоубийством или убийством. Примеры включают смерти от передозировки Сида Вишеса, Дженис Джоплин, Тима Бакли, Хиллела Словака, Лэйна Стейли, Брэдли Новелл, Тед Бинион и Ривер Феникс.
Было показано, что хроническое употребление героина и других опиоидов может быть потенциальной причиной гипонатриемии, возникающее из-за избыточной секреции вазопрессина.
Употребление героина перорально менее распространено, чем другие методы введения, в основном из-за того, что «спешка» практически отсутствует, а эффекты менее сильны. Героин полностью превращается в морфин посредством метаболизма первого прохождения, что приводит к деацетилированию при приеме внутрь. Биодоступность героина при пероральном приеме зависит от дозы (как и у морфина) и значительно выше, чем при пероральном приеме самого морфина, достигая 64,2% для высоких доз и 45,6% для низких доз; Потребители, ранее не принимавшие опиаты, показали гораздо меньшую абсорбцию препарата в низких дозах, имея биодоступность только до 22,9%. Максимальная концентрация морфина в плазме после перорального приема героина была примерно в два раза выше, чем у перорального морфина.
Инъекция, также известная как «хлопанье», «стук», «выстрел» «вверх», «копание» или «ведение дел» - это популярный метод, который сопряжен с относительно большими рисками, чем другие методы администрирования. Основа героина (обычно встречающаяся в Европе), приготовленная для инъекций, растворяется в воде только при смешивании с кислотой (чаще всего лимонной кислоты или лимонном соке) и нагревании. Героин на восточном побережье США чаще всего встречается в форме гидрохлоридной соли, для растворения которой требуется только вода (без тепла). Пользователи обычно сначала вводятинъекции в легкодоступные вены руки, но по мере того, как со временем эти вены разрушаются, пользователи обращаются к более опасным участкам тела, таким как бедренная вена в паху. У пользователей, которые использовали этот способ введения, часто развивается тромбоз глубоких вен. Пользователи, внутривенные внутривенно, могут использовать различные диапазоны однократных доз с помощью иглы для подкожных инъекций. Доза героина, используемая в рекреационных целях, зависит от частоты и уровня употребления: таким образом, впервые употребляющий может употреблять от 5 до 20 мг, в то время как установленный наркоман может потребовать несколько сотен мг в день. Как и в случае инъекции любого наркотика, если группа пользователей пользуется общей иглой без процедур стерилизации, заболевания, передающиеся через кровь, такие как ВИЧ / СПИД или гепатит, можно передать. Использование обычного дозатора воды для приготовления инъекций, а также совместное использование ложек и фильтров также может вызвать распространение болезней, передающихся через кровь. Небольшие стерильные ложки и фильтры для одноразового использования, предотвращение распространения болезней.
Курение героина означает его испарение для образовавшихся паров, а не сжигание и вдыхая дым. Обычно его курят в стеклянных трубках, сделанных из выдувного стекла трубок Pyrex и лампочек. Героин можно курить из алюминиевой фольги, которая нагревается нижним пламенем, в результате чего дым вдыхается через трубку из свернутой фольги, метод, также известный как «погоня за драконом ".
Другой популярный способ употребления героина - инсуффляция (фырканье), когда пользователь измельчает героин в мелкий порошок, затем осторожно вдыхает его (иногда с помощью соломинки или свернутой банкноты, как и в случае с кокаином) в нос, где героин всасывается через мягкие ткани слизистой оболочки полости синуса и прямо в кровоток. Этот метод предлагает перенаправляет метаболизм первого прохождения, с более быстрым началом и более высокой биодоступностью, чем при пероральном приеме, продолжительность действия укорачивается. Этот метод иногда предпочитают пользователей, которые не хотят готовить и вводить героин для инъекций или курения, но по-прежнему появляются быстро. Нюхание героина становится нежелательным путем, как только пользователь начинает вводить наркотик. Пользователь по-прежнему может получить кайф от наркотика от фырканья и почувствовать кивок, но не торопится. «Прилив вызывается одновременным попаданием большого количества героина в организм». Когда лекарство вводится через нос, у пользователя возникает не приливов, потому что лекарство всасывается медленно, а не мгновенно.
Героин от боли смешан со стерильной водой на месте лечащим врачом и введен с помощью шприца с наконечником небулайзера. Героин можно использовать при переломах, ожогах, травмах кончиков пальцев, наложении швов и перевязке ран, но он не подходит при травмах головы.
На суппозиторий (анальный ввод) или пессарий (вагинальный ввод) способы введения, также известные как «закупоривание». Эти способы введения обычно осуществляются с использованием перорального шприца . Героин можно растворить и набрать в оральный шприц, который можно смазать и ввести в задний проход или во влагалище до того, как толкнет поршень. Прямая кишка или вагинальный канал - это то место, где большая часть препарата, вероятно, будет поглощена через мембраны, выстилающие их стенки.
Исследование 2010 года, в котором незаконные и легальные наркотики ранжируются на основании заявлений экспертов по вредным веществам. Героин оказался вторым наиболее опасным наркотиком. Героин классифицируется как тяжелый наркотик с точки зрения вредности наркотиков. Как и большинство опиоидов, чистый героин может вызывать побочные эффекты. Чистота уличного героина сильно различается, что приводит к передозировкам, когда чистота выше, чем они ожидали.
Краткосрочные эффекты от употребления Пользователи сообщают об интенсивной спешке, острое трансцендентное состояние эйфории, которое возникает, когда диаморфин метаболизируется в 6-моноацетилморфин (6-МАМ) и морфин в мозге. Некоторые считают, что героин большую эйфорию, чем другие опиоиды; одним из возможных объяснений является присутствие 6-моноацетилморфина, метаболита, уникального для героина, хотя более вероятным объяснением является скорость начала. В то время как другие опиоиды рекреационного использования производят только морфин, героин также оставляет 6-МАМ, также психо- активный метаболит. Однако это мнение не подтверждается результатами клинических исследований, сравнивающих физиологические и субъективные эффекты инъекционного героина и лиц, ранее употреблявших опиоиды; эти субъекты не показали предпочтения одному препарату перед другим. Введенные равномерные дозы сопоставимые курсы действия, без разницы в самооценках испытуемых ощущений эйфории, амбиций, нервозности, расслабления, сонливости или сонливости. Прилив обычно сопровождается покраснением кожи, сухостью во рту и чувством тяжести в конечностях. Также могут возникать тошнота, рвота и сильный зуд. После первых эффектов пользователи обычно будут спать в течение нескольких часов; функция умственная затуманена; сердечная деятельность замедляется, а также замедляется дыхание, иногда достаточно, чтобы быть опасным для жизни. Замедленное дыхание также может привести к коме и необратимому повреждению головного мозга.
Долгосрочное воздействие внутривенного введения, в том числе - и в первую очередь из-за - воздействия контаминантов, часто встречающихся в нелегальном героине и заражении иглы. Неоднократное употребление героина изменяет физическую структуру и физиологию мозга, создавая долгосрочный дисбаланс в нейрональной и гормональной системе, который нелегко исправить. Исследования показывают ухудшение белого вещества головного мозга из-за употребления героина, что может повлиять на способность принимать решения, способность регулировать поведение и реакцию на стрессовые ситуации. Героин вызывает сильную толерантность и физическую зависимость. Переносимость, когда для достижения тех же эффектов требуется все больше и больше препарата. При физической зависимости приспосабливается присутствию наркотика, и при резком сокращении употребления используются симптомы отмены.
Внутривенное Использование героина (и любого другого вещества) с иглами, шприцами или другими сопутствующим оборудованием может привести к:
синдром отмены героин можно начать уже через два часа после прекращения приема препарата; однако этот временной интервал может колебаться в зависимости от степени переносимости, а также от количества последней принятой дозы, как правило, начинается в течение 6–24 часов после прекращения. Симптомы могут быть потливость, недомогание, беспокойство, депрессия, акатизию, приапизм, повышенную чувствительность гениталий у женщин, общее ощущение недомогания. тяжесть, чрезмерное зевание или чихание, ринорея, бессонница, холодный пот, озноб, сильные мышечные и костные боли, тошнота, рвота, диарея, судороги, слезотечение, жар, спазмы боли и непроизвольные спазмы в конечном (предположительно, возникновение термина «отказ от привычки»).
Передозировка героином обычно лечится антагонистом опиоидов, налоксон. Это отменяет действие героина и немедленное возвращение сознания, но может привести к симптомам отмены. период полувыведения налоксона короче, чем у некоторых опиоидов, поэтому может потребоваться вводить его несколько раз, пока опиоид не будет метаболизирован организмом.
С 2012 по 2015 год героин был основной причиной смертей, связанных с наркотиками, в США. С тех пор фентанил стал более частой причиной смертей, связанными с наркотиками.
В зависимости от лекарственного взаимодействия и множества других факторов смерти от передозировки может занять от нескольких минут до нескольких часов. Смерть обычно наступает из-за нехватки кислорода в результате недостатка дыхания, вызванного опиоидом. Передозировка героином может произойти из-за неожиданного увеличения или чистоты или из-за снижения толерантности к опиоидам. Однако многие смертельные случаи, которые сообщаются как передозировка, вероятно, вызваны взаимодействием с другими депрессантами наркотиками, такими как алкоголь или бензодиазепины. Героина может вызвать тошноту и рвоту, значительное число смертей, приписываемых передозировке героина, вызвано вытяжкой рвоты человеком, находящимся без сознания. В некоторых источниках указывается, что средняя летальная доза (для среднего человека, не употребляющего опиаты весом 75 кг) составляет от 75 до 600 мг. Незаконный героин бывает различной и непредсказуемой чистоты. Это означает, что пользователь может приготовить то, что он считает умеренной дозой, на самом деле больше, чем предполагалось. Кроме того, толерантность обычно снижается после периода воздержания. Он может испытать эффекты, которые намного сильнее ожидаемых, что может привести к передозировке, если это произойдет и пользователь примет дозу, сравнимую с их предыдущим приемом. Было высказано предположение, что неизвестная часть смертей, связанным с героином, является результатом передозировки или аллергической реакции на хинин, который иногда может вызвать как режущее средство.
Передозировки наркотиков убиты более 70 200 человек в США в 2017 году, причем героин стал причиной 15 482 из этих смертей.
Ежегодные смерти от передозировки героина в США.
Ежегодные смерти в США от всех опиоидных наркотиков. В это число входят опиоидные анальгетики, а также героин и запрещенные синтетические опиоиды.
Героин с черной смолой При пероральном приеме героин подвергается обширному метаболизму первого прохождения через деацетилирование, что делает его пролекарством для системной доставки морфина. При инъекции лекарство избегает этот эффект первого прохождения, очень быстро пересекая гематоэнцефалический барьер из-замещения ацетильных групп, которые делают его гораздо более жирорастворимым, чем сам морфин. Попадая в мозг, он по-разному деацетилируется в неактивный 3-моноацетилморфин и активный 6-моноацетилморфин (6-МАМ), а в морфин, который связывается с μ-опиоидными рецепторами, что приводит к эйфорическому, обезболивающему (обезболивающему) и анксиолитическому (успокаивающему) эффектм препарата; Сам героин проявляет относительно низкое сродство к μ-рецептору. Обезболивание следует из активации µ-рецептора рецептора, сопряженного с G-белком, который косвенно гиперполяризует нейрон, уменьшая высвобождение ноцицептивных нейромедиаторов и, следовательно, вызывает анальгезию и повышенную толерантность к боли.
В отличие от гидроморфона и оксиморфона, однако вводимый внутривенно, героин вызывает большее высвобождение гистамина, как и морфин, что приводит к более субъективному "телесному кайфа". "для некоторых, но также и в случаях кожного зуда (зуда), когда они впервые начинают употреблять.
Обычно ГАМК, высвобождаемая из тормозящих нейронов, ингибирует высвобождение дофамина. Опиаты, такие как героин и морфин, снижают ингибирующую активность таких нейронов. Это вызывает повышенное высвобождение дофамина в головном мозге, что является причиной эйфорических и положительных эффектов героина.
И морфин, и 6-МАМ μ-опиоидные агонисты, которые связываются с рецепторами головного мозга, спинного мозга и кишечника всех млекопитающих Μ-опиоидный рецептор также связывает эндогенные опиоидные пептиды, такие как бета-эндорфин, лей-энкефалин и мет-энкефалин. Повторное употребление героина приводит к ряду физиологических изменений, в том числе к увеличению выработки μ-опиоидных рецепторов (активация). Эти физиологические изменения приводят к толерантности и зависимости, так что прекращение употребления героина приводит к s при неприятных симптомах, включая боль, беспокойство, мышечные спазмы и бессонницу, называемые опиоидным синдромом отмены. В зависимости от употребления он проявляется через 4–24 часа после последней дозы героина. Морфин также связывается с δ - и κ -опиоидными рецепторами.
Также имеются доказательства того, что 6-МАМ связывается с подтипом μ-опиоидных рецепторов, которые также активируются метаболитом морфина морфин-6β-глюкуронидом, но не самим морфином. Третий подтип третьего типа опиоидов - это рецептор mu-3, который может быть общим для других моноэфиров морфина с шестью положениями. Вклад этих рецепторов в общую фармакологию героина остается неизвестным.
Подкласс производных морфина, а именно 3,6 сложных эфиров морфина, с аналогичными эффектами и применениями, включает клинически используемые сильные анальгетики никоморфин (Вилан) и дипропаноилморфин ; существует также аналог последнего дигидроморфина, диацетилдигидроморфин (Паралаудин). Два других 3,6-диэфира морфина, изобретенные в 1874–1875 годах вместе с диаморфином, дибензоилморфином и ацетилпропионилморфином, были изготовлены в качестве заменителей после того, как он был объявлен вне закона в 1925 году и, следовательно, продавался как first "конструктор наркотиков ", пока они не были объявлены Лигой объявлены вне закона в 1930 году.
Диаморфин получает из ацетилирования морфина, полученного из природных ресурсов опия, обычно с использованием уксусного ангидрида.
Основные метаболиты диаморфина, 6-MAM, морфина, морфин-3-глюкуронида и морфин-6-глюкуронида могут быть количественно в проверенной крови, плазме или моче для подтверждения злоупотребления, подтверждают диагностику отравления или помощь в судебно-медицинском расследовании смерти. Такие, как 6-ацетилхолин и кодеин, проверочные тесты на опи, как 6-ацетилхолин и кодеин. Однако хроматографические методы позволяют легко различать и измерять каждое из этих веществ. При интерпретации результатов теста важно учитывать употребление диаморфина человеком, поскольку у хронического пользователя может развиться толерантность к дозам, которые вывести из строя человека, не привыкшего к опиатам, а у хронического потребителя часто высокие базовые значения этих метаболитов в организме. Кроме того, в некоторых процедурах, используемых в некоторых методах тестирования, используется метод использования многих продуктов метаболизма, преобразующийся в морфин, который дает результат, который может быть в 2 раза больше, чем при использовании метода, который исследует каждый продукт по отдельности.
Реклама Байер Героин опийный мак выращивали в нижней Месопотамии еще в 3400 году до нашей эры. Химический анализ опия в XIX веке показал, что большую часть его активности можно приписать алкалоидам кодеину и морфину.
диаморфину. впервые синтезирован в 1874 г. К. Р. Олдер Райт, английский химик, работающий в Св. Больница Мэри Медицинская школа в Лондоне, которая экспериментировала с комбинацией морфина с различными кислотами. Он кипятил безводный алкалоид морфина с уксусным ангидридом в течение нескольких часов и получил более сильнодействующую, ацетилированную формулу морфина, которая теперь называется диацетилморфином или диацетатом морфина. Он отправил соединение Ф. М. Пирсу из колледжа Оуэнс в Манчестере для анализа. Пирс сказал Райту:
Дозы... ввод подкожно молодым собакам и кроликам... со своими результатами... сильная прострация, страх и сонливость вскоре после введения, глаза стали чувствительными, а зрачки сужались, у собак выделялось значительное слюноотделение и небольшая тенденция в некоторых случаях рвота, но без реальной рвоты. Дыхание сначала учащалось, но уменьшалось, а становилась нерегулярной. Заметное отсутствие способности координировать мышечные движения и потеря силы в тазу и задних конечных точках, а также снижение температуры в прямом кишке примерно на 4 °.
Бутылка с героином Байера Изобретение привело к дальнейшему развитию диаморфин, который стал популярным только после того, как 23 года спустя он был независимо синтезирован химиком Феликсом Хоффманном. Хоффманн работал в фармацевтической компании Bayer в Эльберфельде, Германия, и его руководитель Генрих Дрезер поручил ему ацетилировать морфин с целью производства кодеина, составляющий опийный мак, фармакологически похожий на морфин, но менее сильный и менее вызывающий привыкание. Вместо этого в эксперименте была получена ацетилированная форма морфина, в полтора-два раза более сильнодействующая, чем сам морфин. По общему мнению, глава исследовательского отдела Байер придумал новое название наркотика - «героин», что означает «героический, сильный» (от древнегреческого слова «герой, ρως»). Ученые Bayer не были первыми, кто начал выполнять героин, но их ученые открыли способы его производства, и Bayer возглавил коммерциализацию героина.
В 1895 году Байер продавал диацетилморфин как безрецептурный наркотик под торговой маркой Героин. Он был разработан в основном как морфин, заменяющий средства для подавления кашля, которые не имели побочных эффектов морфина, вызывающих привыкание. Морфин в то время был популярным рекреационным наркотиком, и Байер хотела найти на рынке аналогичный, но вызывающий привыкания заменитель. «Байер», вопреки рекламе, «заменителя морфина, не вызывающего привыкания», у героина скоро будет один из самых высоких показателей зависимости среди потребителей.
С 1898 по 1910 год диаморфин продавался под торговой маркой Героин как вызывающий привыкания заменитель морфина и средство от кашля. В 11-м издании Британской энциклопедии (1910 г.) в статье о морфине говорится: «При кашле туберкулезом минутные дозы [морфина] полезны, но при этом конкретном заболевании морфин часто лучше заменить кодеином или героином, которые сдерживают раздражительный кашель без наркомании, вызывающего после введения морфина ».
В США в 1914 году был принят Закон Харрисона о налоге на наркотики для контроля над продажей и распространением диацетилморфина и других опиоидов, которые позволяют прописывать и продавать это лекарство в медицинских целях. В 1924 году Конгресс США запретил его продажу, импорт или производство. Теперь это вещество Списка I, что делает его незаконным для немедицинского использования в странах, подписанных Единую конвенцию о наркотических средствах, включая Соединенные Штаты.
Комитет здравоохранения Лиги включ запретил диацетилморфин в 1925 году, хотя для его внедрения потребовалось более трех лет. Между тем, первые дизайнерские наркотики, а именно. 3,6 диэфиров и 6 моноэфиров морфина и ацетилированные аналоги близкородственных лекарств, таких как гидроморфон и дигидроморфин, производились в огромных количествах для удовлетворения мирового спроса на диацетилморфин - это продолжалось до 1930 года. когда Комитет запретил аналоги диацетилморфина, не имеющий терапевтических преимуществ по сравнению с уже используемыми наркотиками.
Bayer потеряла некоторые права на товарные знаки героина (а также аспирин ) согласно Версальскому договору 1919 года после поражения Германии в Первой мировой войне.
В середине двадцатого века, в частности, было распространено употребление героина джазовыми музыкантами, в том числе Билли Холидей., саксофонисты Чарли Паркер и Арт Пеппер, гитарист Джо Пасс и пианист / певец Рэй Чарльз ; «Огромное количество джазовых музыкантов были наркоманами». Это также была проблема для многих рок-музыкантов, особенно с конца 1960-х по 1990-е годы. Пит Доэрти также признал себя потребителем героина. вокалист Nirvana вокалист Курт Кобейн пристрастие к героину было хорошо задокументировано. Пантера фронтмен, Фил Ансельмо, перешел на героин во время гастролей в 1990-х, чтобы справиться с болью в спине. Джеймс Тейлор, Джон Леннон, Эрик Клэптон, Джонни Винтер, Кейт Ричардс и Дженис Джоплин также употребляли героин. Многие музыканты сочинили песни, посвященные употреблению героина.
«Диаморфин» - Рекомендуемое международное непатентованное название и Название, одобренное Британии. Другие синонимы героина включают диацетилморфин и диацетат морфина. Героин также известен под названиями улиц, включая наркотик, H, привкус, барахло, конь и коричневый и др.
В Гонконге, диаморфин регулируется в соответствии с Приложением 1 Постановления об опасных наркотиках Гонконга, глава 134. Выпускается по рецепту. Любой, кто поставляет диаморфин без действующего рецепта, может быть оштрафован на 5 000 000 (HKD ) и пожизненно заключен в тюрьму. Наказание за торговлю или производство диаморфина - штраф в размере 5 000 000 долларов (гонконгских долларов) и пожизненное заключение. Хранение диаморфина без лицензии незаконным и предусматривает штраф в размере 1 000 000 долларов США (HKD) и 7 лет тюремного заключения.
В Нидерландах диаморфин внесен в Список I. Закона об опиуме. Он доступен по рецепту в соответствии с жесткими правилами исключительно для длительно употребляющих наркотики наркоманов, у которых поддерживающее лечение метадоном не удалось. Его нельзя использовать для лечения сильной боли или других заболеваний.
В Великобритании диаморфин отпускается по рецепту, хотя это ограниченный препарат класса A. Согласно 50-му изданию Британского национального формуляра (BNF) диаморфин гидрохлорид может при лечении острой боли, инфаркта миокарда, острого ек легких и хроническая боль. Лечение не- хронической боли должно проходить под наблюдением специалиста. BNF отмечает, что все опиоидные анальгетики вызывают зависимость и толерантность, но это «не является сдерживающим фактором для боли при неизлечимой болезни». При использовании паллиативной помощи онкологическим больным диаморфин часто вводят с помощью шприца .
. В героине Швейцарии производится в форме инъекций или таблеток под названием Diaphin частной компанией под названием «Диафин». контракт с правительством Швейцарии. Произведенный в Швейцарии героин был импортирован в Канаду с разрешением правительства.
В Австралии диаморфин внесен в список 9 запрещенных веществ в соответствии с Стандартом по ядам (октябрь 2015 г.). Препарат из Списка 9 обозначен как «Производство, владение, продажа или использование должны быть запрещены законом, за исключением случаев, когда это требуется для медицинских или научных исследований, или для аналитических, учебных или учебных целей.. с одобрения генерального директора ".
В Канаде диаморфин является контролируемым лицом веществом I Закона о контролируемых лекарствах и веществах (CDSA). которое ищет или получает диаморфин без раскрытия разрешения за 30 дней до получения другого рецепта от практикующего врача, преследуемого по обвинению, и подлежит тюрем заключению на срок до семи лет.
В пределах Штатах диаморфин входит в Список I в соответствии с Законом о контролируемых веществах 1970 года, что делает его незаконным владением без лицензии DEA.
Турция придерживается строгих з., является минимальным обязательным наказанием в виде пяти лет лишения свободы в федеральной федерации. аконов против использования, хранения и незаконного оборота наркотиков. В случае признания виновным в совершении этих правонарушений можно было получить крупный штраф или тюремное заключение на срок от 4 до 24 лет.
Злоупотребление рецептурными лекарствами, такими как опиоиды, может привести к героиновой зависимости. Число смертей от незаконной передозировки опиоидов следует за смертельные случаи, вызванные передозировками рецептурных опиоидов. Опиоиды, отпускаемые по рецепту, относительно легко получить. В конечном итоге это может привести к инъекциям героина, потому что героин дешевле, чем прописанные таблетки.
Диаморфин получают из ацетилирования морфина, полученного из природных источников опия. Один из таких методов производства героина включает выделение водорастворимых компонентов опия-сырца, включая морфин, в сильноосновном водном растворе с получением перекристаллизацией основания морфина путем добавления хлорида аммония. Затем твердую основу морфина отфильтровывают. Затем морфиновое основание реагирует с уксусным ангидридом, в результате чего образуется героин. Эта сильно загрязненная коричневая героиновая основа может пройти дополнительную стадию очистки, в результате чего будет получен продукт белого цвета; конечные продукты имеют разный внешний вид в зависимости от чистоты и имеют разные названия. Героин подразделяется на четыре степени чистоты. №4 - самая чистая форма - белый порошок (соль), который легко растворяется и вводится. №3 - это «коричневый сахар» для копчения (основа). №1 и №2 - это необработанный сырой героин (соль или основа).
Международные маршруты наркотиков Трафик во всем мире интенсивный, наиболее распространенным распространением Афганистан. Согласно исследованию, спонсируемому ООН, в 2004 году на долю Афганистана приходилось 87 процентов мирового производства диаморфина. Ежегодно афганский опий убивает около 100 000 человек.
В 2003 году The Independent сообщал:
... Выращивание опиума [в Афганистане] достигло своего пика в 1999 году, когда 350 квадратных миль (910 км) посевов мака.. В следующем году талибы запретили выращивание мака... это привело к сокращению производства на 94 процента... в 2001 году только 30 квадратных миль (78 км) земли использовались для выращивания опийного мака. Год, после того как американские и британские войска устранили «Талибан» и установили временное правительство, площадь обрабатываемых земель увеличилась до 285 квадратных миль (740 км), а Афганистан спустя вытеснил Бирму и снова сталшим популярным опия в мире.
Производство опия в этой стране с тех пор быстро увеличилось, достигнув рекордного уровня в 2006 году. Война в Афганистане снова выступила посредником в торговле. Около 3,3 миллиона афганцев занимаются производством опия.
Выращивание опийного мака в Афганистане, 1994–2016 (гектары) В настоящее время опийный мак выращивается в основном в Афганистане (224 000 гектаров (550 000 акров)) и в Юго-Восточной Азии, особенно в регионе, известном как Золотой треугольник, охватывающий Бирму (57 600 гектаров (142 000 акров)), Таиланд, Вьетнам, Лаос (6200 га (15000 акров)) и провинция Юньнань в Китае. Опийный мак также выращивают в Пакистане (493 га (1220 акров)), Мексике (12 000 га (30 000 акров)) и Колумбии (378 га (930 акров)). Согласно DEA, большая часть героина, потребляемого в США, поступает из Мексики (50%) и Колумбии (43-45%) через мексиканские криминальные картели, такие как Картель Синалоа. Эти статистические данные могут быть значительно ненадежными, разделение DEA 50/50 между Колумбией и Мексикой количественно гектаров, возделываемых в каждой стране, и в 2014 году DEA заявило, что большая часть героина в США поступает из Колумбии. По состоянию на 2015 год Картель Синалоа является наиболее активным наркокартелем, занимающимся контрабандой запрещенных наркотиков, таких как героин в Соединенных Штатах и их незаконным оборотом по всей территории Соединенных Штатов. По данным Королевской канадской конной полиции, 90% героина, изъятого известно в Канаде (откуда было его происхождение), поступило из Афганистана. Пакистан является поставщиком назначения и транзитом для 40 процентов опиатов, производных в Афганистане, другие области назначения афганских опиатов - Россия, Европа и Иран.
Осуждение за незаконный оборот героина влечет за собой смертную казнь на большей части Юго-Востока. Страны Азии, некоторые страны Восточной Азии и Ближнего Востока (подробности см. В Применение смертной казни во всем мире ), среди Малайзия, Сингапур и Таиланд самые строгие. Наказание применяется к гражданам стран, когда иностранные посетители арестовываются за торговлю людьми, например, арест девяти австралийцев на Бали, смертный приговор передан Ноле Блейк в Таиланде в 1987 году, или повешение гражданина Австралии Ван Туонг Нгуен в Сингапуре.
Основные мировые производители героина Истоки нынешней международной торговли героином можно проследить до многих стран в начале 1900-х годов, которые строго регулируют производство и продажу героина. опий и его производные, включая героин. Поначал гералуоин поступал из стран, где он все еще был законным, в стране, где он больше не был законным. К середине 1920-х годов производство героина было объявлено незаконным во многих частях мира. В то время развивалась нелегальная торговля героиновыми лабораториями в Китае (в основном в Шанхае и Тяньцзине) и других странах. Слабость правительства Китая и условия гражданской войныили там пустить корни в производстве героина. Китайские банды триады со временем стали играть роль в незаконной торговле героином. Маршрут Французская связь начался в 1930-х годах.
Торговля героином была практически прекращена в США во время Вторая мировая война из-за временных перебоев в торговле, вызванных войной. Война Японии с Китаем прервала нормальные маршруты распространения героина, а война в целом нарушила движение опиума. После Второй мировой войны мафия воспользовалась слабостью послевоенного итальянского правительства и открыла лаборатории по производству героина на Сицилии. Мафия воспользовалась положением Сицилии на историческом пути, по которому опиум шел на запад, в Европу и США. Крупномасштабное международное производство в Китае с победой коммунистов в гражданской войне в конце 1940-х годов. Ликвидация китайского производства произошла в то же время, когда Сицилия стала играть большую роль в торговле.
Хотя он оставался легальным в некоторых странах до окончания Второй мировой войны, риски для здоровья, наркомания и широкое использование в рекреационных целях побудили большинство западных стран объявить героин контролируемым веществом во второй половине 20-го века. В конце 1960-х - начале 1970-х годов ЦРУ поддерживало антикоммунистических китайских националистов, поселившихся вблизи китайско-бирманской границы, и племен хмонг в Лаосе. Это помогло развитию региона по производству опия «Золотой треугольник», который поставлял около одной трети героина, потребляемого в США после ухода американцев из Вьетнама в 1973 году. В 1999 году Бирма, центр Золотого треугольника, была вторым по величине производителем героина после Афганистана.
Советско-афганская война привела к увеличению производства в пакистано-афганских приграничных регионах при поддержке США. моджахеды боевики собирали деньги на оружие от продажи опиума, что в значительной степени способствовало созданию современного Золотого Полумесяца. К 1980 году 60 процентов героина, продаваемого в США, происходило из Афганистана. В 80-е годы он увеличил международное производство героина по более низким ценам. Торговля переместилась из Сицилии в конце 1970-х, когда различные преступные организации яростно боролись друг с другом из-за торговли. Бои также привели к усилению присутствия правительственных правоохранительных органов на Сицилии.
После обнаружения в иорданском аэропорту картриджа с тонером , который был преобразован в самодельное взрывное устройство, в результате возросший уровень контроля за авиаперевозками привел к серьезным дефицит (засуха) героина с октября 2010 года по апрель 2011 года. Об этом сообщалось в большинстве стран континентальной Европы и Великобритании, что привело к повышению цен на уличный героин примерно на 30 процентов и увеличению спроса на утечку метадона. Количество наркоманов, обращающихся за лечением, также значительно увеличилось за этот период. Другие героиновые засухи (нехватка) были связаны с картелями, ограничивающими поставки, чтобы вызвать рост цен, а также с грибком, поразившим урожай опиума 2009 года. Многие люди думали, что американское правительство внесло патогены в атмосферу Афганистана, чтобы уничтожить посевы опиума и тем самым лишить повстанцев доходов.
13 марта 2012 года Хаджи Багчо, связанный с Талибаном, был осужден окружным судом США заговора, распространения героина для ввоза в США и наркотерроризма. Основываясь на статистике производства героина, составленной Управлением ООН по наркотикам и преступности, в 2006 году на деятельность Багчо приходилось примерно 20 процентов от общего объема производства героина в этом году.
Европейский центр мониторинга наркотиков и наркомании сообщает, что розничная цена коричневого героина варьируется от 14,5 евро за грамм в Турции до 110 евро за грамм в Швеции, причем большинство европейских стран сообщают о типичных ценах. цены 35–40 евро за грамм. Цена на белый героин сообщается только несколькими европейскими странами и колеблется от 27 до 110 евро за грамм.
Управление ООН по наркотикам и преступности утверждает в своем отчете World Drug за 2008 год. Сообщите, что типичные розничные цены в США составляют 172 доллара США за грамм.
Специалисты по наркологии в области психиатрии, химии, фармакологии, судебной медицины, эпидемиологии, а также полиция и юридические службы, занимающиеся дельфийским анализом по поводу 20 популярных рекреационных наркотиков. Героин занял 1-е место по зависимости, физическому и социальному вреду. Снижение вреда - это философия общественного здравоохранения, направленная на снижение вреда, связанного с употреблением запрещенных наркотиков. Один из аспектов инициатив по снижению вреда сосредоточен на поведении отдельных пользователей. В случае диаморфина это включает пропаганду более безопасных способов приема препарата, таких как курение, назальное введение, пероральное или ректальное введение. Это позволяет избежать повышенного риска передозировки, инфекций и передаваемых с кровью вирусов, связанных с инъекционным употреблением наркотиков. Другие меры включают использование сначала небольшого количества препарата, чтобы измерить силу и минимизировать риск передозировки. По той же причине не рекомендуется употребление нескольких наркотиков (одновременное употребление двух или более наркотиков). Пользователям инъекций диаморфина рекомендуется использовать новые иглы, шприцы, ложки / стерильные чашки и фильтры каждый раз, когда они вводят инъекцию, и не делиться ими с другими пользователями. Пользователям также рекомендуется не использовать его самостоятельно, так как другие могут помочь в случае передозировки.
Правительства, поддерживающие подход к снижению вреда, обычно финансируют программы обмена игл и шприцев, которые обеспечивают поставку новых игл и шприцев на конфиденциальной основе, а также обучение по правильной фильтрации перед инъекцией, более безопасной инъекции методы, безопасная утилизация использованного инъекционного инструментария и другого оборудования, используемого при приготовлении диаморфина для инъекции, также может быть предоставлена, включая саше лимонной кислоты / саше витамина С, стерильные чашки, фильтры, тампоны для спирта перед инъекцией, стерильные водные ампулы и жгуты использование шнурков или ремней).
Еще одна мера снижения вреда, используемая, например, в Европе, Канаде и Австралии, - это безопасные места инъекций, где пользователи могут вводить диаморфин и кокаин под наблюдением квалифицированного медицинского персонала.. Безопасные места для инъекций имеют низкий порог и позволяют социальным службам обращаться к проблемным пользователям, которых в противном случае было бы трудно достичь. В Великобритании в системе уголовного правосудия действует протокол, который требует, чтобы любому арестованному лицу, подозреваемому в злоупотреблении психоактивными веществами, была предоставлена возможность пройти курс лечения. Это привело к значительному снижению уровня преступности в районе, поскольку лица, арестованные за кражу с целью обеспечения средств на свои наркотики, больше не в состоянии воровать, чтобы купить героин, потому что они были помещены на метадон. программа, довольно часто быстрее, чем это было бы возможно, если бы они не были арестованы. Этот аспект снижения вреда считается полезным как для отдельного человека, так и для общества в целом, которые затем защищены от возможной кражи их товаров.
В конце 1980-х - начале 1990-х годов швейцарские власти контролировали ZIPP-AIDS (Цюрихский экспериментальный проект по вмешательству), раздающий бесплатные шприцы в официально разрешенной зоне распространения наркотиков в парке Platzspitz. В 1994 году в Цюрихе начался пилотный проект по использованию героина, отпускаемого по рецепту, для лечения героином (HAT), который позволил потребителям получать героин и вводить его инъекционным путем под наблюдением врача. Программа HAT оказалась рентабельной для общества и улучшила общее состояние здоровья пациентов и социальную стабильность и с тех пор была внедрена во многих европейских странах.
Исследователи пытаются воспроизвести биосинтетический путь который производит морфин в генетически модифицированных дрожжах. В июне 2015 года S-ретикулин можно было получить из сахара, а R-ретикулин можно было преобразовать вморфин, но промежуточную реакцию провести невозможно.
 | В Викицитатнике есть цитаты, связанные с: Героином |
 | Wikimedia Commons имеет средства массовой информации относится к Героину. |
 | Найдите героин в Wiktionary, бесплатном словаре. |
