Метадон

редактировать
«Метадон» перенаправляется сюда. Для рода мух см Метадон (муха).

Метадон
Methadone.svg
Более активный R-энантиомер метадона (левометадон)
Клинические данные
Торговые наименования Долофин, метадоз и др.
AHFS / Drugs.com Монография
MedlinePlus a682134
Данные лицензии
Категория беременности
Ответственность за зависимость Высокий
Пути администрирования Внутрь, внутривенно, инсуффляция, сублингвально, ректально
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетические данные
Биодоступность 15-20% подкожно

100% внутривенно

41–99% (внутрь)
Связывание с белками 85–90%
Метаболизм Печень ( опосредованная CYP3A4, CYP2B6 и CYP2D6 )
Начало действия Стремительный
Ликвидация Период полураспада От 15 до 55 часов
Продолжительность действия Разовая доза: 4–8 ч. Длительное применение: • Профилактика отмены: 1-2 дня • Обезболивание: 8–12 часов.
Экскреция Моча, фекалии
Идентификаторы
Название ИЮПАК
  • ( RS) -6- (диметиламино) -4,4-дифенилгептан-3-он
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox ( EPA)
ECHA InfoCard 100.000.907 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
Формула C 21 H 27 N O
Молярная масса 309,453  г моль -1
3D модель ( JSmol )
Хиральность Рацемическая смесь
Улыбки
  • CCC (C (C1 = CC = CC = C1) (C2 = CC = CC = C2) CC (N (C) C) C) = O
ИнЧИ
  • InChI = 1S / C21H27NO / c1-5-20 (23) 21 (16-17 (2) 22 (3) 4,18-12-8-6-9-13-18) 19-14-10-7- 11-15-19 / ч 6-15,17H, 5,16H2,1-4H3 проверитьY
  • Ключ: USSIQXCVUWKGNF-UHFFFAOYSA-N проверитьY
 ☒NпроверитьY  (что это?) (проверить)   

Метадон, продаваемый, среди прочего, под торговыми марками Dolophine и Methadose, является синтетическим опиоидным агонистом, используемым для поддерживающей опиоидной терапии при опиоидной зависимости и для лечения хронической боли. Детоксикацию с помощью метадона можно провести менее чем за месяц или постепенно, в течение шести месяцев. Хотя однократная доза дает быстрый эффект, максимальный эффект может занять до пяти дней использования. Обезболивающий эффект длится около шести часов после однократного приема. После длительного использования у людей с нормальной функцией печени эффект длятся от 8 до 36 часов. Метадон обычно принимают внутрь и редко в виде инъекции в мышцу или вену.

Побочные эффекты аналогичны побочным эффектам других опиоидов. К ним часто относятся головокружение, сонливость, рвота и потливость. Серьезные риски включают злоупотребление опиоидами и угнетение дыхания. Аномальные сердечные ритмы также могут возникать из-за удлиненного интервала QT. Число смертей в Соединенных Штатах, связанных с отравлением метадоном, снизилось с 4 418 в 2011 г. до 3 300 в 2015 г. Риски выше при более высоких дозах. Метадон производится путем химического синтеза и действует на опиоидные рецепторы.

Метадон был разработан в Германии примерно с 1937 по 1939 год Густавом Эрхартом и Максом Бокмюлем. Он был одобрен для использования в Соединенных Штатах в 1947 году. Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения. В 2013 году во всем мире было произведено около 41 400 кг. Регулируется аналогично другим наркотическим средствам. В США это не особенно дорого.

СОДЕРЖАНИЕ

  • 1 Применение в медицине
    • 1.1 Опиоидная зависимость
    • 1.2 Боль
  • 2 Побочные эффекты
    • 2.1 Симптомы отмены
    • 2.2 Предупреждение о черном ящике
    • 2.3 Передозировка
    • 2.4 Терпимость и зависимость
    • 2.5 Вождение
    • 2.6 Смертность
  • 3 Фармакология
    • 3.1 Механизм действия
    • 3.2 Метаболизм
    • 3.3 Способ применения
  • 4 Химия
    • 4.1 Обнаружение в биологических жидкостях
    • 4.2 Соответствие
  • 5 История
  • 6 Общество и культура
    • 6.1 Торговые марки
    • 6.2 Стоимость
    • 6.3 Противоречие
  • 7 Регламент
    • 7,1 США и Канада
      • 7.1.1 Метадоновые клиники
      • 7.1.2 Метадон "на вынос" или "на вынос"
    • 7.2 Другие страны
  • 8 ссылки
  • 9 Внешние ссылки

Медицинское использование

Опиоидная зависимость

Метадон используется для лечения расстройства, связанного с употреблением опиоидов. Его можно использовать в качестве поддерживающей терапии или в более короткие периоды для детоксикации, чтобы справиться с симптомами отмены опиоидов. Его использование для лечения зависимости обычно строго регулируется. В США программы амбулаторного лечения должны быть сертифицированы Федеральным управлением наркологической и психиатрической помощи (SAMHSA) и зарегистрированы Управлением по борьбе с наркотиками (DEA), чтобы назначать метадон для лечения опиоидной зависимости.

Кокрановский обзор 2009 года показал, что метадон эффективен в удержании людей на лечении и в сокращении или прекращении употребления героина, что измеряется самооценкой и анализом мочи / волос, но не влияет на преступную деятельность или риск смерти.

Лечение опиоидной зависимости метадоном осуществляется по одному из двух путей: поддерживающая терапия или детоксикация. Поддерживающая терапия метадоном (ЗМТ) обычно проводится в амбулаторных условиях. Обычно его назначают в виде однократной суточной дозы тем, кто желает воздержаться от незаконного употребления опиоидов. Модели лечения MMT различаются. Нередко получателям лечения метадон назначают в специализированной клинике, где за ними наблюдают в течение примерно 15–20 минут после приема препарата, чтобы снизить риск утечки лекарства.

Продолжительность программ лечения метадоном составляет от нескольких месяцев до нескольких лет. Учитывая, что опиоидная зависимость обычно является хроническим рецидивирующим / ремиттирующим заболеванием, MMT может длиться всю жизнь. Продолжительность лечения зависит от ряда факторов. Хотя начальные дозы могут быть скорректированы в зависимости от количества используемых опиоидов, в большинстве клинических руководств предлагается начинать с низких доз (например, с доз, не превышающих 40 мг в день), и постепенно увеличивать их.

Метадон техническое обслуживание было показано, чтобы уменьшить передачу гемотрансмиссивных вирусов, связанные с опиоидной инъекцией, такими как гепатит В и С, и / или ВИЧ. Основные цели поддерживающей терапии метадоном - облегчить тягу к опиоидам, подавить абстинентный синдром и блокировать эйфорические эффекты, связанные с опиоидами.

Хроническое дозирование метадона в конечном итоге приведет к нейроадаптации, характеризующейся синдромом толерантности и абстиненции (зависимости). Однако при правильном использовании в лечении поддерживающая терапия оказалась безопасным с медицинской точки зрения, не вызывающей седативного эффекта и способной обеспечить медленное выздоровление от опиоидной зависимости. Метадон широко используется беременными женщинами, употребляющими опиоиды.

Боль

Метадон используется как анальгетик при хронической боли, часто в комбинации с другими опиоидами. Благодаря своей активности в отношении рецептора NMDA, он может быть более эффективным против нейропатической боли ; по той же причине толерантность к анальгетическим эффектам может быть меньше, чем у других опиоидов.

Побочные эффекты

Специалисты по наркологии в области психиатрии, химии, фармакологии, судебной медицины, эпидемиологии, а также полицейские и юридические службы занимались дельфийским анализом 20 популярных рекреационных наркотиков. Уличный метадон занял 4-е место по зависимости, 5-е место по физическому ущербу и 5-е место по уровню социального вреда.

Побочные эффекты метадона включают:

Абстинентный синдром

Физические симптомы

Когнитивные симптомы

Сообщается, что симптомы отмены метадона значительно более продолжительны, чем абстиненция от опиоидов с более коротким периодом полураспада.

При использовании опиоидной поддерживающей терапии метадон обычно вводят в виде жидкости для перорального применения. Метадон причастен к значительному разрушению зубов. Метадон вызывает сухость во рту, снижая защитную роль слюны в предотвращении гниения. Другие предполагаемые механизмы разрушения зубов, вызванного метадоном, включают тягу к углеводам, связанным с опиоидами, плохой уход за зубами и общее снижение личной гигиены. Эти факторы в сочетании с седативным действием были связаны с причиной обширного повреждения зубов.

Предупреждение о черном ящике

Метадон имеет следующее предупреждение FDA США о черном ящике:

  • Риск зависимости и жестокого обращения
  • Угнетение дыхания с потенциально летальным исходом
  • Смертельная передозировка при случайном проглатывании
  • Удлинение интервала QT
  • Синдром отмены опиоидов у новорожденных у детей беременных
  • CYP450 лекарственные взаимодействия
  • Риски при использовании с бензодиазепинами и другими подавителями ЦНС, включая алкоголь.
  • Сертифицированная программа лечения опиоидами требуется в соответствии с федеральным законом (42 CFR 8.12) при отпуске метадона для лечения опиоидной зависимости или детоксикации.

Передозировка

У большинства людей, перенесших передозировку метадоном, могут проявляться некоторые из следующих симптомов:

Угнетение дыхания в результате передозировки можно лечить налоксоном. Налоксон предпочтительнее нового антагониста пролонгированного действия налтрексона. Несмотря на гораздо более длительную продолжительность действия метадона по сравнению с героином и другими агонистами более короткого действия, а также необходимость повторных доз антагониста налоксона, он все еще используется для лечения передозировки. Поскольку у налтрексона более длительный период полувыведения, его труднее титровать. Если зависимому человеку дана слишком большая доза опиоидного антагониста, это приведет к симптомам отмены (возможно, тяжелым). При использовании налоксона налоксон быстро выводится, и синдром отмены будет кратковременным. Дозы налтрексона выводятся из организма человека дольше. Распространенная проблема при лечении передозировки метадоном заключается в том, что, учитывая кратковременное действие налоксона (по сравнению с метадоном чрезвычайно длительного действия), доза налоксона, назначенная человеку с передозировкой метадоном, первоначально будет работать, чтобы вывести человека из состояния передозировки, но однажды действие налоксона проходит, и если больше не вводить налоксон, человек может сразу вернуться к передозировке (в зависимости от времени и дозировки принятого метадона).

Терпимость и зависимость

Как и в случае с другими опиоидными препаратами, толерантность и зависимость обычно развиваются при повторных дозах. Имеются некоторые клинические доказательства того, что толерантность к анальгезии у метадона меньше, чем у других опиоидов; это может быть связано с его активностью в отношении рецептора NMDA. Толерантность к различным физиологическим эффектам метадона различна; толерантность к анальгетическим свойствам может развиваться быстро, а может и не развиваться, но толерантность к эйфории обычно развивается быстро, тогда как толерантность к запорам, седативным эффектам и угнетению дыхания развивается медленно (если вообще возникает).

Вождение

Лечение метадоном может ухудшить способность управлять автомобилем. В исследовании, проведенном Университетом Квинсленда, наркоманы значительно чаще попадали в серьезные аварии, чем те, кто не злоупотреблял ими. В исследовании группы из 220 наркоманов, большинство из которых являются наркоманами, 17 участвовали в авариях, в результате чего погибли люди, по сравнению с контрольной группой других людей, случайно выбранных, не участвовавших в авариях со смертельным исходом. Однако было проведено множество исследований, подтверждающих способность пациентов, получающих метадоновую терапию, управлять автомобилем. В Великобритании лица, которым прописан пероральный метадон, могут продолжать водить машину после того, как они успешно пройдут независимое медицинское обследование, которое будет включать анализ мочи на наркотики. Лицензия будет выдаваться на 12 месяцев единовременно, и то только после положительной оценки собственного врача. Лица, которым прописан метадон для внутривенного или внутримышечного введения, не могут водить машину в Великобритании, в основном из-за повышенного седативного эффекта, который может вызвать этот способ использования.

Смертность

В Соединенных Штатах количество смертей, связанных с метадоном, увеличилось более чем в четыре раза за пятилетний период с 1999 по 2004 год. По данным Национального центра статистики здравоохранения США, а также по данным журнала Charleston Gazette (Западная Вирджиния) за 2006 год, судмедэксперты перечислил метадон как способствовавший 3 849 смертельным случаям в 2004 году. Это число выросло с 790 в 1999 году. Примерно 82 процента этих смертей были указаны как несчастные случаи, и большинство смертей было связано с комбинациями метадона с другими наркотиками (особенно с бензодиазепинами ).

Хотя количество смертей от метадона растет, смертельные случаи, связанные с метадоном, вызваны не в первую очередь метадоном, предназначенным для программ лечения метадоном, по данным группы экспертов, созванной Управлением служб наркозависимости и психического здоровья, которая выпустила отчет под названием «Метадон». -Связанная смертность, отчет о национальной оценке ». В консенсусном отчете делается вывод, что «хотя данные остаются неполными, участники собрания по национальной оценке согласились с тем, что таблетки метадона или дискеты®, распространяемые по каналам, отличным от программ лечения опиоидами, скорее всего, являются центральными факторами смертности, связанной с метадоном».

В 2006 году Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США выпустило предупреждение о метадоне под названием «Использование метадона для обезболивания может привести к смерти». FDA также пересмотрело листок-вкладыш с лекарством. Изменения удалили предыдущую информацию об обычной дозировке для взрослых. Газета Charleston Gazette сообщила: «Старый язык о« обычной дозе для взрослых »был потенциально смертельным, по мнению специалистов по боли».

Фармакология

  • v
  • т
  • е
Рецепторное сродство изомеров метадона
Сложный Сродства ( K i, в нМ) Соотношения
MOR DOR KOR SERT СЕТЬ NMDAR М: Д: К SERT: NET
Рацемический метадон 1,7 435 405 ND ND 2 500–8 300 1: 256: 238 ND
Декстрометадон 19,7 960 1,370 992 12 700 2 600–7 400 1:49:70 1:13
Левометадон 0,945 371 1860 14.1 702 2 800–3 400 1: 393: 1968 1:50

Метадон действует путем связывания с µ-опиоидным рецептором, но также имеет некоторое сродство к рецептору NMDA, ионотропному рецептору глутамата. Метадон метаболизируется с помощью CYP3A4, CYP2B6, CYP2D6, и представляет собой субстрат, или в данном случае цели, для Р-гликопротеин откачивающего белка, белка, который помогает насосу посторонних веществ из клеток, в кишечнике и мозге. Биодоступность и период полувыведения метадона подвержены существенному вариабельность. Его основной способ приема - пероральный. Побочные эффекты включают седативный эффект, гиповентиляцию, запор и миоз, а также нарушение толерантности, зависимости и отмены. Период отмены может быть намного более продолжительным, чем при использовании других опиоидов, и может составлять от двух недель до нескольких месяцев.

Период полувыведения метадона из метаболизма отличается от продолжительности его действия. Период полураспада при метаболизме составляет от 8 до 59 часов (примерно 24 часа для людей с толерантностью к опиоидам и 55 часов для людей, ранее не принимавших опиоиды), в отличие от периода полувыведения от 1 до 5 часов для морфина. Продолжительность периода полувыведения метадона позволяет проявлять респираторный депрессивный эффект в течение длительного времени у людей, не принимавших опиоиды.

Механизм действия

Левометадон ( L- энантиомер) является агонистом μ-опиоидного рецептора с более высокой внутренней активностью, чем морфин, но с более низким сродством. Dextromethadone (The S энантиомер) не влияет на опиоидные рецепторы, но связывается с глутаматергической NMDA ( N - метил - D -аспартата) рецептора, и действует в качестве антагониста против глутамата. Метадон снижает нейропатическую боль на моделях крыс, прежде всего за счет антагонизма к рецепторам NMDA. Глутамат является основным возбуждающим нейромедиатором в центральной нервной системе. Рецепторы NMDA играют очень важную роль в модуляции долговременного возбуждения и формирования памяти. Антагонисты NMDA, такие как декстрометорфан (ДХМ, средство от кашля), кетамин (диссоциативный анестетик), тилетамин (ветеринарный анестетик) и ибогаин (из африканского дерева Tabernanthe iboga ) изучаются на предмет их роли в снижении развития толерантности к опиоидам. и, по возможности, для устранения зависимости / толерантности / абстиненции, возможно, путем нарушения схемы памяти. Работа в качестве антагониста NMDA может быть одним из механизмов, с помощью которого метадон снижает тягу к опиоидам и толерантность, и был предложен в качестве возможного механизма его выдающейся эффективности в отношении лечения нейропатической боли. Правовращающая форма ( dextromethadone ), который действует в качестве антагониста рецептора NMDA и лишен опиоидной активности, как была показана, вызывает анальгезию в экспериментальных моделях хронической боли. Метадон также действует как мощный неконкурентный антагонист никотинового ацетилхолинового рецептора α 3 β 4 нейронов в рецепторах крыс, экспрессируемых в клеточных линиях эмбриональных почек человека.

Метаболизм

Метадон имеет медленный метаболизм и очень высокую растворимость в жирах, что делает его более продолжительным, чем препараты на основе морфина. Типичный период полувыведения метадона составляет от 15 до 60 часов, в среднем около 22. Тем не менее, скорость метаболизма сильно различается у разных людей, вплоть до 100 раз, от 4 часов до 130 часов. или даже 190 часов. Эта вариабельность, по-видимому, обусловлена ​​генетической вариабельностью продукции связанных ферментов цитохрома CYP3A4, CYP2B6 и CYP2D6. Многие вещества могут также индуцировать, ингибировать или конкурировать с этими ферментами, дополнительно влияя (иногда опасно) на период полувыведения метадона. Более длительный период полувыведения часто позволяет применять только один раз в день в программах опиоидной детоксикации и поддерживающей терапии. С другой стороны, людям, которые быстро метаболизируют метадон, может потребоваться прием препарата два раза в день, чтобы получить достаточное облегчение симптомов, избегая при этом чрезмерных пиков и провалов концентраций в крови и связанных с ними эффектов. Это также может позволить снизить общие дозы у некоторых таких людей. Обезболивающая активность короче фармакологического периода полувыведения; Дозирование для контроля боли обычно требует многократных доз в день, обычно разделенных на суточную дозу для введения с 8-часовыми интервалами.

Основной метаболический путь включает N- деметилирование CYP3A4 в печени и кишечнике с образованием 2-этилиден-1,5-диметил-3,3-дифенилпирролидина (EDDP). Этот неактивный продукт, а также неактивный 2-этил-5-метил-3,3-дифенил-1-пирролин (EMDP), продуцируемый вторым N- деметилированием, обнаруживаются в моче тех, кто принимает метадон.

  • Метадон и два его основных метаболита
  • Метадон

  • EDDP

  • EDMP

Путь введения

Наиболее распространенный путь введения в метадоновой клинике - рацемический пероральный раствор, хотя в Германии традиционно использовался только R- энантиомер ( L- оптический изомер), так как он отвечает за большинство желаемых опиоидных эффектов. Форма с одним изомером становится все менее распространенной из-за более высоких производственных затрат.

Метадон выпускается в виде традиционных таблеток, сублингвальных таблеток и двух различных форм, предназначенных для употребления человеком. Питьевые формы включают готовую к употреблению жидкость (продается в США как метадоза) и таблетки Diskets® (известные на улице как «вафли» или «печенье»), диспергируемые в воде для перорального приема, используемые в аналогичных мода на Алька-Зельцер. Жидкая форма является наиболее распространенной, поскольку позволяет изменять дозу меньше. Метадон почти так же эффективен при пероральном приеме, как и при инъекциях. Пероральные препараты обычно предпочтительнее, поскольку они обеспечивают безопасность, простоту и представляют собой шаг в сторону от злоупотребления наркотиками путем инъекций у тех, кто выздоравливает от зависимости. Федеральные правила США требуют использования оральной формы в программах лечения зависимости. Введение таблеток метадона может вызвать спад вен, синяки, отек и, возможно, другие вредные эффекты. Таблетки метадона часто содержат тальк, который при инъекции образует рой крошечных твердых частиц в крови, вызывая множество мелких сгустков крови. Эти частицы нельзя отфильтровать перед инъекцией, и со временем они будут накапливаться в организме, особенно в легких и глазах, вызывая различные осложнения, такие как легочная гипертензия, необратимое и прогрессирующее заболевание. Препарат, продаваемый под торговой маркой Methadose (ароматизированная жидкая суспензия для перорального приема, обычно используемая для поддерживающих целей ), также не следует вводить путем инъекций.

Информационные листовки, включенные в упаковку таблеток британского метадона, заявляют, что таблетки предназначены только для перорального применения и что использование любым другим путем может нанести серьезный вред. В дополнение к этому предупреждению в состав таблеток теперь включены добавки, которые затрудняют их внутривенное введение.

Химия

Обнаружение в биологических жидкостях

Метадон и его основной метаболит, 2-этилиден-1,5-диметил-3,3-дифенилпирролидин (EDDP), часто измеряются в моче в рамках программы тестирования на злоупотребление наркотиками, в плазме или сыворотке для подтверждения диагноза отравления у человека. госпитализированные жертвы или цельную кровь для оказания помощи в судебно-медицинском расследовании дорожно-транспортного происшествия или другого уголовного правонарушения или случая внезапной смерти. История использования метадона учитывается при интерпретации результатов, поскольку у хронического потребителя может развиться толерантность к дозам, которые могут вывести из строя человека, не привыкшего к опиоидам. Хронические потребители часто имеют высокие базовые значения метадона и EDDP.

Конформация

Протонированная форма метадона принимает расширенную конформацию, в то время как свободное основание более компактно. В частности, было обнаружено, что существует взаимодействие между третичным амином и карбонильным углеродом кетонной функции (R 3 N •••gt; C = O), которое ограничивает свободу конформации молекулы, хотя расстояние (291 пм на X -ray) слишком длинный, чтобы представлять настоящую химическую связь. Однако он представляет собой начальную траекторию атаки амина на карбонильную группу и был важным экспериментальным доказательством для предположения об угле Бюрги-Дуница для реакций присоединения карбонила.

История

40 мг метадона

Метадон был разработан в 1937 году в Германии учеными, работавшими на IG Farbenindustrie AG в Farbwerke Hoechst, которые искали синтетический опиоид, который можно было бы создать из легкодоступных прекурсоров, чтобы решить проблему нехватки опия в Германии. 11 сентября 1941 года Бокмюль и Эрхарт подали заявку на патент на синтетическое вещество, которое они назвали Hoechst 10820 или Поламидон (название, которое до сих пор регулярно используется в Германии), структура которого имеет лишь небольшое отношение к морфину или опиатным алкалоидам (Bockmühl). и Эрхарт, 1949). Он был выпущен на рынок в 1943 году и широко использовался немецкой армией во время Второй мировой войны.

В 1930-х годах петидин (меперидин) начал производство в Германии; однако производство метадона, которое тогда разрабатывалось под обозначением Hoechst 10820, не было продолжено из-за побочных эффектов, обнаруженных в ранних исследованиях. После войны все немецкие патенты, торговые наименования и отчеты об исследованиях были реквизированы и экспроприированы союзниками. Записи об исследовательской работе IG Farbenkonzern в Farbwerke Hoechst были конфискованы разведкой Министерства торговли США, исследованы Техническим промышленным комитетом Государственного департамента США и затем доставлены в США. В отчете, опубликованном комитетом, отмечается, что, хотя метадон потенциально вызывает привыкание, он вызывает меньше седативного эффекта и угнетения дыхания, чем морфин, и поэтому представляет интерес как коммерческий препарат.

В начале 1950-х годов метадон (чаще всего смесь рацемических солей HCl) также исследовался на предмет использования в качестве противокашлевого средства.

Изометадон, норациметадол, LAAM и норметадон были впервые разработаны в Германии, Великобритании, Бельгии, Австрии, Канаде и США примерно через тридцать лет после открытия в 1937 году петидина, первого синтетического опиоида, использованного в медицине. Эти синтетические опиоиды обладают увеличенной продолжительностью и глубиной удовлетворения любой тяги к опиатам и обладают очень сильным обезболивающим действием из-за их длительного периода полужизни при метаболизме и сильного сродства к рецепторам на участках мю-опиоидных рецепторов. Таким образом, они придают метадону эффект насыщения и избавления от привыкания, подавляя тягу к наркотикам.

Лишь в 1947 году этот препарат получил общее название «метадон» Советом по фармации и химии Американской медицинской ассоциации. Поскольку патентные права IG Farbenkonzern и Farbwerke Hoechst больше не были защищены, каждая фармацевтическая компания, заинтересованная в формуле, могла купить права на коммерческое производство метадона всего за один доллар (MOLL 1990).

Метадон был введен в Соединенные Штаты в 1947 году компанией Eli Lilly and Company в качестве анальгетика под торговым названием Dolophine.

Торговое название Dolophine было создано Эли Лилли после Второй мировой войны и использовалось в Соединенных Штатах. Городской миф позже возник, что нацистский лидер Адольф Гитлер приказал производство метадона или что торговая марка «Dolophine» был назван в честь него, вероятно, основывается на подобии «doloph» с «Адольфом». (Уничижительный термин «адольфин» появился в начале 1970-х.) Однако имя «Долофин» было сокращением «Доло» от латинского слова dolor (боль) и finis, латинского слова «конец». Таким образом, Dolophine буквально означает «избавление от боли».

Общество и культура

Торговые марки

Торговые марки включают Dolophine, Symoron, Amidone, Methadose, Physeptone, Metadon, Metadol, Metadol-D, Heptanon и Heptadon среди других.

Расходы

В США непатентованные таблетки метадона недороги, их розничная цена колеблется от 0,25 до 2,50 долларов за определенную дневную дозу. Таблетки фирменного метадона могут стоить намного дороже.

Метадоновые клиники в США могут быть покрыты частной страховкой, Medicaid или Medicare. Medicare покрывает метадон в рамках льготы по рецептурным лекарствам, Medicare Part D, когда он прописан от боли, но не в тех случаях, когда он используется для лечения опиоидной зависимости, поскольку его нельзя отпускать для этой цели в розничной аптеке. В Калифорнии поддерживающее лечение метадоном покрывается медицинским страхованием. Право пациентов на поддерживающую терапию метадоном чаще всего зависит от их участия в консультациях по злоупотреблению психоактивными веществами. Люди, получающие метадоновую поддерживающую терапию в США, должны либо платить наличными, либо, если они застрахованы, должны проходить заранее определенное количество часов в месяц в терапевтических группах или на консультациях. Программа реабилитации от алкогольной и наркотической зависимости Департамента по делам ветеранов США (VA) предлагает метадоновые услуги ветеранам, имеющим на это право, зарегистрированным в системе здравоохранения VA.

При анализе затрат на поддерживающую терапию метадоном (MMT) часто сравнивают стоимость посещений клиники с общими социальными издержками от незаконного употребления опиоидов. Предварительный анализ затрат, проведенный в 2016 году Министерством обороны США, показал, что лечение метадоном, которое включает психосоциальные услуги и услуги поддержки, может стоить в среднем 126 долларов в неделю или 6 552 доллара в год. Средняя стоимость одного полного года поддерживающего лечения метадоном составляет приблизительно 4700 долларов на пациента, тогда как один полный год тюремного заключения обходится примерно в 24000 долларов на человека.

Полемика

Замещение метадоном как средство лечения опиоидной зависимости подвергалось критике в социальных науках за его роль в социальном контроле над наркоманами. Предполагается, что метадон не столько ограничивает зависимость, сколько перенаправляет ее и поддерживает зависимость от авторизованных каналов. Некоторые авторы применяют анализ Фуко к широко распространенному назначению препарата и его использованию в таких учреждениях, как тюрьмы, больницы и реабилитационные центры. Такая критика основана на том, что зависимость от психоактивных веществ переосмысливается с помощью модели болезни. Таким образом, метадон, который имитирует действие опиоидов и делает наркомана податливым, обозначается как «лечение» и, таким образом, достигает дисциплинарных целей управления «нежелательными».

Регулирование

США и Канада

Метадон является контролируемым веществом Списка I в Канаде и Списка II в Соединенных Штатах, с ACSCN 9250 и годовой совокупной производственной квотой на 2014 год для продажи 31 875 кг. Промежуточный метадон также контролируется в ACSCN 9226, также в Списке II, с квотой 38 875 кг. В большинстве стран мира метадон также ограничен. Используемые соли метадона - это гидробромид (степень превращения свободного основания 0,793), гидрохлорид (0,894) и моногидрат HCl (0,850). Метадон также регулируется на международном уровне как контролируемое вещество Списка I в соответствии с Единой конвенцией Организации Объединенных Наций о наркотических средствах 1961 года.

Метадоновые клиники

В Соединенных Штатах, назначение метадона требует тщательного наблюдения и должно быть получено лично в рамках программы лечения опиоидами, в просторечии известной как «метадоновая клиника», когда они прописаны при расстройстве, связанном с употреблением опиоидов (OUD). Согласно федеральным законам, метадон не может быть назначен врачом или получен в аптеке для лечения зависимости. Из-за длительного периода полувыведения метадон почти всегда назначают однократно в день. Почти во всех клиниках метадона в США пациенты должны посетить клинику, чтобы получить и принять свою дозу под наблюдением медсестры. И пациенты, которые не прошли курс лечения метадоном, и пациенты из группы высокого риска - например, те, кто употребляет наркотики и алкоголь, в том числе каннабис, - должны посещать клинику ежедневно (каждое утро). Однако некоторые клиники закрываются на национальные праздники и выдают дозы пациентам, чтобы они забрали их домой.

Метадон «на вынос» или «на вынос»

Через 90 дней до 6 месяцев (в зависимости от клиники), если пациенты соответствуют критериям клиники, они, как правило, имеют право на получение доз метадона на дом. Таким образом, им может быть разрешено посещать клинику от одного до шести дней один или два раза в неделю, а не каждый день. В соответствии с правилами DEA и SAMHSA пациенты, употребляющие другие наркотики, не имеют права на получение метадона на дом.

В последние годы пациенты, врачи, медсестры, специалисты, работающие в сфере наркозависимости, и многие защитники резко критикуют чрезвычайно жесткие правила, касающиеся приема метадона на дом. Сторонники реформирования правил использования метадона утверждают, что метадон мог бы быть гораздо более эффективным, если бы пациентам не приходилось ежедневно посещать клиники. Многие наркоманы, обращающиеся за лечением, обычно избегают метадона или рассматривают его как последнее средство, особенно потому, что они не хотят каждый день ходить в клинику для приема лекарств.

Другие страны

В России лечение метадоном запрещено. В 2008 году главный санитарный врач России Геннадий Онищенко заявил, что российские чиновники здравоохранения не уверены в эффективности метадона в лечении героиновой и / или опиоидной зависимости. Вместо заместительной терапии и постепенного сокращения употребления запрещенных наркотиков российские врачи поощряют немедленное прекращение и прекращение употребления наркотиков. Наркоманам обычно назначают седативные средства и неопиоидные анальгетики, чтобы справиться с симптомами абстиненции. Помощник бразильского футболиста Робсон Оливейра был арестован в 2019 году по прибытии в Россию с таблетками метадона, законно продаваемыми в других странах, и с тех пор находится в тюрьме за то, что считается незаконным оборотом наркотиков в соответствии с российским законодательством.

По состоянию на 2015 год в Китае была крупнейшая программа поддерживающего лечения метадоном, в которой приняли участие более 250 000 человек в более чем 650 клиниках в 27 провинциях.

использованная литература

внешние ссылки

  • «Метадон». Информационный портал о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.
  • Метадон, Управление по вопросам наркозависимости и психического здоровья, Министерство здравоохранения и социальных служб США
  • Прекращение поддерживающей терапии метадоном
  • Патент DE 711069, д-р Макс Бокмюль и д-р Густав Эрхарт, "Verfahren zur Darstellung von Basischen Estern", опубликован 25 сентября 1941 г., выдан 25 сентября 1941 г., переуступлен IG Farbenindustrie AG. 
Последняя правка сделана 2024-01-02 08:37:44
Содержание доступно по лицензии CC BY-SA 3.0 (если не указано иное).
Обратная связь: support@alphapedia.ru
Соглашение
О проекте