Войти
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | OrLAAM |
| Пути введения. | Устно |
| Код АТС | |
| Правовой статус | |
| Правовой статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Связывание с белками | ~ 80% |
| Метаболизм | CYP3A4 |
| Период полувыведения | 2,6 дня |
| Идентификаторы | |
Название ИЮПАК
| |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL |
|
| Панель управления CompTox (EPA ) | |
| Формула | C23H31NO2 |
| Молярная масса | 353,498 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) | |
SMILES
| |
InChI
| |
| (что это?) | |
левацетилметадол (INN ), левометадилацетат (USAN ), OrLAAM (торговое наименование) или лево- α-ацетилметадол (LAAM ) представляет собой синтетический опиоид, сходный по структуре с метадоном. Обладает длительным действием за счет активных метаболитов.
LAAM указывается в качестве лечения второй линии для лечения и ведения опиоидной зависимости, если пациенты не реагируют на такие препараты, как метадон или бупренорфин.
LAAM используется в качестве перорального раствор LAAM гидрохлорида в концентрации 10 мг / мл во флаконах объемом 120 и 500 мл под торговой маркой Orlaam. Первая доза LAAM для пациентов, которые не начали лечение метадоном, составляет 20-40 мг. Первая доза для пациентов, получавших метадон, будет немного выше, чем количество метадона, которое принималось каждый день, но не более 120 мг. Впоследствии дозировка может быть скорректирована по мере необходимости. В отличие от метадона, который требует ежедневного приема, LAAM вводят два-три раза в неделю.
LAAM действует как µ-опиоидный рецептор агонист. Он также действует как мощный, неконкурентный α3β4 нейрональный никотиновый ацетилхолиновый рецептор антагонист.
LAAM претерпевает обширный метаболизм первого прохождения в активный деметилированный метаболит нор-LAAM, который далее деметилируется до второго активного метаболита, динор-LAAM. Эти метаболиты более эффективны, чем исходное лекарство.
LAAM, или левометадилацетат, представляет собой лево-изомер ацетилметадола или α-метадилацетата. Декстро-изомер, d- альфацетилметадол (d-α-ацетилметадол), более эффективен, но имеет более короткое действие. Лево-изомер также менее токсичен с LD50 у мышей 110 мг / кг подкожно. и 172,8 мг / кг перорально по сравнению с LD50s 61 мг / кг п / к. и 118,3 мг / кг перорально для dl-α-метадилацетата. Он имеет точку плавления 215 ° C и молекулярную массу 353,50. β-метадилацетат также существует, однако он более токсичен и менее активен, чем α-метадилацетат, и в настоящее время не имеет медицинского применения.
LAAM была одобрена в 1993 г. США. Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов для лечения опиоидной зависимости. В 2001 году LAAM был удален с европейского рынка из-за сообщений об опасных для жизни нарушениях желудочкового ритма. В 2003 году компания Roxane Laboratories, Inc. прекратила деятельность компании Orlaam в США.
До августа 1993 года LAAM классифицировался как список Я наркотик в США. LAAM не одобрен для использования в Австралии и Канаде. В настоящее время это контролируемое наркотическое вещество Списка II в Соединенных Штатах с DEA ACSCN 9648 и национальной совокупной годовой производственной квотой в 4 грамма по состоянию на 2013 год.
.
