Клинические данные | |
---|---|
Другие названия | 3,6-диникотиноилморфин |
AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
Пути. введения | Пероральное, внутривенное, ректальное |
Код ATC | |
Правовой статус | |
Правовой статус |
|
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
Панель управления CompTox (EPA ) | |
ECHA InfoCard | 100.010.326 |
Химические и физические данные | |
Формула | C29H25N3O5 |
Молярная масса | 495,535 г · моль |
3D модель (JSmol ) | |
УЛЫБКИ
| |
InChI
| |
(что это?) |
Никоморфин (Вилан, Субеллан, Гевилан, Морзет ) представляет собой 3,6-диникотинат сложный эфир и морфина. Это сильный опиоидный агонист, анальгетик, в два-три раза более мощный, чем морфин, с профилем побочных эффектов, аналогичным профилю побочных эффектов дигидроморфина, морфина и диаморфина.
Никоморфин был впервые синтезирован в 1904 году и был запатентован как Vilan австрийской Lannacher Heilmittel GmbH в 1957 году.
Гидрохлоридная соль доступна в ампулах с раствором для инъекций 10 мг / мл, таблетках по 5 мг и суппозиториях по 10 мг. Возможно, что другие производители будут распространять таблетки по 10 мг и никоморфин для инъекций в ампулах и многодозовых флаконах. Он используется, особенно в немецкоязычных странах и в других странах Центральной Европы, а также в некоторых других странах Европы и бывшего СССР, в частности, для лечения послеоперационной, онкологической, хронической незлокачественной и другой нейропатической боли. Он обычно используется в блоках обезболивания, контролируемого пациентом (PCA). Обычная начальная доза составляет 5–10 мг каждые 3–5 часов.
Никоморфин побочные эффекты аналогичны побочным эффектам других опиоидов и включают зуд, тошноту. и угнетение дыхания. Врачи считают, что он является одним из лучших анальгетиков для комплексного смягчения страданий, в отличие от простого подавления ядовитого болевого раздражителя, в облегчении хронических болевых состояний.
Метод синтеза никоморфина, который включает обработку безводного морфинового основания никотиновым ангидридом при 130 ° C, был опубликован Понграцем и Цирмом в Monatshefte für Chemie в 1957 году одновременно с двумя аналогами никокодеином и никодикодеин в статье об амидах и сложных эфирах различных органических кислот.
Никоморфин регулируется во всем мире примерно так же, как морфин, но является контролируемым веществом Списка I в Соединенных Штатах. Штаты и никогда там не вводился.
Никоморфин может в редких случаях появляться на европейском черном рынке и в других каналах для неконтролируемых потребителей опиоидов. Он может быть произведен конечными потребителями как часть смеси солей и производных морфина путем обработки морфина никотиновым ангидридом или родственными химическими веществами в аналоге процесса домашнего выпечки героина.
Номер CAS гидрохлорида: 35055-78-8. US DEA ACSCN : 9312. Коэффициенты превращения солей в свободное основание:. Никоморфин гидрохлорид: 0,93
3,6-диэфиры морфина - это лекарства с более быстрым и полным проникновением в центральную нервную систему из-за повышенной растворимости липидов и других структурных соображений. Прототипом этой подгруппы полусинтетических опиатов является героин, и в эту группу также входят дипропаноилморфин, диацетилдигидроморфин и другие. Хотя при внутривенном введении это вызывает усиленный эффект "взрыва", его нельзя отличить от морфина другими путями, хотя другой профиль побочных эффектов, включая меньшую частоту тошноты, очень очевиден.
Никоморфин быстро метаболизируется при внутривенном введении. маршрут с периодом полураспада 3 минуты в морфин и вторичный активный метаболит. Период полураспада метаболитов составлял 3–15 минут для никотиноилового метаболита и 135–190 минут для морфина.
При эпидуральном введении происходит гораздо более медленное высвобождение никоморфина из эпидурального пространства. остается обнаруживаемым в течение 1,5 часов или около того и имеет более длительный эффект (18,2 +/- 10,1 часа) из-за более медленного высвобождения активных метаболитов, морфина и 6-никотиноилморфина. Период полураспада этих соединений указан для внутривенного введения.
Фармакокинетика при ректальном введении различается и изменяет метаболизм. Через восемь минут после введения морфин появился быстро и имел период полураспада 1,48 +/- 0,48 часа. Это, в свою очередь, метаболизировалось до морфин-3- и морфин-6-глюкоранидов еще через 12 минут, которые имели период полураспада, аналогичный друг другу, примерно за 2,8 часа. 6-мононикотиноилморфин не обнаружен, а биодоступность морфина и метаболических активных веществ составила 88%. В моче не было обнаружено никоморфина.