Войти
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| AHFS /Drugs.com | Международные названия лекарств |
| Код ATCvet | |
| Правовой статус | |
| Правовой статус |
|
| Идентификаторы | |
Название ИЮПАК
| |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| Chem Spider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL |
|
| CompTox Dashboard (EPA ) | |
| ECHA InfoCard | 100.035.017  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C25H33NO4 |
| Молярная масса | 411,542 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) | |
УЛЫБКИ
| |
InChI
| |
| (что это?) | |
Эторфин (M99 ) является полусинтетическим опиоид, обладающий обезболивающим действием, примерно в 1000–3000 раз превышающим морфин. Впервые он был приготовлен в 1960 году из орипавина, который обычно не встречается в экстракте опийного мака, а скорее встречается в родственных ему растениях Papaver orientale и Papaver bracteatum. Позднее он был воспроизведен в 1963 году исследовательской группой из МакФарлана Смита в Горжи, Эдинбург, возглавляемой Кеннетом Бентли. Его также можно производить из тебаина.
Эторфин доступен только для ветеринарного применения и строго регулируется законом. Его часто используют для иммобилизации слонов и других крупных млекопитающих. Дипренорфин (Ревивон) представляет собой антагонист опиоидных рецепторов, который можно вводить пропорционально количеству эторфина, используемому (в 1,3 раза), чтобы обратить его действие. Ветеринарный эторфин смертелен для человека. По этой причине упаковка, поставляемая ветеринарам, всегда включает человеческий антидот, а также эторфин.
Человеческий антидот обычно представляет собой налоксон, а не дипренорфин, и его всегда готовят перед приготовлением эторфина для немедленного введения после случайного воздействия эторфина на человека. LD50 у людей составляет 30 мкг, что привело к требованию, чтобы лекарство включало равную дозу антидота, дипренорфина или налоксона.
. Одним из его основных преимуществ является скорость действия. и, что более важно, скорость, с которой дипренорфин обращает свои эффекты вспять. Высокая частота побочных эффектов, включая тяжелую сердечно-легочную депрессию, привела к тому, что эторфин попал в немилость в общей ветеринарной практике. Однако его высокая эффективность в сочетании с быстрым действием как эторфина, так и его антагониста, дипренорфина, означает, что он нашел место для использования при отлове крупных млекопитающих, таких как носороги и слоны, где быстрое наступление и быстрое выздоровление очень важны. важный. Высокая эффективность эторфина означает, что достаточное количество эторфина может быть введено крупным диким млекопитающим с помощью метательного шприца (дротика).
Иммобилон для крупных животных представляет собой комбинацию эторфина и ацепромазина малеат. Противоядие от эторфина Ревивон для крупных животных содержит в основном дипренорфин для животных и специфический для человека антидот на основе налоксона, который следует приготовить до приема эторфина. Дозы 5–15 мг достаточно, чтобы обездвижить африканского слона, а дозы 2–4 мг достаточно, чтобы обездвижить черного носорога.
Эторфин является чрезвычайно сильнодействующим, неизбирательным полный агонист μ-, δ- и κ-опиоидных рецепторов. Он также имеет относительно слабое сродство к рецептору ноцицептина. Эторфин имеет LD 50 30 мкг для человека.
В Гонконге эторфин регулируется Приложением 1 Гонконга. Глава 134 Постановление об опасных наркотиках. Он может использоваться на законных основаниях только специалистами в области здравоохранения и в исследовательских целях университета. Вещество может быть выписано фармацевтами по рецепту врача. Любой, кто поставляет это вещество без рецепта, может быть оштрафован на 10 000 долларов (HKD ). Наказание за незаконный оборот или производство этого вещества - штраф в размере 5 000 000 долларов (гонконгских долларов) и пожизненное заключение. Хранение вещества для употребления без лицензии Министерства здравоохранения является незаконным и предусматривает штраф в размере 1 000 000 долларов США (HKD) и / или 7 лет тюремного заключения.
В Нидерландах эторфин является наркотиком Списка I Закона об опиуме. Используется только в ветеринарных целях в зоопарках для обездвиживания крупных животных.
В США эторфин внесен в список Списка I с ACSCN 9056, хотя его гидрохлорид соль классифицируется как Список II с ACSCN 9059. Для обоих совокупная годовая квота на производство в 2013 г. для обоих была равна нулю, поэтому предположительно ветеринарные запасы гидрохлорида импортируются из Германии и / или Великобритании.
В Великобритании в соответствии с Законом о злоупотреблении наркотиками 1971 эторфин считается веществом класса А.
