Пентазоцин

редактировать
Пентазоцин
Pentazocine-racemate2DCSD.svg
(R) -pentazocine3DanJ.gif (S) -pentazocine3DanJ.gif
Клинические данные
AHFS / Drugs.com Монография ( гидрохлорид). Монография (лактат)
Беременность. категория
  • AU:C
  • US:N (еще не классифицировано)
Способы введения. Перорально, в / в, в / м
Код УВД
Правовой статус
Правовой статус
Фармакокинетические данные
Биодоступность ~ 20% перорально
Метаболизм Печень
Начало действия 15 мин
Полувыведение -жизнь от 2 до 3 часов
Экскреция Почек
Идентификаторы
Название ИЮПАК
Номер CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
  • ChEMBL560
CompTox Dashboard (EPA )
ECHA 270>100.006.032 Отредактируйте это в Wikidata
Химические и физические данные
Формула C19H27NO
Молярная масса 285,431 г · моль
3D-модель (JSmol )
SMILES
InChI

Пентазоцин, продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Talwin, является обезболивающим, используемым для лечения умеренной и сильной боли. Считается, что он действует путем активации (агонирования) κ-опиоидных рецепторов (KOR) и блокирования (антагонизма) μ-опиоидных рецепторов (MOR). Как таковой, он называется опиоидом, поскольку он оказывает свое обезболивающее действие путем взаимодействия с опиоидными рецепторами. Он разделяет многие побочные эффекты других опиоидов, такие как запор, тошнота, зуд, сонливость и угнетение дыхания, но в отличие от большинства других опиоидов он довольно часто вызывает галлюцинации, кошмары и бред. Это также, в отличие от большинства других опиоидов, подвержено эффекту потолка, когда при определенной дозе (которая отличается от человека к человеку) больше не достигается обезболивание или побочные эффекты при дальнейшем увеличении дозы.

Химически он классифицируется как бензоморфан и состоит из двух энантиомеров, которые представляют собой молекулы, которые являются точными (не накладываемыми друг на друга) зеркальными изображениями друг друга.

Он был запатентован в 1960 году и одобрен для медицинского применения в 1964 году. Обычно в его пероральных составах он сочетается с налоксоном, чтобы люди не раздавливали таблетки, растворяя их в растворитель (например, вода) и их инъекция для получения сильного эффекта (поскольку пероральный налоксон не оказывает отрицательного действия на опиоиды. Однако внутривенное или внутримышечное введение оказывает такое действие).

Содержание

  • 1 Использование
    • 1.1 Медицинское обслуживание
    • 1.2 Рекреационные
    • 1.3 Исследования
  • 2 Побочные эффекты
    • 2.1 Повреждение тканей в местах инъекций
  • 3 История
  • 4 Общество и культура
    • 4.1 Правовой статус
    • 4.2 Торговые марки
  • 5 См. Также
  • 6 Ссылки
  • 7 Внешние ссылки

Использование

Медицинское

Пентазоцин используется в первую очередь для лечения боли, хотя его обезболивающее действие может быть очень сильным. Его корпоративный спонсор в Австралии снял с производства, хотя он может быть доступен по специальной схеме доступа.

Рекреационный

В 1970-х годах потребители наркотиков обнаружили, что сочетание пентазоцина с трипеленнамином (этилендиамин антигистамин первого поколения, чаще всего выпускаемый под торговыми марками Pelamine и Pyribenzamine) вызывало ощущение эйфории. Поскольку таблетки трипеленнамина обычно имеют синий цвет, а фирменное наименование пентазоцина известно как талвин (отсюда «Ts»), комбинация пентазоцин / трипеленнамин приобрела сленговое название Ts и блюз. После того, как медицинские работники и сотрудники правоохранительных органов узнали об этом сценарии, мю-опиоид - антагонист налоксон был добавлен к пероральным препаратам, содержащим пентазоцин, чтобы предотвратить предполагаемое «злоупотребление» путем инъекции., и с тех пор количество зарегистрированных случаев его рекреационного использования резко снизилось.

Исследования

В открытом дополнительном однодневном небольшом клиническом исследовании с применением острой дозы пентазоцин было обнаружено, что пентазоцин быстро и существенно уменьшает симптомы мании у лиц с биполярным расстройством, которые находились в маниакальной фазе состояния. Было высказано предположение, что наблюдаемая эффективность была связана с опосредованным активацией κ-опиоидного рецептора ослаблением гипердофаминергии в путях вознаграждения. Минимальный седативный эффект и отсутствие побочных эффектов, включая психотомиметические эффекты или ухудшение психоза при введенной дозе.

Побочные эффекты

Pentazocine.jpg

Побочные эффекты аналогичны эффектам морфина, но пентазоцин из-за своего действия на каппа-опиоидный рецептор с большей вероятностью вызывает психотомиметические эффекты. Высокая доза может вызвать высокое кровяное давление или высокую частоту сердечных сокращений. Он также может увеличить сердечную работу после инфаркта миокарда при внутривенном введении, поэтому его следует избегать, где это возможно. Угнетение дыхания является частым побочным эффектом, но может иметь эффект потолка. так что при определенной дозе степень угнетения дыхания больше не будет увеличиваться с увеличением дозы. Точно так же редко это было связано с агранулоцитозом, мультиформной эритемой и токсическим эпидермальным некролизом.

повреждением тканей в местах инъекции

Тяжелым некрозом в месте инъекции и сепсисом. произошло (иногда требуется ампутация конечности) при многократном введении лактата пентазоцина. Кроме того, исследования на животных показали, что пентазоцин хуже переносится подкожно, чем внутримышечно.

История

Пентазоцин был разработан компанией Sterling Drug Исследовательского института Стерлинг-Винтроп., из Ренсселер, Нью-Йорк. обезболивающее соединение было впервые произведено в Стерлинге в 1958 году. Тестирование в США проводилось между 1961 и 1967 годами. Оно было одобрено Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов в июне 1967 года после положительной оценки после тестирования. на 12 000 пациентов в США. К середине 1967 года пентазоцин уже продавался в Мексике, Англии и Аргентине под разными торговыми названиями.

Общество и культура

Правовой статус

Пентазоцин изначально не был классифицирован согласно Закону о контролируемых веществах. 1 октября 1971 года в Управление по борьбе с наркотиками было подано прошение о переносе его в Список III. Ходатайство было подано Джозефом Л. Финком III, фармацевтом и студентом юридического факультета Юридического центра Джорджтаунского университета в рамках курса «Юриспруденция в интересах общества». Это ходатайство было принято к рассмотрению 10 ноября 1971 года. D.E.A. опубликовала Окончательное постановление о переносе этого вещества в список IV 10 января 1979 года, которое вступило в силу 9 февраля 1979 года. Это считается первым случаем успешного рассмотрения ходатайства о реклассификации вещества в соответствии с относительно недавно принятым Законом о контролируемых веществах. Пентазоцин по-прежнему классифицируется в Списке IV в соответствии с Законом о контролируемых веществах в Соединенных Штатах, даже с добавлением налоксона. Некоторые штаты относят его к Списку II, например, Иллинойс и Южная Каролина (только для инъекций), или Списку III, например Кентукки.) На международном уровне пентазоцин входит в Список III в соответствии с Конвенцией о психотропных веществах. Пентазоцин имеет DEA ACSCN 9720; будучи веществом из Списка IV, DEA не назначает ежегодную квоту на производство пентазоцина для Соединенных Штатов.

Торговые марки

Пентазоцин продается под несколькими торговыми марками, такими как Fortral, Sosegon, Talwin NX (с налоксоном), Talwin, Talwin PX, Fortwin и Talacen (с парацетамолом (ацетаминофен)).

См. Также

Ссылки

Внешние ссылки

Последняя правка сделана 2021-06-01 08:35:30
Содержание доступно по лицензии CC BY-SA 3.0 (если не указано иное).
Обратная связь: support@alphapedia.ru
Соглашение
О проекте