Войти
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Произношение | |
| Торговые наименования | Aleve, Naprosyn, другие |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a681029 |
| Данные лицензии | |
| Беременность. категория |
|
| Пути введения. | Внутрь |
| Код УВД | |
| Правовой статус | |
| Правовой статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 95% (внутрь) |
| Связывание с белками | 99% |
| Метаболизм | Печень (до 6-десметилнапроксена) |
| Период полувыведения | 12–17 часов (взрослые) |
| Выведение | Почки |
| Идентификаторы | |
Название ИЮПАК
| |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL |
|
| PDB лиганд | |
| CompTox Dashboard (EPA ) | |
| ECHA InfoCard | 100.040.747  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C14H14O3 |
| Молярная масса | 230,263 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) | |
| Температура плавления | 152–154 ° C (306–309 ° F) |
УЛЫБКА
| |
InChI
| |
Напроксен, продаваемый под торговой маркой Aleve среди других, является нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), используемый для лечения боли, менструальных спазмов, воспалительных заболеваний, таких как ревматоидный артрит и лихорадка. принимать внутрь. Он доступен в формах с немедленным и отсроченным высвобождением. Эффект наступает в течение часа и длится до двенадцати часов.
Общие побочные эффекты включают головокружение, головную боль, синяк, аллергические реакции, изжогу и боли в животе. Тяжелые побочные эффекты включают повышенный риск болезни сердца, инсульта, желудочно-кишечного кровотечения и язвы желудка. Риск сердечных заболеваний может быть ниже, чем при применении других НПВП. Не рекомендуется людям с проблемами с почками. Не рекомендуется использовать в третьем триместре беременности..
Напроксен является неселективным ингибитором ЦОГ. Он относится к классу препаратов пропионовой кислоты. Как НПВП, напроксен, по-видимому, оказывает противовоспалительное действие, снижая выработку медиаторов воспаления, называемых простагландинами. Он метаболизируется в печени до неактивных метаболитов.
Напроксен был запатентован в 1967 г. и одобрен для медицинского применения в США в 1976 г. Он доступен без рецепта и как непатентованный препарат. В Соединенном Королевстве в 2017 году он стоил около 0,15 фунтов стерлингов за дозу. В Соединенных Штатах оптовая стоимость одной дозы по состоянию на 2018 год составляла менее 0,10 доллара США. В 2017 году это было 71-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах, причем более одиннадцати миллионов рецептов.
Использование напроксена в медицине связано с его механизмом действия в качестве противовоспалительного соединения. Напроксен используется для лечения различных воспалительных состояний и симптомов, вызванных чрезмерным воспалением, таких как боль и лихорадка (напроксен обладает жаропонижающим или жаропонижающее, помимо противовоспалительной активности). Примечательно, что не все лекарства, снижающие температуру, являются противовоспалительными соединениями (такими как парацетамол ). Воспалительными источниками боли, которые могут реагировать на противовоспалительную активность напроксена, являются такие состояния, как мигрень, остеоартрит, камни в почках, ревматоидный артрит, псориатический артрит, подагра, анкилозирующий спондилит, менструальные спазмы, тендинит и бурсит.
Напроксен натрия используется в качестве «промежуточной терапии» при головной боли, связанной с чрезмерным употреблением лекарств, для медленного прекращения приема других лекарств.
Напроксен натрия доступен в виде как с немедленным высвобождением, так и в виде таблеток с расширенным высвобождением. Составы с пролонгированным высвобождением (иногда называемые «замедленным высвобождением» или «энтеросолюбильным покрытием») начинают действовать дольше, чем составы с немедленным высвобождением, и поэтому они менее полезны, когда желательно немедленное облегчение боли. Составы с пролонгированным высвобождением более полезны для лечения хронических или длительных состояний, при которых желательно долгосрочное облегчение боли.
Таблетка напроксена 250 мг
Таблетка 220 мг напроксена натрия. Отпечаток L490 (перевернутый). Круглые, светло-голубые таблетки.
Напроксен пролонгированного высвобождения 500 мг, лицевая и оборотная стороны.
Небольшие количества напроксена выделяются с грудным молоком. Однако побочные эффекты редко встречаются у младенцев, вскармливаемых грудью от матери, принимающей напроксен.
Общие побочные эффекты включают головокружение, сонливость, головную боль, сыпь, синяки и желудочно-кишечные расстройства. Интенсивное употребление связано с повышенным риском терминальной стадии почечной недостаточности и почечной недостаточности. Напроксен может вызывать мышечные судороги в ногах у 3% людей.
В октябре 2020 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) потребовало Для всех нестероидных противовоспалительных препаратов должна быть обновлена этикетка, описывающая риск проблем с почками у будущего ребенка, которые приводят к низкому содержанию околоплодных вод. Они рекомендуют избегать приема НПВП беременным женщинам на сроке 20 недель или позже.
Как и другие НПВП, не относящиеся к ЦОГ-2, напроксен может вызывать желудочно-кишечные проблемы, например изжога, запор, диарея, язвы и желудочное кровотечение. Напроксен следует принимать внутрь во время еды, чтобы снизить риск желудочно-кишечных побочных эффектов. Лица, у которых в анамнезе были язвы или воспалительные заболевания кишечника, перед приемом напроксена следует проконсультироваться с врачом. На рынках США напроксен продается с предупреждениями в штучной упаковке о риске язвы желудочно-кишечного тракта или кровотечения. Напроксен представляет собой промежуточный риск развития язвы желудка по сравнению с ибупрофеном, который относится к группе низкого риска, и индометацином, имеющим высокий риск. Чтобы снизить риск язвы желудка, его часто комбинируют с ингибитором протонной помпы (лекарство, которое снижает выработку кислоты в желудке ) во время длительного лечения пациентов с уже существующей язвой желудка. или язвы желудка в анамнезе на фоне приема НПВП.
ЦОГ-2 селективные и неселективные НПВП были связаны с увеличением числа серьезных и потенциально смертельных сердечно-сосудистые события, такие как инфаркт миокарда и инсульт. Напроксен, однако, связан с наименьшим общим риском сердечно-сосудистых заболеваний. При назначении любого нестероидного противовоспалительного препарата необходимо учитывать сердечно-сосудистый риск. Препарат имел примерно 50% ассоциированного риска инсульта по сравнению с ибупрофеном, а также был связан с меньшим количеством инфарктов миокарда по сравнению с контрольными группами.
Исследование показало, что высокие дозы Напроксен индуцировал почти полное подавление тромбоцитов тромбоксана на протяжении всего интервала дозирования и, по-видимому, не увеличивал риск сердечно-сосудистых заболеваний (ССЗ), тогда как другие схемы приема высоких доз НПВП без аспирина имели только временные эффекты на тромбоциты COX-1 и были связаны с небольшим, но определенным сосудистым риском. Напротив, напроксен был связан с более высокой частотой кровотечений из верхних отделов желудочно-кишечного тракта по сравнению с другими НПВП.
Напроксен может взаимодействовать с антидепрессантами, литием, метотрексатом, пробенецидом, варфарином и другими разбавителями крови, лекарства от сердца или артериального давления, включая диуретики, или стероидные препараты, такие как преднизон.
НПВП, такие как напроксен, могут влиять на антидепрессанты SSRI и снижать их эффективность, так как а также увеличивают риск кровотечения, превышающий индивидуальный риск кровотечения для любого класса агентов при совместном приеме. Напроксен не противопоказан при наличии СИОЗС, хотя при одновременном приеме лекарств следует соблюдать осторожность.
Употребление алкоголя увеличивает риск желудочно-кишечного кровотечения в сочетании с НПВП, такими как напроксен, дозозависимым способом (то есть, чем выше доза напроксена, тем выше риск кровотечения). Риск наиболее высок для людей, которые много пьют.
Напроксен работает путем обратимого ингибирования ЦОГ-1 и COX-2 ферменты в виде неселективного коксиба. Это приводит к ингибированию синтеза простагландина. Простагландины действуют в организме как сигнальные молекулы, вызывая воспаление. Таким образом, ингибируя ЦОГ-1/2, напроксен вызывает противовоспалительный эффект.
Напроксен является второстепенным субстратом для CYP1A2 и CYP2C9. Он интенсивно метаболизируется в печени до 6-O-десметилнапроксена, и как исходное лекарственное средство, так и десметиловый метаболит подвергаются дальнейшему метаболизму до их соответствующих метаболитов, конъюгированных с ацилглюкуронидом. Анализ двух клинических испытаний показывает, что время достижения напроксена пиковой концентрации в плазме наступает через 2–4 часа после перорального приема, хотя напроксен натрия достигает пиковых концентраций в плазме в течение 1-2 часов.
Фармакогенетика напроксена была изучена с целью лучшего понимания его побочных эффектов. В 1998 году небольшое исследование фармакокинетики (PK) не смогло показать, что различия в способности пациента выводить напроксен из организма могут объяснить различия в риске пациента испытать побочный эффект. серьезного желудочно-кишечного кровотечения при приеме напроксена. Однако в исследовании не учтены различия в активности CYP2C9, фермента, метаболизирующего лекарственные средства, ответственного за выведение напроксена. Исследования взаимосвязи между генотипом CYP2C9 и желудочно-кишечными кровотечениями, вызванными НПВП, показали, что генетические варианты CYP2C9, которые снижают клиренс основных субстратов CYP2C9 (таких как напроксен), увеличивают риск желудочно-кишечных кровотечений, вызванных НПВП, особенно при гомозиготные дефектные варианты.
По состоянию на октябрь 2017 г. нет рекомендаций по стандартному тестированию CYP2C9 на напроксен.
Напроксен является членом семейство 2-арилпропионовой кислоты (профен) НПВП. Свободная кислота представляет собой кристаллическое вещество от белого до почти белого цвета без запаха. Он липид -растворим и практически не растворяется в воде. Он имеет точку плавления 152–155 °C.
Напроксен промышленно производился Syntex, начиная с 2-нафтола как далее:
Напроксен и напроксен натрия продаются под различными торговыми марками, включая: Synflex, Aleve, Accord, Anaprox, Antalgin, Apranax, Feminax Ultra, Flanax, Inza, Maxidol, Midol Extended Relief, Nalgesin, Naposin, Naprelan, Naprogesic, Naprosyn, Narocin, Pronaxen, Proxen, Soproxen, MotriMax и Xenobid. Он также доступен в виде комбинации напроксен / эзомепразол магний в таблетках с замедленным высвобождением под торговой маркой Vimovo.
Syntex впервые представил напроксен в 1976 году, как рецептурный препарат Напросин. Впервые они начали продавать напроксен натрия под торговой маркой Анапрокс в 1980 году. В большинстве стран мира он по-прежнему отпускается только по рецепту. В Соединенных Штатах Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) одобрило его как безрецептурный препарат в 1994 году. Безрецептурные препараты напроксена в США в основном представлены продается компанией Bayer HealthCare под торговой маркой Aleve и генериками торговой марки в таблетках по 220 мг. В Австралии пакеты с таблетками напроксена натрия по 275 мг являются аптечными лекарствами Списка 2 с максимальной суточной дозой в пять таблеток или 1375 мг. В Соединенном Королевстве таблетки напроксена 250 мг были одобрены для продажи без рецепта под торговой маркой Feminax Ultra в 2008 году для лечения первичной дисменореи у женщин в возрасте от 15 до 50 лет. В Нидерландах 220 мг и Таблетки 275 мг отпускаются без рецепта в аптеках, 550 мг - только в аптеках. Алев стал доступен без рецепта в большинстве провинций Канады 14 июля 2009 года, но не Британская Колумбия, Квебек или Ньюфаундленд и Лабрадор ; впоследствии он стал доступен без рецепта в Британской Колумбии в январе 2010 года.
Напроксен может обладать противовирусной активностью против гриппа. В лабораторных исследованиях он блокирует РНК-связывающую бороздку нуклеопротеина вируса, предотвращая образование рибонуклеопротеинового комплекса, тем самым выводя вирусные нуклеопротеины из обращения.
Напроксен был используется для различения инфекционных лихорадок и неопластических или лихорадок, связанных с заболеванием соединительной ткани. Хотя данные литературы неубедительны, считается, что напроксен может помочь отличить инфекционные лихорадки от неопластических лихорадок по своей эффективности в их уменьшении; в некоторых исследованиях напроксен уменьшал неопластические лихорадки лучше, чем инфекционные лихорадки.
Напроксен вводят лошадям внутрь в дозе 10 мг / кг. кг и продемонстрировал широкий запас прочности (отсутствие токсичности при трехкратном введении рекомендуемой дозы в течение 42 дней). Он более эффективен при миозите, чем обычно используемые НПВП фенилбутазон, и показал особенно хорошие результаты при лечении рабдомиолиза лошадей при физической нагрузке, болезни разрушения мышц, но реже используется для опорно-двигательного аппарата заболевания.
 | Посмотрите напроксен в Викисловарь, бесплатный словарь. |
[[Категория: Анальгетики]
