Латанопрост

редактировать

Латанопрост
Latanoprost.svg
Латанопрост-3D-шары.png
Клинические данные
Произношениела-ТАН-о-прост
Торговые наименования Ксалатан, Xelpros, другие
AHFS / Drugs.com Монография
MedlinePlus a697003
Данные лицензии
Беременность. категория
  • AU:B3
  • US:C (риск не исключен)
Способы применения. Местные глазные капли
Код ATC
Правовой статус
Правовой статус
  • AU:S4 (только по рецепту)
  • US:-only
Фармакокинетические данные
Metaboli sm Активация сложным эфиром гидролиз, дезактивация бета-окислением
Начало действия 3–4 часа
Период полувыведения 17 минут (плазма)
Продолжительность действия ≥ 24 часа
Выведение В основном через почки
Идентификаторы
Название ИЮПАК
Номер CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
  • ChEMBL1051
CompTox Dashboard (EPA )
ECHA InfoCard 100.162.178 Измените это в Wikidata
Химический и физические данные
Формула C26H40O5
Молярная масса 432,601 г · моль
3D-модель (JSmol )
УЛЫБКИ
InChI

Латанопрост, продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Ксалатан, представляет собой лекарство, используемое для лечения повышенного давления внутри глаза. Сюда входят глазная гипертензия и открытоугольная глаукома. Применяется в виде глазных капель на глаза. Эффект наступает обычно в течение четырех часов и длится до суток.

Общие побочные эффекты включают затуманенное зрение, покраснение глаз, зуд и потемнение ирис. Латанопрост относится к семейству препаратов аналог простагландина. Он работает за счет увеличения оттока водянистой жидкости из глаз через увеосклеральный тракт.

Латанопрост был одобрен для медицинского применения в США в 1996 году. Он внесен в World Health Список основных лекарственных средств организации. Латанопрост доступен в виде дженерика. В 2017 году это было 81-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах: более девяти миллионов рецептов.

Содержание
  • 1 Применение в медицине
    • 1.1 Открытоугольная глаукома
    • 1.2 Закрытоугольная глаукома
  • 2 Побочные эффекты
    • 2.1 Беременность
  • 3 Взаимодействия
  • 4 Фармакология
    • 4.1 Механизм действия
    • 4.2 Фармакокинетика
  • 5 Химия
    • 5.1 Стабильность
  • 6 Общество и культура
    • 6.1 Использование в косметике
  • 7 См. Также
  • 8 Ссылки
  • 9 Внешние ссылки
Использование в медицине

Открытоугольная глаукома

Глазные капли Латанопрост, продаваемые Pfizer Латанопрост в упаковке на японском языке

У людей с глазной гипертензией (внутриглазное давление (ВГД) ≥21 мм рт.ст. ), включая открытоугольную глаукому, лечение латанопростом снижало уровень ВГД на 22–39% в течение периода лечения от 1 до 12 месяцев. Латанопрост был более эффективен, чем тимолол 0,5% два раза в день в 3 из 4 крупных (n = 163–267) рандомизированных двойных слепых исследований. Латанопрост продемонстрировал стабильный долгосрочный эффект снижения ВГД при продолжении этих исследований в течение 1 или 2 лет без признаков уменьшения эффекта при длительном лечении.

Мета-анализ предполагает, что латанопрост более эффективен, чем тимолол. в снижении внутриглазного давления (ВГД). Однако это часто вызывает пигментацию радужки. Хотя имеющиеся данные свидетельствуют о доброкачественности этой пигментации, тщательная оценка состояния пациентов на протяжении всей жизни все же оправдана.

Закрытоугольная глаукома

Пациенты, у которых было повышенное ВГД, несмотря на иридотомию и / или иридэктомию (включая пациентов с Азиатского происхождения), латанопрост был значительно более эффективным, чем тимолол, в двух двойных слепых испытаниях монотерапии (8,2 и 8,8 мм рт. Ст. Против 5,2 и 5,7 мм рт. Ст. Для латанопроста против тимолола через 12 и 2 недели соответственно).

Побочные эффекты

Перечислены от наиболее распространенных к наименее частым:

Исследования показывают, что протирание глаза впитывающей подушечкой после введения глазных капель может привести к укорочению ресниц и меньшей вероятности гиперпигментации век по сравнению с невытиранием лишней жидкости.

Беременность

Использование у беременных женщин ограничено из-за высокой частоты абортов, выявленных в экспериментах на животных. Из-за этого латанопрост классифицируется как фактор риска С (в исследованиях репродукции животных при токсичных для матери дозах наблюдались побочные эффекты) в соответствии с оценками использования при беременности Управления по контролю за продуктами и лекарствами США. Выведение лекарственного средства с грудным молоком неизвестно.

Взаимодействия

Взаимодействия аналогичны другим аналогам простагландинов. Парадоксально, но одновременный прием латанопроста и биматопроста или других простагландинов может привести к повышению внутриглазного давления. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) могут уменьшать или усиливать действие латанопроста.

Фармакология

Механизм действия

Нравится тафлупрост и травопрост, латанопрост представляет собой сложный эфир пролекарство, которое активируется до свободной кислоты в роговице. Также, как и родственные лекарства, латанопростовая кислота является аналогом простагландина F 2α, который действует как селективный агонист в отношении рецептора простагландина F. Простагландины увеличивают проницаемость склеры для водянистой жидкости. Таким образом, повышение активности простагландинов увеличивает отток водной жидкости, что снижает внутриглазное давление.

Фармакокинетика

Латанопрост хорошо всасывается через роговицу и полностью гидролизуется до активной кислоты латанопроста. Самые высокие концентрации кислоты в водянистой влаге достигаются через два часа после нанесения, снижение внутриглазного давления начинается через 3-4 часа, максимальный эффект наблюдается через 8-12 часов, а ее действие продолжается не менее 24 часов. Когда кислота латанопроста достигает кровотока, она быстро метаболизируется в печени путем бета-окисления до 1,2-динор- и 1,2,3,4-тетранор-латанопроста кислоты; Период полураспада в плазме крови составляет всего 17 минут. Метаболиты в основном выводятся через почки.

Путь активации и дезактивации аналогичен пути тафлупроста; химические формулы см. в Фармакокинетика Тафлупроста.

Химия

Стабильность

Латанопрост проявляет термическую и солнечную нестабильность. Концентрация латанопроста, хранящегося при 50 ° C, будет снижаться на 10% каждые 8,25 дня. При хранении при 70 ° C концентрация будет снижаться на 10% каждые 1,32 дня. Ультрафиолетовый свет, например солнечный, вызывает быстрое разложение латанопроста.

Общество и культура

Торговая марка Xalatan производится Pfizer.

Косметическое использование

  • Удлинение и утолщение ресниц (используется, как и биматопрост, в косметической промышленности в качестве усилителя роста ресниц).
  • Существует одно небольшое исследование, которое обнаружило преимущества андрогенной алопеции.
См. также
Литература
Внешние ссылки
  • «Латанопрост». Информационный портал о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.
Последняя правка сделана 2021-05-26 14:17:05
Содержание доступно по лицензии CC BY-SA 3.0 (если не указано иное).
Обратная связь: support@alphapedia.ru
Соглашение
О проекте