Клинические данные | |
---|---|
Произношение | ла-ТАН-о-прост |
Торговые наименования | Ксалатан, Xelpros, другие |
AHFS / Drugs.com | Монография |
MedlinePlus | a697003 |
Данные лицензии |
|
Беременность. категория |
|
Способы применения. | Местные глазные капли |
Код ATC | |
Правовой статус | |
Правовой статус | |
Фармакокинетические данные | |
Metaboli sm | Активация сложным эфиром гидролиз, дезактивация бета-окислением |
Начало действия | 3–4 часа |
Период полувыведения | 17 минут (плазма) |
Продолжительность действия | ≥ 24 часа |
Выведение | В основном через почки |
Идентификаторы | |
Название ИЮПАК
| |
Номер CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL |
|
CompTox Dashboard (EPA ) | |
ECHA InfoCard | 100.162.178 |
Химический и физические данные | |
Формула | C26H40O5 |
Молярная масса | 432,601 г · моль |
3D-модель (JSmol ) | |
УЛЫБКИ
| |
InChI
| |
Латанопрост, продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Ксалатан, представляет собой лекарство, используемое для лечения повышенного давления внутри глаза. Сюда входят глазная гипертензия и открытоугольная глаукома. Применяется в виде глазных капель на глаза. Эффект наступает обычно в течение четырех часов и длится до суток.
Общие побочные эффекты включают затуманенное зрение, покраснение глаз, зуд и потемнение ирис. Латанопрост относится к семейству препаратов аналог простагландина. Он работает за счет увеличения оттока водянистой жидкости из глаз через увеосклеральный тракт.
Латанопрост был одобрен для медицинского применения в США в 1996 году. Он внесен в World Health Список основных лекарственных средств организации. Латанопрост доступен в виде дженерика. В 2017 году это было 81-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах: более девяти миллионов рецептов.
У людей с глазной гипертензией (внутриглазное давление (ВГД) ≥21 мм рт.ст. ), включая открытоугольную глаукому, лечение латанопростом снижало уровень ВГД на 22–39% в течение периода лечения от 1 до 12 месяцев. Латанопрост был более эффективен, чем тимолол 0,5% два раза в день в 3 из 4 крупных (n = 163–267) рандомизированных двойных слепых исследований. Латанопрост продемонстрировал стабильный долгосрочный эффект снижения ВГД при продолжении этих исследований в течение 1 или 2 лет без признаков уменьшения эффекта при длительном лечении.
Мета-анализ предполагает, что латанопрост более эффективен, чем тимолол. в снижении внутриглазного давления (ВГД). Однако это часто вызывает пигментацию радужки. Хотя имеющиеся данные свидетельствуют о доброкачественности этой пигментации, тщательная оценка состояния пациентов на протяжении всей жизни все же оправдана.
Пациенты, у которых было повышенное ВГД, несмотря на иридотомию и / или иридэктомию (включая пациентов с Азиатского происхождения), латанопрост был значительно более эффективным, чем тимолол, в двух двойных слепых испытаниях монотерапии (8,2 и 8,8 мм рт. Ст. Против 5,2 и 5,7 мм рт. Ст. Для латанопроста против тимолола через 12 и 2 недели соответственно).
Перечислены от наиболее распространенных к наименее частым:
Исследования показывают, что протирание глаза впитывающей подушечкой после введения глазных капель может привести к укорочению ресниц и меньшей вероятности гиперпигментации век по сравнению с невытиранием лишней жидкости.
Использование у беременных женщин ограничено из-за высокой частоты абортов, выявленных в экспериментах на животных. Из-за этого латанопрост классифицируется как фактор риска С (в исследованиях репродукции животных при токсичных для матери дозах наблюдались побочные эффекты) в соответствии с оценками использования при беременности Управления по контролю за продуктами и лекарствами США. Выведение лекарственного средства с грудным молоком неизвестно.
Взаимодействия аналогичны другим аналогам простагландинов. Парадоксально, но одновременный прием латанопроста и биматопроста или других простагландинов может привести к повышению внутриглазного давления. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) могут уменьшать или усиливать действие латанопроста.
Нравится тафлупрост и травопрост, латанопрост представляет собой сложный эфир пролекарство, которое активируется до свободной кислоты в роговице. Также, как и родственные лекарства, латанопростовая кислота является аналогом простагландина F 2α, который действует как селективный агонист в отношении рецептора простагландина F. Простагландины увеличивают проницаемость склеры для водянистой жидкости. Таким образом, повышение активности простагландинов увеличивает отток водной жидкости, что снижает внутриглазное давление.
Латанопрост хорошо всасывается через роговицу и полностью гидролизуется до активной кислоты латанопроста. Самые высокие концентрации кислоты в водянистой влаге достигаются через два часа после нанесения, снижение внутриглазного давления начинается через 3-4 часа, максимальный эффект наблюдается через 8-12 часов, а ее действие продолжается не менее 24 часов. Когда кислота латанопроста достигает кровотока, она быстро метаболизируется в печени путем бета-окисления до 1,2-динор- и 1,2,3,4-тетранор-латанопроста кислоты; Период полураспада в плазме крови составляет всего 17 минут. Метаболиты в основном выводятся через почки.
Путь активации и дезактивации аналогичен пути тафлупроста; химические формулы см. в Фармакокинетика Тафлупроста.
Латанопрост проявляет термическую и солнечную нестабильность. Концентрация латанопроста, хранящегося при 50 ° C, будет снижаться на 10% каждые 8,25 дня. При хранении при 70 ° C концентрация будет снижаться на 10% каждые 1,32 дня. Ультрафиолетовый свет, например солнечный, вызывает быстрое разложение латанопроста.
Торговая марка Xalatan производится Pfizer.