Клинические данные | |
---|---|
Торговые наименования | Bextra |
Беременность. категория |
|
Пути введения. администрация | Устно |
Код УВД | |
Правовой статус | |
Правовой статус | |
Фармакокинетические данные | |
Биодоступность | 83% |
Связывание с белками | 98 % |
Метаболизм | Печеночный (задействованы CYP3A4 и 2C9 ) |
Период полувыведения | от 8 до 11 часов |
Выведение | Почечный |
Идентификаторы | |
Название IUPAC
| |
Номер CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL |
|
CompTox Dashboard (EPA ) | |
ECHA InfoCard | 100.229.918 |
Химический и физические данные | |
Формула | C16H14N2O3S |
Молярная масса | 314,36 г · моль |
3D-модель (JSmol ) | |
SMILES
| |
InChI
| |
(что это?) |
Валдекоксиб - нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), применяемый в проявление остеоартрита, ревматоидного артрита и болезненных менструаций и менструальных симптомов. Это селективный ингибитор циклооксигеназы-2. Он был запатентован в 1995 году.
Валдекоксиб производился и продавался под торговой маркой Bextra компанией G. D. Searle Company в качестве противовоспалительного препарата против артрита. Он был одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США 20 ноября 2001 года для лечения артрита и менструальных спазмов. и был доступен по рецепту в форме таблеток до 2005 года, когда FDA потребовало, чтобы Pfizer сняла Bextra с американского рынка. FDA сослалось на «потенциальный повышенный риск серьезных сердечно-сосудистых (СС) побочных эффектов», «повышенный риск серьезных кожных реакций» и «тот факт, что Bextra не обладает какими-либо уникальными преимуществами по сравнению с другими доступными НПВП».
В 2009 году Bextra оказалась в центре «крупнейшего урегулирования споров о мошенничестве в сфере здравоохранения и самого крупного уголовного штрафа в истории». Pfizer выплатила гражданский и уголовный штраф в размере 2,3 миллиарда долларов. Pharmacia and Upjohn, дочерняя компания Pfizer, нарушила Закон США о пищевых продуктах, лекарствах и косметических средствах из-за неправильного использования бренда Bextra «с намерением обмануть или ввести в заблуждение»
Водорастворимый и инъекционный пролекарство валдекоксиба, парекоксиб продается в Европейском союзе под торговым наименованием Dynastat.
В США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) одобрило вальдекоксиб для лечения остеоартрита, взрослого ревматоидного артрита и первичной дисменореи.
Валдекоксиб также применялся не по назначению для купирования острой боли и различные типы хирургической боли.
7 апреля 2005 г. Pfizer отозвала Bextra с рынка США по рекомендации FDA, сославшись на повышенный риск сердечного приступа и инсульта, а также риск серьезной, иногда со смертельным исходом, кожной реакции. Это было результатом недавнего внимания к рецептурным НПВП, таким как Merck's Vioxx. Среди других побочных эффектов были стенокардия и синдром Стивенса – Джонсона.
Pfizer впервые признала сердечно-сосудистые риски, связанные с Bextra в октябре 2004 года. Вскоре после этого была представлена Американская кардиологическая ассоциация с отчетом, указывающим на то, что пациенты, принимавшие Bextra во время восстановления после операции на сердце, в 2,19 раза чаще страдали от инсульта или сердечного приступа, чем пациенты, принимавшие плацебо.
. в 2006 г. валдекоксиб оказался менее неблагоприятным для почечных (почечных) заболеваний и сердечной аритмии по сравнению с Vioxx, однако предполагалось несколько повышенных рисков для почек.
2 сентября 2009 года Министерство юстиции США оштрафовало Pfizer на 2,3 миллиарда долларов после того, как одна из его дочерних компаний, Pharmacia UpJohn Company, признала себя виновной в сбыте четырех препаратов, включая Bextra » намерение обмануть или ввести в заблуждение ". Pharmacia Up: Джон признался в преступном поведении при продвижении Bextra и согласился выплатить самый крупный уголовный штраф, когда-либо наложенный в Соединенных Штатах по любому поводу, - 1,195 миллиарда долларов. Бывшему региональному менеджеру по продажам Pfizer было предъявлено обвинение и приговорено к домашнему аресту за уничтожение документов, касающихся незаконной рекламы Bextra. Кроме того, региональный менеджер признал себя виновным в распространении продукции с неправильным брендом и был оштрафован на 75 000 долларов и 24 месяца условно.
Оставшийся 1 млрд долларов штрафа был выплачен для разрешения обвинений в соответствии с гражданским законодательством. Закон о ложных исках и является крупнейшим судебным разбирательством по делу о гражданском мошенничестве против фармацевтической компании. Шесть информаторов получили более 102 миллионов долларов за участие в расследовании. Бывший торговый представитель Pfizer Джон Копчински выступал в качестве представителя qui tam и в 2004 году подал жалобу, в которой говорилось о незаконных действиях в маркетинге Bextra. Копчински был награжден 51,5 миллиона долларов за участие в этом деле, потому что ненадлежащий маркетинг Bextra был самой крупной частью урегулирования в размере 1,8 миллиарда долларов.
Было проведено несколько методов ВЭЖХ-УФ. сообщается для оценки вальдекоксиба в биологических образцах, таких как моча человека. Валдекоксиб имеет аналитические методы для исследований биоэквивалентности, определения метаболитов, оценки состава и метод ВЭТСХ для одновременной оценки в таблетированной лекарственной форме.