Ларопипрант

Ниацин / ларопипрант

Комбинация
ниацина	гиполипидемического агента
ларопипранта	рецептора простагландина антагониста
Клинические данные
Торговые наименования	Cordaptive, Tredaptive
AHFS /Drugs.com	Информация о лекарствах в Великобритании
Данные лицензии	EUEMA : от ларопипранта
Пути введения.	Устный
код ATC	C10AD52 (ВОЗ )
Правовой статус
Правовой статус	Отказано
Идентификаторы
PubChem CID	11948701
Панель управления CompTox (EPA )	DTXSID60205756
ECHA InfoCard	100.207.712
(что это?)

Ларопипрант

Клинические данные
Другие названия	MK-0524A
AHFS / Drugs.com	Международные названия лекарств
код ATC	нет ne
Правовой статус
Правовой статус	Отозвано
Идентификаторы
Название ИЮПАК (-) - [(3R) -4- (4-хлорбензил) -7-фтор-5- (метилсульфонил) -1,2,3,4-тетрагидроциклопента [b] индол-3-ил] уксусная кислота
Номер CAS	571170-77-9
PubChem CID	9867642
IUPHAR / BPS	3356
ChemSpider	8043333
UNII	G7N11T8O78
KEGG	D08940
ChEMBL	ChEMBL426559
Dashboard>Comp 120>(EPA )	DTXSID60205756
ECHA InfoCard	100.207.712
Химические и физические данные
Формула	C21H19ClFNO 4S
Молярная масса	435,89 г · моль
3D-модель (JSmol )	Интерактивное изображение
УЛЫБКИ O = S (= O) (c1cc (F) cc2c1n (c3c2CC [C @@ H] 3CC (= O) O) Cc4ccc (Cl) cc4) C
InChI InChI = 1S / C21H19ClFNO4S / c1-29 (27,28) 18-10-15 (23) 9-17-16-7-4-13 (8-19 (25) 26) 20 (16) 24 (21 (17) 18) 11-12-2-5-14 (22) 6-3-12 / ч2-3,5-6,9-10,13Н, 4, 7-8,11H2,1H3, (H, 25,26) / t13- / m1 / s1 Ключ: NXFFJDQHYLNEJK-CYBMUJFWSA-N
(что это?)

Ларопипрант ( МНН ) был лекарственным средством, используемым в сочетании с ниацином для снижения холестерина в крови (LDL и VLDL ), который больше не продается из-за увеличения побочных эффектов без пользы для сердечно-сосудистой системы. Сам по себе ларопипрант не снижает холестерина, но уменьшает приливы к лицу , вызванные ниацином.

Merck Co. планировала продавать эту комбинацию под торговыми названиями Cordaptive в США и Tredaptive в Европе. Обе марки содержат 1000 мг ниацина и 20 мг ларопипранта в каждой таблетке.

Ниацин в дозах, снижающих уровень холестерина (500–2000 мг в день), вызывает покраснение лица, стимулируя биосинтез. простагландина D 2 (PGD 2), особенно в коже. PGD ​​2расширяет кровеносные сосуды посредством активации рецептора простагландина D 2 подтипа DP1, увеличивая кровоток и, таким образом, вызывая приливы крови. Ларопипрант действует как селективный антагонист рецептора DP 1, подавляя вазодилатацию простагландина D 2 -индуцированную активацию DP 1.

. Прием 325 мг аспирина 20–30 За несколько минут до приема ниацина также было доказано, что он предотвращает покраснение у 90% пациентов, предположительно за счет подавления синтеза простагландинов, но это лекарство также увеличивает риск желудочно-кишечного кровотечения, хотя повышенный риск составляет менее 1 процента.

В середине 2000-х годов в исследовании с участием 1613 пациентов 10,2% пациентов прекратили прием лекарства в группе комбинированных препаратов по сравнению с 22,2% в группе монотерапии ниацином.

28 апреля 2008 г. США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) выпустило письмо «не утверждено» для Cordaptive. Tredaptive был одобрен Европейским агентством по лекарственным средствам (EMA) 3 июля 2008 года.

11 января 2013 года компания Merck Co Inc. объявила, что в результате прекращает выпуск препарата во всем мире. рекомендаций европейских регуляторов.

В исследовании Heart Protection Study 2 - Лечение ЛПВП для снижения частоты сосудистых событий (HPS2-THRIVE) приняли участие более 25 000 взрослых. Группа лечения получала 2 г ниацина пролонгированного действия и 40 мг ларопипранта ежедневно. Результаты исследования, опубликованные в июле 2014 года, показали, что комбинация ниацина и ларопипранта не оказывала каких-либо положительных эффектов по сравнению с лечением плацебо и приводила к увеличению побочных эффектов.