Войти
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Lescol, другие |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a694010 |
| Pregnanc y. категория |
|
| Способы. введения | Внутрь (капсулы, таблетки ) |
| код АТС | |
| Правовой статус | |
| Правовой статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 24–30% |
| Связывание с белками | >98% |
| Метаболизм | Печень : CYP2C9 (75%), CYP3A4 (20%), CYP2C8 (5%) |
| период полувыведения | 1–3 часов (капсула), 9 часов (составы XR) |
| Экскреция | Фекалии (95%), моча (5%) |
| Идентификаторы | |
Название IUPAC
| |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL |
|
| CompTox Dashboard (EPA ) | |
| ECHA InfoCard | 100.224.327  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C24H26FNO 4 |
| Молярная масса | 411,473 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) | |
УЛЫБКИ
| |
InChI
| |
Флувастатин относится к классу статина препаратов, используемых для лечения гиперхолестеринемии и для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.
Он был запатентован в 1982 году. и одобрен для использования в медицине в 1994 г.
Побочные эффекты сравнимы с другими статинами. Распространенными являются тошнота, несварение желудка, бессонница и головная боль. Миалгия (мышечная боль) и редко рабдомиолиз, характерные побочные эффекты для статинов, также могут возникать.
В отличие от ловастатин, симвастатин и аторвастатин, флувастатин не взаимодействует с лекарствами, которые ингибируют фермент печени CYP3A4, и, как правило, имеет более низкий потенциал взаимодействия, чем большинство другие статины. Флуконазол, мощный ингибитор CYP2C9, действительно повышает уровень флувастатина.
Флувастатин действует по блокирование печеночного фермента HMG-CoA редуктазы, что облегчает важный этап синтеза холестерина.
В систематическом Кокрановском обзоре дозы -зависимая величина флувастатина на липиды крови. В диапазоне доз от 10 до 80 мг / день общий холестерин снижался на 10,7–24,9%, холестерин ЛПНП - на 15,2–34,9%, а триглицериды - на 3–17,5%.
Препарат быстро и почти полностью (98%) всасывается из кишечника. Прием пищи замедляет всасывание, но не снижает его. Благодаря эффекту первого прохождения, биодоступность ниже: около 24–30% по разным источникам. Более 98% вещества связано с белками плазмы.
Несколько ферментов цитохрома P450 (в основном CYP2C9, но также CYP3A4 и CYP2C8 ) участвуют в метаболизме флувастатина., что делает его менее подверженным взаимодействиям, чем большинство других статинов. Основной метаболит неактивен и в литературе называется «N-дезизопропилпропионовая кислота».
93–95% препарата выводится с фекалиями, менее 2% которого в форме исходного вещества..
Флувастатин - это МНН. Торговые марки включают Lescol, Canef, Vastin.
Данные публикации исследователей лечения холестерина (CTT) были использованы для определения эффектов флувастатина, аторвастатина и розувастатина на снижение холестерина ЛПНП и уменьшение инфаркта миокарда. В двух РКИ средняя доза 72 мг / день флувастатина снижала уровень холестерина ЛПНП на 31,9% и уменьшала относительный риск инфаркта миокарда на 0,68 (95% ДИ 0,55–0,85) по сравнению с плацебо. В пяти РКИ средняя доза аторвастатина 26 мг / день снижала уровень холестерина ЛПНП на 44,0% и уменьшала относительный риск инфаркта миокарда на 0,67 (95% ДИ 0,58–0,77) по сравнению с плацебо. В четырех РКИ средняя доза розувастатина 16 мг / день снизила уровень холестерина ЛПНП на 48,8% и снизила относительный риск инфаркта миокарда на 0,82 (95% ДИ 0,73–0,93) по сравнению с плацебо. Таким образом, несмотря на снижение холестерина ЛПНП на гораздо меньшее количество с помощью флувастатина, чем аторвастатин и розувастатин, флувастатин уменьшал инфаркт миокарда аналогично аторвастатину и в большей степени, чем розувастатин.
