Войти
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Амитиза |
| Другие имена | Амитиза RU-0211 SPI-0211 |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a607034 |
| Данные лицензии | |
| Пути администрирования | Устный |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | Незначительный |
| Связывание с белками | 94% |
| Метаболизм | Обширный, CYP не задействован |
| Ликвидация Период полураспада | Неизвестно (любипростон) 0,9–1,4 часа (основной метаболит) |
| Экскреция | Почечный (60%) и фекальный (30%) |
| Идентификаторы | |
Название ИЮПАК
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.107.168  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 20 H 32 F 2 O 5 |
| Молярная масса | 390,468 г моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) | |
Улыбки
| |
ИнЧИ
| |
 N Y (что это?) (проверить) | |
Lubiprostone ( rINN, продаваемый, среди прочего, под торговым названием Amitiza) - это лекарство, используемое для лечения хронического идиопатического запора, запора, связанного преимущественно с синдромом раздраженного кишечника, у женщин и запора, вызванного опиоидами. Препарат принадлежит Mallinckrodt и продается фармацевтической компанией Takeda.
Препарат был разработан Sucampo Pharmaceuticals и одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) в 2006 году. Он был рекомендован для использования в Великобритании Национальным институтом здравоохранения и качества ухода (NICE) в июле 2014 года. Министерство здравоохранения Канады одобрило это лекарство. в 2015 году.
Стоимость для NHS составляла 29,68 фунтов стерлингов за упаковку по 24 мкг и 28 капсул по состоянию на апрель 2017 года.
Lubiprostone получил одобрение Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов в 2008 году для лечения синдрома раздраженного кишечника с запором (IBS-C), а в 2013 году для лечения OIC у взрослых с хронической нераковой болью. Он доступен только по рецепту.
Препарат доступен в США, Японии, Швейцарии, Индии, Бангладеш, Великобритании и Канаде.
В Бангладеш и Индии любипростон продается под торговым наименованием Lubigut от Ziska Pharmaceuticals, Lubilax от Beacon Pharmaceuticals и под торговым названием Lubowel от Sun Pharmaceutical.
Любипростон - слабительное средство, используемое для лечения запоров, а именно:
Любипростон не изучался у детей. В настоящее время проводятся исследования для определения безопасности и эффективности при послеоперационной дисфункции кишечника.
Он выпускается в капсулах, заполненных жидкостью, и доступен только по рецепту врача. Если кто-то пропустил дозу, ее следует принять как можно скорее, если только не пришло время для следующей дозы, и в этом случае ее следует пропустить, а пользователь должен вернуться к своему обычному графику дозирования.
В клинических испытаниях наиболее частым нежелательным явлением была тошнота (31%). Другие нежелательные явления (≥5% пациентов) включали диарею (13%), головную боль (13%), вздутие живота (5%), боль в животе (5%), метеоризм (6%), синусит (5%), рвоту. (5%) и недержание кала (1%).
FDA перечисляет следующее:
Для субъектов с хроническим идиопатическим запором, принимающих Amitiza:
При запоре, вызванном опиоидами:
Для пациентов с синдромом раздраженного кишечника с запором:
Объединенный анализ за 2018 г. из трех рандомизированных, двойных слепых, плацебо-контролируемых исследований фазы III по использованию опиоидно-индуцированного запора показал, что количество пациентов, сообщающих о побочных эффектах, было одинаковым в группах лечения любипростоном и плацебо для всех классов опиоидов. (P ≥ 0,125); однако о побочных эффектах со стороны желудочно-кишечного тракта чаще сообщали те, кто получал любипростон, чем 2 из 3 опиоидных групп. Наиболее часто встречающимися ПВЛНЯ в группах лечения любипростоном были тошнота (13,4–18,1%), диарея (1,2–13,9%) и боль в животе (4,7–5,6%). В популяции в целом наибольшая вероятность возникновения первого эпизода любого из этих трех ПВЛНЯ была наибольшей в первую неделю лечения и затем снижалась.
По данным Medscape, наиболее распространенными (gt; 10%) были: тошнота, диарея (7-12%), головная боль (2-11%). Менее распространенные побочные эффекты (1-10%) включали: боль в животе (4-8%), вздутие живота (3-6%), метеоризм (4-6%), рвоту (3%), жидкий стул (3%)., Отек (1-3%), дискомфорт в животе (1-3%), головокружение (3%), дискомфорт / боль в груди (2%), одышка (2%), диспепсия (2%), усталость (2%), Сухость во рту (1%).
В настоящее время нет данных о применении у людей с заболеваниями печени или почек. Воздействие на беременность на людях не изучалось, но испытания на морских свинках привели к потере плода.
Амитиза не одобрен для использования у детей. Любипростон противопоказан пациентам с хронической диареей, непроходимостью кишечника или синдромом раздраженного кишечника с преобладанием диареи.
Любипростон представляет собой бициклическую жирную кислоту, полученную из простагландина E1, которая действует путем специфической активации хлоридных каналов ClC-2 на апикальной стороне эпителиальных клеток желудочно-кишечного тракта, производя секрецию жидкости, богатой хлорами. Эти выделения смягчают стул, увеличивают перистальтику и способствуют самопроизвольному опорожнению кишечника (SBM).
Симптомы запора, такие как боль и вздутие живота, обычно проходят в течение одной недели, а SBM может возникнуть в течение одного дня.
В отличие от многих слабительных средств, любипростон не проявляет признаков лекарственной толерантности, химической зависимости или изменения концентрации электролитов в сыворотке. После отмены лечения не наблюдалось обратного эффекта, но следует ожидать постепенного возврата к частоте опорожнения кишечника до лечения.
Минимальное распространение препарата происходит за пределами тканей желудочно-кишечного тракта. Любипростон быстро метаболизируется путем восстановления / окисления, опосредованного карбонилредуктазой. Система цитохрома Р450 печени не участвует в метаболизме. Поддающийся измерению метаболит, M3, присутствует в плазме в очень низких количествах и составляет менее 10% от общей введенной дозы.
Данные показывают, что метаболизм происходит локально в желудке и тощей кишке.
