Войти
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Произношение | Лидокаин . лигнокаин |
| Торговые названия | Ксилокаин, прочие |
| Другие названия | N- (2,6-диметилфенил) -N, N-диэтилглицинамид |
| AHFS / Drugs.com | Local Monograph Injectable Monography |
| MedlinePlus | a682701 |
| Данные лицензии | |
| Беременность. категория |
|
| Пути. введения | внутривенно, подкожно, местно, перорально |
| код ATC | |
| Правовой статус | |
| Правовой статус | или ≤5% для аноректальной геморроидальной боли и для предотвращения преждевременной эякуляции) Более 5% или другие пути введения: только для рецептов. |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 35% (внутрь). 3% (местно) |
| Метаболизм | Печень, 90% опосредовано CYP3A4 |
| Начало действия | в течение 1,5 мин (в / в) |
| Период полувыведения | от 1,5 ч до 2 ч |
| Продолжительность действия | От 10 минут до 20 минут (внутривенно), от 0,5 до 3 часов (местно) |
| Выведение | Почки |
| Идентификаторы | |
Название IUPAC
| |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL |
|
| CompTox Dashboard (EPA ) | |
| ECHA InfoCard | 100.00 4.821  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C14H22N2O |
| Молярная масса | 234,343 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) | |
| Точка плавления | 68 ° C (154 ° F) |
УЛЫБКА
| |
InChI
| |
Лидокаин, также известный как лигнокаин, представляет собой лекарство, используемое для онемения ткани в определенной области (местный анестетик). Он также используется для лечения желудочковой тахикардии и выполнения нервных блокад. Лидокаин, смешанный с небольшим количеством адреналина (адреналина), позволяет использовать большие дозы для онемения, уменьшения кровотечения и продления эффекта онемения. При использовании в виде инъекций лидокаин обычно начинает действовать в течение четырех минут и сохраняется от получаса до трех часов. Смеси лидокаина также можно наносить непосредственно на кожу или слизистые оболочки, чтобы обезболить этот участок.
Общие побочные эффекты при внутривенном применении включают сонливость, подергивание мышц, спутанность сознания, изменения зрения, онемение, покалывание и рвота. Это может вызвать низкое кровяное давление и нерегулярную частоту сердечных сокращений. Есть опасения, что введение его в сустав может вызвать проблемы с хрящом. В целом он безопасен для использования при беременности. Людям с проблемами печени может потребоваться более низкая доза. Обычно безопасно использовать при аллергии на тетракаин или бензокаин. Лидокаин - антиаритмический препарат класса Ib. Это означает, что он работает за счет блокировки натриевых каналов и, таким образом, уменьшения частоты сокращений сердца. Когда он используется локально в качестве обезболивающего, местные нейроны не могут передавать сигналы в мозг..
Лидокаин был открыт в 1946 году и поступил в продажу в 1948 году. Он внесен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения. Он доступен как универсальный препарат. Он продается под рядом торговых марок, включая Ксилокаин . В 2017 году это было 208-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США, было выписано более двух миллионов рецептов.
Профиль эффективности лидокаина как местного анестетика характеризуется быстрым началом действия и средней продолжительностью действия. Следовательно, лидокаин подходит для инфильтрационной, блокирующей и поверхностной анестезии. Вещества длительного действия, такие как бупивакаин, иногда отдают предпочтение при спинальной и эпидуральной анестезии ; Лидокаин, тем не менее, имеет преимущество быстрого начала действия. Адреналин сужает сосуды, уменьшая кровотечение, а также задерживая резорбцию лидокаина, почти вдвое увеличивая продолжительность анестезии.
Лидокаин - одно из наиболее часто используемых местных анестетиков в стоматологии. Его можно вводить несколькими способами, чаще всего в виде блокады нерва или инфильтрации, в зависимости от типа проводимого лечения и обрабатываемой области рта.
Для поверхностной анестезии несколько составов можно использовать для эндоскопии, перед интубацией и т. Д. Буферизация лидокаина с pH делает местное онемение менее болезненным. Капли с лидокаином можно наносить на глаза при коротких офтальмологических процедурах. Имеются предварительные доказательства местного лидокаина при невропатической боли и боли в донорском участке кожного трансплантата. Как местное обезболивающее, он используется для лечения преждевременной эякуляции.
. Адгезивный трансдермальный пластырь, содержащий 5% концентрацию лидокаина в гидрогелевой повязке, является одобрен FDA США для уменьшения нервной боли, вызванной опоясывающим лишаем. Трансдермальный пластырь также используется при боли, вызванной другими причинами, например, сдавлением нервов и постоянной нервной болью после некоторых операций.
Лидокаин также является наиболее важным антиаритмическим препаратом класса 1b ; его используют внутривенно для лечения желудочковых аритмий (острого инфаркта миокарда, отравления дигоксином, кардиоверсии или сердечной катетеризация ), если амиодарон недоступен или противопоказан. Лидокаин следует назначать по этому показанию после начала дефибрилляции, СЛР и вазопрессоров. Обычная профилактическая доза больше не рекомендуется после инфаркта миокарда, так как общая польза неубедительна.
Обзор лечения неонатальных судорог рекомендован внутривенным лидокаином в 2013 году. в качестве лечения второй линии, если фенобарбитал не купирует приступы.
Внутривенные инфузии лидокаина также используются для лечения хронической боли и острая хирургическая боль как метод опиатов. Качество доказательств этого использования низкое, поэтому его трудно сравнить с плацебо или эпидуральной.
Ингаляционный лидокаин может использоваться в качестве средства для подавления кашля периферического действия. для уменьшения кашлевого рефлекса. Это приложение может быть реализовано в качестве меры безопасности и комфорта для пациентов, которым необходимо интубировать, поскольку оно снижает частоту кашля и любых повреждений трахеи, которые могут возникнуть при выходе из наркоза.
Лидокаин вместе с этанол, аммиак и уксусная кислота также могут помочь в лечении укусов медуз, как онемение пораженного участка, так и предотвращение дальнейшей нематоцист выписка.
При гастрите прием вязкого препарата лидокаина может облегчить боль.
Побочные реакции на лекарства (ADRs) редки при правильном применении лидокаина в качестве местного анестетика. Большинство нежелательных реакций, связанных с применением лидокаина для анестезии, связаны с техникой введения (приводящей к системному воздействию) или фармакологическими эффектами анестезии, и аллергические реакции возникают редко. Системное воздействие чрезмерного количества лидокаина в основном приводит к эффектам центральной нервной системы (ЦНС) и сердечно-сосудистой системы - эффекты на ЦНС обычно возникают при более низких концентрациях в плазме крови и дополнительных сердечно-сосудистых эффекты присутствуют при более высоких концентрациях, хотя сердечно-сосудистый коллапс также может возникать при низких концентрациях. Системные побочные эффекты:
Нежелательные реакции, связанные с внутривенным введением лидокаина, аналогичны токсическим эффектам от системного воздействия, указанным выше. Они зависят от дозы и чаще встречаются при высоких скоростях инфузии (≥3 мг / мин). Обычные нежелательные реакции включают: головную боль, головокружение, сонливость, спутанность сознания, нарушения зрения, шум в ушах, тремор и / или парестезию. Нечастые нежелательные реакции, связанные с применением лидокаина, включают: гипотензию, брадикардию, аритмию, остановку сердца, подергивание мышц, судороги., кома и / или угнетение дыхания.
Обычно безопасно использовать лидокаин с сосудосуживающими средствами, такими как адреналин, в том числе в таких областях, как нос, уши, пальцы рук и пальцы рук. Хотя высказывались опасения по поводу гибели тканей при использовании в этих областях, доказательства не подтверждают эти опасения.
Любые препараты, которые также являются лигандами CYP3A4 и CYP1A2 могут потенциально повышать уровни в сыворотке и потенциал токсичности или снижать уровни в сыворотке и эффективность, в зависимости от того, индуцируют они или ингибируют ферменты, соответственно. Следует также внимательно рассмотреть препараты, которые могут увеличить вероятность метгемоглобинемии. Дронедарон и липосомальный морфин являются абсолютно противопоказанием, так как они могут повышать уровень сыворотки, но сотни других препаратов требуют мониторинга
К абсолютным противопоказаниям для использования лидокаина относятся:
Соблюдайте осторожность у пациентов с любым из следующих состояний:
Передозировка лидокаина может быть результатом чрезмерного местного или парентерального введения. случайное пероральное пероральное введение препаратов для местного применения детьми (которые более подвержены передозировке), случайное внутривенное (а не подкожное, интратекальное или парацервикальное) введение или длительное использование подкожной инфильтрационной анестезии во время косметических операций.
Такие передозировки часто приводили к тяжелой токсичности или смерти как у детей, так и у взрослых. Лидокаин и два его основных метаболита могут быть определены количественно в крови, плазме или сыворотке для подтверждения диагноза у потенциальных жертв отравления или для помощи судебно-медицинскому расследованию в случае смертельной передозировки.
Лидокаин часто вводят внутривенно в качестве антиаритмического средства при критических состояниях сердечной недостаточности. Лечение с помощью внутривенных липидных эмульсий (используемых для парентерального кормления) для устранения эффектов токсичности местных анестетиков становится все более распространенным.
Лидокаин в больших количествах может быть токсичным для хряща, а внутрисуставные инфузии могут привести к постартроскопическому хондролизу плечевой кости.
Лидокаин изменяет передачу сигнала в нейроны путем продления инактивации быстрых потенциал-управляемых Na-каналов в мембране нейрональной клетки, ответственных за распространение потенциала действия. При достаточной блокировке потенциалзависимые натриевые каналы не откроются и не будет генерироваться потенциал действия. Тщательное титрование обеспечивает высокую степень селективности блокирования сенсорных нейронов, тогда как более высокие концентрации также влияют на другие типы нейронов.
Тот же принцип применим к действию этого препарата в сердце. Блокирование натриевых каналов в проводящей системе, а также в мышечных клетках сердца повышает порог деполяризации, снижая вероятность того, что сердце будет инициировать или проводить ранние потенциалы действия, которые могут вызвать аритмию.
При использовании в качестве инъекционного препарата он обычно начинает действовать в течение четырех минут и длится от получаса до трех часов. Лидокаин метаболизируется (деалкилируется) на 95% в печени в основном с помощью CYP3A4 до фармакологически активных метаболитов (MEGX), а затем в неактивные. MEGX имеет более длительный период полувыведения , чем лидокаин, но также является менее сильным блокатором натриевых каналов. Объем распределения составляет от 1,1 до 2,1 л / кг, но застойная сердечная недостаточность может уменьшить его. Примерно от 60% до 80% циркулирует в связанном с белком альфа 1 кислотным гликопротеином. Биодоступность при пероральном применении составляет 35%, а местная биодоступность - 3%.
Период полувыведения лидокаина является двухфазным и у большинства пациентов составляет от 90 до 120 минут. Это может быть более продолжительным у пациентов с печеночной недостаточностью (в среднем 343 мин) или застойной сердечной недостаточностью (в среднем 136 мин). Лидокаин выводится с мочой (90% в виде метаболитов и 10% в неизмененном виде).
Лидокаин, первый амино амид Местный анестетик типа «ксилокаин» был впервые синтезирован под названием «ксилокаин» шведским химиком Нильсом Лёфгреном в 1943 году. Его коллега Бенгт Лундквист провел первые эксперименты по инъекционной анестезии на себе. Впервые он появился на рынке в 1949 году.
Лидокаин, обычно в форме его гидрохлоридной соли, доступен в различные формы, включая множество составов для местного применения и растворов для инъекций или инфузий. Он также доступен в виде трансдермального пластыря , который наносится непосредственно на кожу.
Лидокаина гидрохлорид 2% адреналин 1: 80 000 раствор для инъекций в картридже
лидокаина гидрохлорид 1% раствор для инъекций
спрей лидокаина для местного применения
2% вязкий лидокаин
Оптовая цена в развивающемся мире в 2014 г. составляла от 0,45 до 1,05 доллара США оптом за 20 мл флакон с лекарством.
Лидокаин - это Международное непатентованное название (INN), Британское утвержденное название (BAN) и Австралийское утвержденное название (AAN), в то время как лигнокаин - это бывшие BAN и AAN. И старое, и новое названия будут отображаться на этикетке продукта в Австралии как минимум до 2023 года.
Ксилокаин - это торговая марка.
Лидокаин в настоящее время не внесен в список Всемирного антидопингового агентства как запрещенное вещество. Он используется в качестве адъюванта, примеси и разбавителя уличных наркотиков, таких как кокаин и героин. Это один из трех общих ингредиентов в масле для улучшения сайтов, используемом бодибилдерами.
Лидокаин часто добавляют в кокаин в качестве разбавитель. И кокаин, и лидокаин обезболивают десны при применении. Это дает пользователю впечатление высококачественного кокаина, когда на самом деле пользователь получает разбавленный продукт.
Он входит в состав ветеринарного препарата Трибутам вместе с эмбутрамидом и хлорохином, используемым для эвтаназии на лошадях и собаках.
