Войти
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
| Код ATCvet | |
| Идентификаторы | |
Название ИЮПАК
| |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL>ChEMBL281786 | |
| CompTox Dashboard (EPA ) | |
| ECHA InfoCard | 100,034,826  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C26H35NO4 |
| Молярная масса | 425,569 g · mol |
| 3D-модель (JSmol ) | |
SMILES
| |
InChI
| |
| (что это?) | |
Дипренорфин (торговая марка Revivon ; бывшее кодовое название развития M5050 ), также известный как дипренорфин, является неселективным, с высоким аффинностью, слабым частичным агонистом μ- (MOR), κ- (KOR) и δ-опиоидный рецептор (DOR) (с равным сродством), который используется в ветеринария как антагонист опиоидов. Он используется для отмены эффектов сверхмощных опиоидных анальгетиков, таких как эторфин и карфентанил, которые используются для транквилизатора. крупные животные. Препарат не одобрен для использования у людей.
Дипренорфин является самым сильным опиоидным антагонистом, который имеется в продаже (примерно в 100 раз более сильным антагонистом, чем налорфин ), и используется для реверсирования эффекты очень сильных опиоидов, для которых аффинность связывания настолько высока, что налоксон не может эффективно или надежно обращать наркотические эффекты. Эти сверхмощные опиоиды, за единственным исключением бупренорфина (который имеет улучшенный профиль безопасности из-за его частичного агонизма), не используются у людей, потому что доза для человека настолько мала, что будет трудно измерить должным образом, поэтому существует чрезмерный риск передозировки, ведущей к фатальному угнетению дыхания. Однако обычные производные опиоидов недостаточно сильны, чтобы быстро усыпить крупных животных, таких как слоны и носороги, поэтому для этой цели доступны такие препараты, как эторфин и карфентанил.
Дипренорфин считается специфическим реверсивным агентом / антагонистом эторфина и карфентанила и обычно используется для ремобилизации животных после завершения ветеринарных процедур. Поскольку дипренорфин сам по себе обладает частичными агонистическими свойствами, его не следует применять на людях в случае, если они случайно подвергаются воздействию эторфина или карфентанила. Налоксон или налтрексон являются предпочтительными антагонистами опиоидных рецепторов человека.
Теоретически дипренорфин также может использоваться в качестве противоядия для лечения передозировки некоторых производных опиоидов, которые используются у людей, в частности бупренорфина для лечения аффинность связывания настолько высока, что налоксон не может надежно нейтрализовать наркотические эффекты. Однако дипренорфин обычно недоступен в больницах; вместо этого флакон с дипренорфином поставляется с эторфином или карфентанилом, специально для того, чтобы обратить вспять эффекты препарата, поэтому использование дипренорфина для лечения передозировки бупренорфина обычно не применяется на практике.
Поскольку дипренорфин является слабым частичным агонистом опиоидных рецепторов, а не безмолвным антагонистом, он может вызывать некоторые опиоидные эффекты в отсутствие других опиоидов в достаточных дозах.. Более того, из-за частичного агонизма KOR, когда он, по-видимому, обладает значительно большей внутренней активностью по сравнению с MOR, дипренорфин может вызывать седативный эффект, а также у людей галлюцинации.
