Войти
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Толвон и др. |
| Другие имена | Миансерина гидрохлорид; Org GB 94 |
| Категория беременности | |
| Пути администрирования | Устно |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 20–30% |
| Связывание с белками | 95% |
| Метаболизм | Печень ( CYP2D6 ; через ароматическое гидроксилирование, N - окисление, N - деметилирование ) |
| Ликвидация Период полураспада | 21–61 часов |
| Экскреция | Моча : 4–7% Кал : 14–28% |
| Идентификаторы | |
Название ИЮПАК
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.041.884  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 18 H 20 N 2 |
| Молярная масса | 264,372 г моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) | |
Улыбки
| |
ИнЧИ
| |
 N Y (что это?) (проверить) | |
Миансерин, продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Tolvon, является атипичным антидепрессантом, который используется в основном для лечения депрессии в Европе и во всем мире. Это тетрациклический антидепрессант (TeCA). Миансерин тесно связан с миртазапином как по химическому составу, так и по своим действиям и эффектам, хотя между этими двумя препаратами есть существенные различия.
Миансерин в более высоких дозах (30-90 мг / день) используется для лечения большого депрессивного расстройства.
Его также можно использовать в более низких дозах (около 10 мг / день) для лечения бессонницы.
Его не следует назначать людям моложе 18 лет, за исключением случаев, когда это необходимо по клиническим показаниям и под строгим медицинским наблюдением, поскольку это может увеличить риск суицидных попыток и суицидальных мыслей, а также может усилить агрессивность.
Хотя нет никаких доказательств того, что он может нанести вред плоду на животных моделях, нет данных, свидетельствующих о том, что он безопасен для беременных женщин.
Людям с тяжелым заболеванием печени не следует принимать миансерин, и его следует использовать с осторожностью для людей с эпилепсией или людей с риском судорог, поскольку он может снизить порог судорог. Если это основано на клиническом решении, следует соблюдать обычные меры предосторожности, а дозировки миансерина и любой сопутствующей терапии пересматривать и корректировать по мере необходимости.
Очень частые (частотаgt; 10%) побочные эффекты включают запор, сухость во рту и сонливость в начале лечения.
Общие (1% lt;частота ≤10%) побочные эффекты включают сонливость во время поддерживающей терапии, тремор, головную боль, головокружение, головокружение и слабость.
Необычные (0,1% lt;частота ≤1%) побочные эффекты включают прибавку в весе.
Внезапное или быстрое прекращение миансерином может спровоцировать вывод, что последствия которых могут включать в себя депрессию, беспокойство, приступы паники, снижение аппетита или анорексия, бессонница, диарея, тошнота и рвота, и грипп -like симптомов, таких как аллергии или зуда, среди другие.
Известно, что передозировка миансерина вызывает седативный эффект, кому, гипотонию или гипертензию, тахикардию и удлинение интервала QT.
Миансерин может усиливать седативные эффекты таких препаратов, как алкоголь, анксиолитики, снотворные или нейролептики при совместном применении. Это может снизить эффективность противоэпилептических препаратов.
Карбамазепин и фенобарбитал заставляют организм быстрее метаболизировать миансерин и могут уменьшить его эффекты. Существует риск опасно низкого артериального давления, если люди принимают миансерин вместе с диазоксидом, гидралазином или нитропруссидом. Миансерин может усиливать действие антигистаминных и антимускариновых средств. Миансерин не следует принимать с апраклонидином, бримонидином, сибутрамином или комбинированным препаратом артеметер с люмефантрином.
| Сайт | K i (нМ) | Разновидность | Ссылка |
|---|---|---|---|
| SERT | 4 000 | Человек | |
| СЕТЬ | 71 | Человек | |
| DAT | 9 400 | Человек | |
| 5-HT 1A | 400–2 600 | Человек | |
| 5-HT 1B | ≥2 800 | Крыса | |
| 5-HT 1D | 220–400 | Человек | |
| 5-HT 1E | ND | ND | ND |
| 5-HT 1F | 13 | Человек | |
| 5-HT 2A | 1,6–55 | Человек | |
| 5-HT 2B | 1,6–20 | Человек | |
| 5-HT 2C | 0,63–6,5 | Человек | |
| 5-HT 3 | 5,8–300 | Грызун | |
| 5-HT 4 | ND | ND | ND |
| 5-HT 5A | ND | ND | ND |
| 5-HT 6 | 55–81 | Человек | |
| 5-HT 7 | 48–56 | Человек | |
| α 1 | 34 | Человек | |
| α 2 | 73 | Человек | |
| α 2A | 4.8 | Человек | |
| α 2B | 27 | Человек | |
| α 2C | 3.8 | Человек | |
| D 1 | 426–1 420 | Человек | |
| D 2 | 2 100–2 700 | Человек | |
| D 3 | 2 840 | Человек | |
| D 4 | ND | ND | ND |
| D 5 | ND | ND | ND |
| H 1 | 0,30–1,7 | Человек | |
| H 2 | 437 | Человек | |
| H 3 | 95 500 | Человек | |
| H 4 | gt; 100 000 | Человек | |
| МАЧ | 820 | Человек | |
| MOR | 21 000 | Человек | |
| DOR | 30 200 | Человек | |
| KOR | 530 ( 50 по К.Э. ) | Человек | |
| Значения K i (нМ), если не указано иное. Чем меньше значение, тем сильнее лекарство связывается с участком. | |||
Миансерин, по-видимому, проявляет свои эффекты через антагонизм рецепторов гистамина и серотонина и ингибирование обратного захвата норадреналина. Более конкретно, это антагонист / обратный агонист на большинстве или на всех участках гистаминового рецептора H 1, серотонина 5-HT 1D, 5-HT 1F, 5-HT 2A, 5-HT 2B, 5-HT 2C, 5- НТ 3, 5-НТ 6 и 5-НТ 7 рецепторов и адренергический α 1 - и amp; alpha ; 2 - адренергические рецепторы, и дополнительно норадреналин ингибитор обратного захвата. В качестве обратного агониста рецептора H 1 с высоким сродством миансерин обладает сильным антигистаминным действием (например, седативным действием ). Напротив, он имеет низкое сродство к мускариновым рецепторам ацетилхолина и, следовательно, не обладает антихолинергическими свойствами. Миансерин было установлено, что низкое сродство, но потенциально значительным частичным агонистом из каппа-опиоидных рецепторов (К я = 1,7 мкМ; EC 50 = 0,53 мкМ), по аналогии с некоторыми трициклических антидепрессантов (ТЦА).
Блокада H 1 и, возможно, α 1 -адренергических рецепторов оказывает седативное действие, а также антагонизм 5-HT 2A и α 1 -адренергических рецепторов ингибирует активацию внутриклеточной фосфолипазы C (PLC), которая, по-видимому, является общей мишенью для нескольких различные классы от антидепрессантов. По противодействите somatodendritic и пресинаптические α 2 адренергических рецепторы, которые функционируют главным образом в качестве ингибирующих авторецепторов и гетерорецепторов, Миансерин disinhibits высвобождения норадреналина, допамина, серотонина и ацетилхолина в различных областях мозга и тела.
Наряду с миртазапином, хотя и в меньшей степени по сравнению, миансерин иногда описывают как норадренергический и специфический серотонинергический антидепрессант (NaSSA). Однако фактические доказательства в поддержку этого ярлыка были расценены как недостаточные.
Биодоступность из миансерина составляет от 20 до 30%. Его связывание белков плазмы составляет 95%. Миансерин является метаболизируется в печени с помощью CYP2D6 фермента с помощью N - окисление и N - деметилирования. Его период полувыведения составляет от 21 до 61 часа. Препарат выводится с мочой от 4 до 7% и с калом от 14 до 28%.
( S) -Миансерин. Миансерин представляет собой тетрациклический пиперазиноазепин; миртазапин был разработан той же командой химиков-органиков и отличается добавлением атома азота в одно из колец. ( S) - (+) - миансерин примерно в 200–300 раз более активен, чем его энантиомер ( R) - (-) - миансерин; следовательно, активность миансерина заключается в ( S) - (+) изомере.
Он был разработан, но не обнаружен " Органон Интернэшнл" ; первые патенты были выданы в Нидерландах в 1967 году, и он был запущен во Франции в 1979 году под торговой маркой Athymil, а вскоре после этого в Великобритании как Norval. Исследователи, проводящие клинические испытания в США, предоставили поддельные данные, и они никогда не были одобрены в США.
Миансерин был одним из первых антидепрессантов, появившихся на рынке Великобритании, который был менее опасен, чем трициклические антидепрессанты при передозировке; по состоянию на 2012 год в Великобритании его не выписывали.
Миансерин. Миансерин - это английское и немецкое родовое название препарата, его МНН и БАН, а миансерина гидрохлорид - это его USAN, BANM и JAN. Его родовое название на французском языке и его DCF - миансерин, на испанском и итальянском языках и его DCIT - миансерина, а на латыни - миансерин.
Миансерин продается во многих странах в основном под торговой маркой Tolvon. Он также доступен во всем мире под множеством других торговых марок, включая Athymil, Bonserin, Bolvidon, Deprevon, Lantanon, Lerivon, Miansan, Serelan, Tetramide и Tolvin среди других.
Миансерин не одобрен для использования в Соединенных Штатах, но доступен в Великобритании и других европейских странах. Дженерик миансерина получил одобрение TGA в мае 1996 года и доступен в Австралии.
Использование миансерина для помощи больным шизофренией, получающим антипсихотические препараты, изучается в ходе клинических испытаний; результат неясен.
