Войти
| Mitragyna speciosa | |
|---|---|
 | |
| Научная классификация | |
| Домен: | Eukaryota |
| Царство: | Plantae |
| Clade: | Tracheophytes |
| Clade: | Покрытосеменные |
| Clade: | Eudicots |
| Clade: | Asterids |
| Отряд: | Gentianales |
| Семья: | Rubiaceae |
| Род: | Mitragyna |
| Виды: | M. speciosa |
| Биномиальное имя | |
| Mitragyna speciosa . (Korth. ) Havil. | |
| Синонимы | |
| |
Mitragyna speciosa (широко известная как kratom ) - тропическое вечнозеленое дерево из кофейного семейства, произрастающее в Юго-Восточной Азии. Он является коренным жителем Таиланда, Индонезии, Малайзии, Мьянмы и Папуа-Новой Гвинеи, где использовались в традиционной медицине по крайней мере с девятнадцатого века. Кратом имеет опиоидные свойства и некоторые стимулирующие эффекты.
По состоянию на 2018 г. эффективность и безопасность кратома неясны, и препарат не был одобрен как лечебное средство из-за низкого качества исследования. В 2019 году Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) США заявило, что нет никаких доказательств того, что кратом безопасен или эффективен для лечения любого заболевания. Некоторые люди принимают его для лечения хронической боли, для лечения симптомов отмены опиоидов или для рекреационных целей. Эффект обычно начинается в течение пяти-десяти минут и длится от двух до пяти часов.
Общие незначительные побочные эффекты включают потерю аппетита, эректильную дисфункцию, выпадение волос и запор. Более серьезные побочные эффекты могут включать угнетение дыхания (затрудненное дыхание), припадок, зависимость и психоз. Другие побочные эффекты могут включать учащенное сердцебиение и артериальное давление, проблемы со сном и, в редких случаях, токсичность для печени. При прекращении употребления могут возникнуть симптомы отмены. Смертельные случаи произошли с кратомом как сам по себе, так и в смеси с другими веществами. Серьезная токсичность встречается относительно редко и обычно проявляется при высоких дозах или при использовании кратома с другими веществами.
Кратом является контролируемым веществом в 16 странах, а в 2014 году FDA запретило импорт и производство кратома как пищевой добавки . По состоянию на 2018 год растет международная озабоченность по поводу возможной угрозы здоровью населения от использования кратома. В некоторых юрисдикциях его продажа и импорт были ограничены, и несколько органов общественного здравоохранения объявили предупреждения.
Mitragyna speciosa - вечнозеленое дерево, которое может вырасти до 25 м (82 футов). Его ствол может вырасти до 0,9 м (3 фута) в диаметре. Ствол в целом прямой, а внешняя кора гладкая и серая. Листья темно-зеленые и глянцевые, могут вырасти до более 14–20 см (5,5–7,9 дюйма) в длину и 7–12 см (2,8–4,7 дюйма) в ширину при полном раскрытии, яйцевидно-заостренные по форме и противоположные по росту. узор, с 12–17 парами жилок. Цветы растут группами по три на концах ветвей. чашечка -трубка имеет длину 2 мм (0,08 дюйма) и пять долей; трубка венчика имеет длину 2,5–3 миллиметра (0,098–0,12 дюйма).
Mitragyna speciosa произрастает в Таиланде, Индонезии, Малайзии, Мьянме и Папуа-Новой Гвинее. Впервые он был официально описан голландским колониальным ботаником Питером Корталсом в 1839 году, который назвал его Stephegyne speciosa; он был переименован и реклассифицирован несколько раз, прежде чем Джордж Дарби Хэвиленд представил окончательное название и классификацию в 1859 году.
| Mitragyna speciosa | |
|---|---|
 Порошок, полученный из неуказанных тканей растения | |
| Название продукта | кратом |
| Часть (и) растения | Листья |
| Географическое происхождение | Юго-Восточная Азия |
| Активные ингредиенты |
|
| Основные производители | |
| Основные потребители | во всем мире (№ 1: Таиланд) |
| Розничная цена | € 6–15 за 10 г (ЕС; по состоянию на 2011 г.) |
| Юридический статус | |
Листья кратома По состоянию на 2013 год кратом изучался на клетках и на животных, но клинических испытаний в США не проводилось. В 2013 году Управление по борьбе с наркотиками (DEA) США заявило: «У кратома нет законного медицинского использования». В апреле 2019 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) США заявило, что нет никаких доказательств того, что кратом безопасен или эффективен для лечения каких-либо состояний, а также не существует утвержденных клинических применений для кратома.
Листья кратома обычно используются при курении или жевании, в виде чая, в виде порошка капсул или пилюль или экстрагированных для использования в жидкостях.
В культурах, где растет это растение, кратом использовался в традиционной медицине. Листья пережевывают, чтобы облегчить скелетно-мышечную боль и повысить энергию, аппетит и сексуальное влечение аналогично кат и кока. Листья или экстракты из них используются для заживления ран и как местное обезболивающее. Экстракты и листья использовались для лечения кашля, диареи и кишечных инфекций. Они также используются в Таиланде в качестве средств для дегельминтизации кишечника.
Кратом часто используется рабочими трудоемких или монотонных профессий для предотвращения истощения, а также как усилитель настроения и болеутоляющее. В Таиланде кратом «использовался в качестве закуски для приема гостей и был частью ритуального поклонения предкам и богам». Трава горькая и обычно сочетается с подсластителем.
По состоянию на 2018 год не проводилось официальных испытаний для изучения эффективности или безопасности кратома для лечения опиоидной зависимости. Кратом не одобрен для этого или любого другого медицинского применения.
Данные о том, как часто он используется во всем мире, отсутствуют, поскольку он не обнаруживается с помощью обычных тестов на наркотики. Показатели употребления кратома, по-видимому, растут среди тех, кто самостоятельно справлялся с хронической болью с помощью опиоидов, приобретенных без рецепта, и периодически (но не прекращает) их употребление.
В 1836 году сообщалось, что кратом был используется в качестве заменителя опия в Малайзии. Кратом также использовался в качестве заменителя опия в Таиланде в девятнадцатом веке.
В малых дозах кратом вызывает эйфорический эффект, сравнимый с кокой. В более высоких дозах кратом оказывает опиоидное действие. Эффект обычно начинается в течение пяти-десяти минут и длится от двух до пяти часов.
Согласно данным Управления по борьбе с наркотиками США и опросу 2020 года, кратом широко используется для облегчения боли, беспокойства, депрессии или опиоидный абстинент.
Исследование 2007 года в Таиланде показало, что показатели употребления кратома в течение всей жизни, в прошлом году и в последние 30 дней составили 2,32%, 0,81% и 0,57% соответственно среди респондентов в возрасте 12–65 лет, и был наиболее широко используемым наркотиком в Таиланде.
Имеющийся в продаже кратом можно смешивать с другими психоактивными препаратами, такими как кофеин и кодеин. Начиная с 2010-х годов, коктейль на основе чая, известный как «4 × 100», стал популярным среди некоторых молодых людей в Юго-Восточной Азии и особенно в Таиланде. Это смесь листьев кратома, сиропа от кашля, Coca-Cola и льда. Примерно в 2011 году к людям, потреблявшим коктейль, часто относились более негативно, чем к потребителям традиционного кратома, но не так отрицательно, как к пользователям героина. По состоянию на 2012 год употребление коктейля было серьезной проблемой среди молодежи в трех провинциях вдоль границы Малайзии и южного Таиланда.
В США с 2015 года кратом был доступен в крупных магазинах и через Интернет; распространенность его использования в то время была неизвестна. В США потребление кратома быстро увеличивалось в период с 2011 по 2017 год.
Mitragyna speciosa может вызывать множество побочных эффектов, и в ноябре 2017 года Управление по контролю за продуктами и лекарствами выпустила рекомендацию по общественному здравоохранению для препарата. В обзоре 2019 г. перечислены общие побочные эффекты: снижение аппетита, анорексия, потеря веса, временная эректильная дисфункция, бессонница, потоотделение, гиперпигментация, выпадение волос, тремор и запор.
При относительно низких дозах (1–5 г) сырых листьев), при котором в основном проявляются стимулирующие эффекты, побочные эффекты включают сужение зрачков и покраснение; побочные эффекты, связанные со стимуляцией, включают беспокойство и возбуждение, а также начинают проявляться эффекты, связанные с опиоидами, такие как зуд, тошнота, потеря аппетита и учащенное мочеиспускание.
При умеренных дозах (от 5 до 15 г сырых листьев) и выше, при которых обычно проявляются эффекты опиоидов, дополнительные побочные эффекты включают тахикардию (усиленный стимулирующий эффект), а также побочные эффекты опиоидов в виде запоров, головокружения, гипотонии, сухости во рту и потоотделения.
Длительное употребление высоких доз кратома может привести к развитию толерантности, зависимости и симптомов отмены при прекращении приема пищи, включая потерю аппетита, потерю веса, снижение полового влечения, проблемы со сном, мышечные спазмы, боли в мышцах и костях, резкие движения. слезотечение, приливы, лихорадка, диарея, беспокойство, гнев и печаль. Это может привести к возобновлению употребления.
Частое употребление высоких доз кратома может вызвать тремор, анорексию, потерю веса, судороги и психоз. Серьезная токсичность встречается относительно редко и обычно проявляется при высоких дозах или при использовании кратома с другими веществами.
В июле 2016 года Центры по контролю за заболеваниями выпустили отчет, в котором говорилось, что в период с 2010 по 2015 год, США токсикологические центры получили 660 сообщений о воздействии кратома. Медицинские исходы, связанные с воздействием кратома, были зарегистрированы как незначительные (минимальные признаки или симптомы, которые быстро исчезли без остаточной инвалидности) для 162 (24,5%) воздействий, умеренные (не опасные для жизни, без остаточной инвалидности, но требующие некоторой формы лечения) для 275 (41,7%) облучений и основных (угрожающие жизни признаки или симптомы с некоторой остаточной инвалидностью) для 49 (7,4%) облучений. В целом 92,6% результатов разрешились без остаточной инвалидности. Сообщалось об одной смерти человека, который принимал препараты пароксетин (антидепрессант ) и ламотриджин (противосудорожное средство и стабилизатор настроения ) помимо кратома. В отношении 173 (26,2%) звонков о воздействии не сообщалось о каких-либо эффектах, или сотрудники токсикологического центра не могли отслеживать последствия.
Отчет Американской ассоциации центров по борьбе с отравлениями (AAPCC) за 2019 год. заявил, что использование кратома быстро растет: с 1807 контактами с кратомом и 52-кратным увеличением, имевшим место в период с 2011 по 2017 год. Большинство контактов произошло намеренно взрослыми мужчинами в их домах, причем 32% инцидентов требовали госпитализации медицинское учреждение и половина поступлений как серьезное заболевание. Воздействие нескольких веществ было связано с более высоким числом госпитализаций, чем воздействие одного вещества, и привело к 11 смертельным случаям, в том числе двум из-за одного только кратома. Посмертное токсикологическое исследование выявило несколько веществ почти у всех умерших, причем фентанил и аналоги фентанила являются наиболее часто встречающимися сопутствующими веществами.
. Передозировка кратома контролируется аналогично передозировка опиоидов и налоксон могут рассматриваться для лечения передозировки, которая приводит к снижению импульса к дыханию, несмотря на неоднозначные результаты его полезности, основанные на моделях на животных.
С октября 2017 г. по февраль 2018 г. в США 28 человек в 20 различных штатах были инфицированы сальмонеллой, вспышкой, возникшей в результате употребления зараженных таблеток, порошка, чая или неустановленных источники кратома. Аналитический метод с использованием секвенирования полного генома, примененного к образцам от инфицированных людей, показал, что вспышка сальмонеллы, вероятно, имела общий источник кратома.
Угнетение дыхания - это ведущая причина смерти от употребления опиоидов. Хотя доказательств мало, риск угнетения дыхания, вызванного приемом Mitragyna speciosa, кажется низким, но по состоянию на 2016 год Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов включило угнетение дыхания как проблему.
В редких случаях, хотя и с опасной задержкой, применение кратома было связано с острым повреждением печени с симптомами дискомфорта в животе, темной мочи, зуда и желтухи. Сообщалось о повреждении печени с латентным периодом (время от первого использования до появления симптомов) в среднем 20,6 дней. Зарегистрированные биопсии печени, как правило, показывают холестаз, однако биомаркеры крови могут показывать ряд холестатических, смешанных или гепатоцеллюлярных повреждений. У большинства пользователей не наблюдается повреждения печени, и неясно, какие пользователи подвергаются повышенному риску. Механизм, с помощью которого кратом вызывает повреждение печени у некоторых людей, неизвестен и плохо изучен, но была предложена модель.
Передозировка кратома вызывает беспокойство во многих странах из-за рост числа госпитализаций и смертей, обусловливающих хроническое злоупотребление кратомом. Согласно клиническим обзорам, передозировка кратома может вызвать токсичность для печени, судороги, кому и смерть, особенно в сочетании со злоупотреблением алкоголем. С 2011 по 2017 год сорок четыре смерти были связаны с кратомом. Однако многие случаи не могли быть полностью оценены из-за ограниченной информации. Люди, умершие от употребления кратома, обычно принимали его в сочетании с другими веществами или имели сопутствующие заболевания.
За 18 месяцев в 2016 и 2017 годах в США было зарегистрировано 152 случая смерти от передозировки кратома с кратомом. в качестве основного агента передозировки в 91 смертельных случаях и в 7 случаях, когда кратом был единственным обнаруженным агентом. В 2010–2011 годах в Швеции произошло девять смертей, связанных с использованием криптона, смеси кратома, кофеина и O-десметилтрамадола, рецептурного опиоидного анальгетика.
Многие из ключевых психоактивных соединений M. speciosa - это индольные алкалоиды, связанные с митрагинином, который является тетрациклическим родственником пентациклических индольных алкалоидов, йохимбина и voacangine. В частности, митрагинин и 7-гидроксимитрагинин (7-HMG) составляют значительную часть природных продуктов, выделяемых из M. speciosa; например, в одном исследовании митрагинин составлял 12% по весу из малазийских листовых источников по сравнению с 66% из тайских источников, а 7-гидроксимитрагинин составлял ~ 2% по весу. Кроме того, из листьев M. speciosa было выделено не менее 40 других соединений, в том числе ~ 25 дополнительных алкалоидов, включая раубазин / аджмалицин (первоначально выделенный из Rauvolfia serpentina ), коринантеидин (также содержится в Pausinystalia johimbe ), а также митрафиллин, митрагинин псевдоиндоксил и ринхофиллин.
Активные соединения и метаболиты растений не обнаруживаются с помощью обычного теста на наркотики, но могут быть обнаружены с помощью более специализированных тестов. Ожидается, что концентрация митрагинина в крови будет в диапазоне 10–50 мкг / л у лиц, принимающих наркотик в рекреационных целях. Обнаружение в биологических жидкостях обычно проводится методом жидкостной хроматографии-масс-спектрометрии.
| Соединение | Сродство (Ki ) | Отношение | Ссылка | ||
|---|---|---|---|---|---|
| MOR | DOR | KOR | MOR: DOR: KOR | ||
| 7- Гидроксимитрагинин | 13.5 | 155 | 123 | 1: 11: 9 | |
| Митрагинин | 7,24 | 60,3 | 1,100 | 1: 8: 152 | |
| Митрагинин псевдоиндоксил | 0,087 | 3,02 | 79,4 | 1: 35: 913 | |
По состоянию на 2017 г. большая часть фармакологии кратома была недостаточно изучена, поскольку в малых дозах он оказывает стимулирующее действие., опиоидный эффект в более высоких дозах, а также седативный и сенсорно-супрессивный эффекты.
И митрагинин, и 7-HMG имеют частичный агонист активность в наномолярных концентрациях в отношении μ-опиоидных рецепторов человека ; 7-HMG, по-видимому, имеет более высокое сродство. Другие алкалоиды обладают антагонистической активностью при микромолярных концентрациях, поэтому действие целого кратома может быть результатом взаимодействия этих различных алкалоидов. Различные анализы человеческого рецептора дали разные результаты, и активность μ-опиоидных рецепторов мышей и морских свинок также различается, и неизвестно, какие алкалоиды способны проникать через кровь мозга. барьер у людей, что затрудняет перенос исследований in vitro и животных на человека. Связывание алкалоидов кратома с подтипами δ- и κ-опиоидных рецепторов у человека и модельного животного было очень неясным по состоянию на 2017 год.
Митрагинин также стимулирует α2- адренорецепторы, ингибирующие высвобождение норэпинефрина (норадреналин); другие соединения этого класса включают дексмедетомидин, который используется для седативного эффекта, и клонидин, который используется для лечения тревоги и некоторых симптомов отмены опиоидов. Эта активность может объяснить, почему кратом может быть опасен при использовании в сочетании с другими седативными средствами.
Митрагинин метаболизируется у людей через фазу I и фазу II механизмов, в результате которых образующиеся метаболиты выводятся с мочой. В экспериментах in vitro экстракты кратома ингибировали CYP3A4, CYP2D6 и CYP1A2 ферменты, что приводит к значительному потенциалу для лекарственного взаимодействия.
По состоянию на январь 2018 года ни растение, ни его алкалоиды не были включены ни в один из списков Конвенций Организации Объединенных Наций по наркотикам.
По состоянию на 2013 год кратом был указан АСЕАН в приложении продуктов, которые не могут быть включены в традиционные лекарства и добавки для здоровья, которые продаются в странах АСЕАН.
По состоянию на январь 2015 года кратом контролировался как наркотическое средство в Австралии и в соответствии с Положениями о лекарственных средствах 1985 года (с поправками от 6 августа 2015 года) в Новой Зеландии.
По состоянию на октябрь 2016 года было незаконно продавать кратом для любого использования, в котором он был проглочен. Однако он может продаваться для других целей, например, для благовоний. Министерство здравоохранения Канады приняло меры против компаний, продающих его для употребления в пищу.
По состоянию на 2011 год Завод контролировался в Дании, Латвии, Литве, Польше, Румынии и Швеции. В Великобритании с 2016 года продажа, импорт и экспорт кратома запрещены в соответствии с Законом о психоактивных веществах.
. В 2017 году кратом был признан запрещенным наркотиком Списка 1 (самый высокий уровень) в Республика Ирландия, под названиями 7-гидроксимитрагинин и митрагинин.
Использование листьев кратома, известного как кетум, запрещено в Малайзии согласно Раздел 30 (3) Закона о ядах 1952 года. Хотя использование кратома запрещено законом, оно остается широко распространенным, поскольку дерево растет в естественных условиях, а чайные отвары легко доступны в местных общинах. Некоторые стороны призвали правительство наказать за использование кратома в соответствии с Законом об опасных наркотиках вместо Закона о ядах, который повлечет более суровые наказания.
Хранение листьев кратома (Тайский : ต้น กระท่อม, RTGS : тонна кратом) был запрещен в Таиланде до 2018 года. Правительство Таиланда приняло Закон о Кратоме 2486, вступивший в силу 3 августа 1943 года, который разрешил посадку дерево незаконно, в ответ на рост его употребления, когда опиум стал очень дорогим в Таиланде, и правительство Таиланда пыталось получить контроль над опиумным рынком. В 1979 году правительство Таиланда поместило кратом вместе с марихуаной в категорию V из пяти категорий наркотиков. На Кратом приходилось менее двух процентов арестов за наркотики с 1987 по 1992 год.
Правительство Таиланда рассматривало возможность легализации кратома в 2004, 2009, 2013 и 2020 годах. В 2018 году Таиланд стал первой страной Юго-Восточной Азии, которая легализовать кратом в медицинских целях.
В Соединенных Штатах рассматривается возможность включения кратома в Список I. В 2019 году FDA предупредило потребителей, что кратом по-прежнему не одобрен для торговли между штатами, может быть небезопасным в коммерчески доступных продуктах и находится на предупреждении об импорте, что может привести к конфискации импортных поставок.
В апреле 2019 года FDA выпустило заявление, в котором говорилось, что кратом не был одобрен для любого медицинского использования, потенциально небезопасен для коммерческих продуктов, доступных в Соединенных Штатах, и по-прежнему находится в предупреждении об импорте, когда импортные материалы будут конфискованы. 4 апреля 2018 года FDA выпустило первый в своей истории обязательный отзыв в связи с опасениями, связанными с загрязнением сальмонеллой некоторых продуктов, содержащих кратом. Образцы продуктов, производимых Triangle Pharmanaturals и продаваемых под торговой маркой Raw Form Organics, дали положительный результат на загрязнение, и производитель не выполнил федеральные запросы о добровольном отзыве. Комиссар FDA Готтлиб заявил, что отзыв был «... основан на неизбежном риске для здоровья, вызванном загрязнением этого продукта сальмонеллой» и не связан с другими нормативными требованиями. Потребителям посоветовали немедленно отказаться от любых таких продуктов, чтобы предотвратить серьезные риски для здоровья.
В феврале 2018 года комиссар FDA, Скотт Готлиб опубликовал заявление с описанием другие опиоидные свойства кратома и заявление о том, что он не должен использоваться для лечения или отдыха. Также в 2018 году FDA контролировало добровольное уничтожение пищевых добавок с кратомом общенациональным дистрибьютором в Миссури и призвало все компании, участвующие в торговле кратомом, удалить свою продукцию с рынка. 26 февраля FDA предупредило калифорнийского производителя кратома под названием «Mitrasafe», что добавка не была подтверждена как безопасная, не была одобрена как пищевая добавка или лекарство и незаконна для торговли между штатами.
В ноябре 2017 года FDA выразило серьезную озабоченность по поводу маркетинга и последствий (включая смерть), связанных с использованием кратома в Соединенных Штатах, заявив, что «нет надежных доказательств в поддержку использования кратома для лечения Расстройство, связанное с употреблением опиоидов ; в настоящее время нет одобренных FDA терапевтических применений кратома... и у FDA есть доказательства того, что существуют серьезные проблемы безопасности, связанные с его использованием. "
30 августа 2016 года Управление по борьбе с наркотиками (DEA) объявило о своем намерении поместить активные вещества в кратоме в Список I Закона о контролируемых веществах as предупреждение о неминуемой угрозе общественной безопасности со ссылкой на более 600 звонков в токсикологические центры в период с 2010 по 2015 год и 15 смертей, связанных с кратомом, в период с 2014 по 2016 год. Это вызвало сильные протесты среди тех, кто использовал кратом для борьбы с хронической болью или отлучения от опиоидов или алкоголя. Группа из 51 члена Палаты представителей США и группа из девяти сенаторов каждый направила письма действующему администратору DEA Чаку Розенбергу с протестом против включения в список, и около 140 000 человек подписали онлайн-петицию Белого дома с протестом. DEA приняло к сведению ответы, но заявило, что намерено продвигать листинг; Представитель сказал: «Мы не можем полагаться на общественное мнение и анекдотические свидетельства. Мы должны полагаться на науку». В октябре 2016 года Управление по борьбе с наркотиками отозвало свое уведомление о намерениях, предложив публичные комментарии в течение периода проверки, заканчивающегося 1 декабря 2016 года. По состоянию на июль 2016 года Алабама, Арканзас, Индиана, Вермонт и Висконсин объявили кратом незаконным, а армия США запретил солдатам его использовать. В период с февраля 2014 года по июль 2016 года правоохранительные органы США «обнаружили 55 тонн кратома» или примерно «50 миллионов индивидуальных доз», согласно Международному комитету по контролю над наркотиками.
Медицинский портал  | На Викискладе есть материалы, связанные с Mitragyna speciosa. |
