Войти
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Миноцин, Миномицин, Акамин и другие |
| AHFS /Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a682101 |
| Данные лицензии |
|
| Беременность. категория |
|
| Способы. введения | Перорально, внутривенно, местно |
| Код АТС | |
| Правовой статус | |
| Правовой статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 90–100% |
| Связывание с белками | 70–75% |
| Метаболизм | Печень |
| Период полувыведения | 14–22 (11–26) часов |
| Экскреция | В основном кал, 10–15% почечный |
| Идентификаторы | |
Название ИЮПАК
| |
| CA Номер S | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL |
|
| CompTox Dashboard (EPA ) | |
| ECHA InfoCard | 100.226.626  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C23H27N3O7 |
| Молярная масса | 457,483 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) | |
| Удельное вращение | ![{\ displaystyle [\ alpha] _ {D} ^ {25}}](https://wikimedia.org/api/rest_v1/media/math/render/svg/fc055b4d62c591651f8a4adbc6f6b2e9e71ce021) = −166 ° |
| Растворимость в воде | Низкая |
УЛЫБКА
| |
InChI
| |
| (что это?) | |
Миноциклин, продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Миноцин, представляет собой тетрациклин антибиотик, используемый для лечения ряда бактериальных инфекций, таких как пневмония. Обычно он менее предпочтителен, чем тетрациклин доксициклин. Он также используется для лечения угрей и ревматоидного артрита. Его принимают внутрь или наносят на кожу.
Общие побочные эффекты включают тошноту, диарею, головокружение, аллергические реакции и проблемы с почками. Серьезные побочные эффекты могут включать анафилаксию, волчаночный -подобный синдром и легкие солнечные ожоги. Использование на поздних сроках беременности может нанести вред ребенку, и безопасность во время кормления грудью неясна. Он работает, уменьшая способность бактерий производить белок, таким образом останавливая их рост.
Миноциклин был запатентован в 1961 году и вошел в коммерческое использование в 1971. Он доступен как дженерик. Месячная поставка в Соединенном Королевстве стоит NHS около 14 фунтов стерлингов по состоянию на 2019 год. В Соединенных Штатах оптовая стоимость этой суммы составляет около 12 долларов США. В 2017 году это было 237-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США, было выписано более двух миллионов рецептов.
капсулы миноциклина 100 мг производства Ranbaxy Pharmaceuticals Миноциклин и доксициклин часто используются для лечения вульгарных угрей. Оба этих близкородственных антибиотика имеют схожие уровни эффективности, хотя доксициклин имеет несколько меньший риск побочных эффектов. Исторически миноциклин был эффективным средством лечения вульгарных угрей. Однако прыщи, вызванные устойчивыми к антибиотикам бактериями, становятся все более серьезной проблемой во многих странах. В Европе и Северной Америке ряд людей с угрями больше не реагирует на лечение антибиотиками семейства тетрациклинов, потому что их симптомы акне вызваны бактериями (в основном Cutibacterium acnes ), которые устойчивы к этим антибиотикам. Чтобы снизить уровень резистентности, а также повысить эффективность лечения, пероральные антибиотики, как правило, следует сочетать с кремами от прыщей для местного применения, такими как пероксид бензоила или ретиноид (третиноин, адапален и т. Д..). Сам миноциклин используется как перорально, так и местно для лечения акне.
Миноциклин также используется при других кожных инфекциях, таких как устойчивый к метициллину Staphylococcus aureus. как болезнь Лайма, поскольку доза 100 мг по одной таблетке два раза в день намного проще для пациентов, чем четыре раза в день, требуемые для тетрациклина или окситетрациклина. Его превосходная способность преодолевать гематоэнцефалический барьер повышает его эффективность против болезни Лайма.
Хотя более широкий спектр активности миноциклина по сравнению с другими членами группы включает активность против Neisseria meningitidis, его использование для профилактики больше не рекомендуется из-за побочных эффектов. последствия (головокружение и вертиго).
Его можно использовать для лечения определенных штаммов метициллин-резистентной инфекции S. aureus и заболевания, вызванного устойчивостью к лекарствам Acinetobacter spp.
Список применений включает :
И миноциклин, и доксициклин показали эффективность при астме из-за иммуносупрессивного действия. Миноциклин и доксициклин обладают умеренной эффективностью при лечении ревматоидных заболеваний. артрит. Тем не менее, руководство Американского колледжа ревматологии от 2015 г. по лечению ревматоидного артрита не включает миноциклин. Недавние исследования показывают, что центрально введенный миноциклин ослабляет активацию микроглии мозга, нейровоспаление и симпатическую активацию при легочной гипертензии
Препарат противопоказан людям с известной гиперчувствительностью к антибиотикам тетрациклинового ряда., так как в этой группе наблюдается полная перекрестная чувствительность. Он также противопоказан людям с тяжелым нарушением функции печени и после 16-й недели беременности.
Миноциклин может вызывать расстройство желудка, диарея, головокружение, неустойчивость, сонливость, язвы во рту, головная боль и рвота. Повышает чувствительность к солнечному свету, может влиять на качество сна и редко вызывает нарушения сна. Это также было связано со случаями волчанки. Длительное использование миноциклина может привести к сине-серому окрашиванию кожи, ногтей и рубцовой ткани. Это окрашивание не является постоянным, но может потребоваться очень много времени, чтобы цвет кожи вернулся к норме; тем не менее, грязно-коричневый цвет кожи на участках, подверженных воздействию солнца, обычно остается постоянным. Также может произойти постоянное посинение десен или изменение цвета зубов. Редкие, но серьезные побочные эффекты включают лихорадку, пожелтение глаз или кожи, боль в животе, боль в горле, изменения зрения и психические изменения, включая деперсонализацию.
терапия миноциклином может привести к аутоиммунным расстройствам, таким как лекарственная волчанка и аутоиммунный гепатит, который обычно возникает у мужчин, у которых также развилась волчанка, вызванная миноциклином; тем не менее, у женщин выше вероятность развития волчанки, вызванной миноциклином. Значительное или полное выздоровление происходит у большинства людей, у которых развиваются аутоиммунные проблемы, вызванные миноциклином, в течение периода от нескольких недель до года после прекращения терапии миноциклином. Аутоиммунные проблемы возникают во время хронической терапии, но иногда могут возникать только после коротких курсов лечения в течение нескольких недель. Лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами синдрома может возникнуть в течение первых нескольких недель терапии миноциклином.
Миноциклин, но не другие тетрациклины, может вызывать вестибулярные нарушения с головокружением, атаксией, головокружением и шумом в ушах. Считается, что эти эффекты связаны с большим проникновением миноциклина в центральную нервную систему. Вестибулярные побочные эффекты гораздо чаще встречаются у женщин, чем у мужчин, и встречаются у 50-70% женщин, получающих миноциклин. Из-за частого проявления этого надоедливого побочного эффекта миноциклин редко используется у женщин.
Симптомы аллергической реакции включают сыпь, зуд, отек, сильное головокружение и затрудненное дыхание.. Сообщалось также, что миноциклин очень редко вызывает идиопатическую внутричерепную гипертензию (pseudotumor cerebri), побочный эффект, который также чаще встречается у пациентов женского пола, потенциально приводящий к необратимому повреждению зрения, если его не распознать на ранней стадии и не лечить.
В отличие от большинства других тетрациклиновых антибиотиков (доксициклин исключен), миноциклин можно применять при заболеваниях почек, но он может усугубить системную красную волчанку. Он также может вызывать или демонстрировать аутоиммунный гепатит.
Миноциклин может вызывать редкое состояние вторичной внутричерепной гипертензии, которое имеет начальные симптомы головной боли, нарушения зрения, головокружения, рвоты и спутанности сознания. Отек мозга и ревматоидный артрит - редкие побочные эффекты миноциклина у некоторых людей.
Миноциклин, как и большинство тетрациклинов, становится опасным по истечении срока годности. В то время как большинство отпускаемых по рецепту лекарств теряют эффективность по истечении срока годности, известно, что тетрациклины со временем становятся токсичными. Тетрациклины с истекшим сроком годности могут вызвать серьезное повреждение почек из-за образования продукта разложения, ангидро-4-эпитетрациклина. Абсорбция миноциклина ухудшается, если принимать в одно и то же время дня с добавками кальция или железа. В отличие от некоторых других антибиотиков группы тетрациклинов, его можно принимать с продуктами, богатыми кальцием, такими как молоко, хотя это немного снижает всасывание.
Миноциклин, как и другие тетрациклины, вызывает раздражение и изъязвление пищевода, если перед сном принимается недостаточное количество жидкости.
Исследование 2007 г. показало, что миноциклин вредит пациентам с боковым амиотрофическим склерозом. Пациенты, получавшие миноциклин, снизились быстрее, чем пациенты, получавшие плацебо. Механизм этого побочного эффекта неизвестен, хотя существует гипотеза, что препарат усугубил аутоиммунный компонент основного заболевания. Эффект не является дозозависимым, потому что пациенты, получавшие высокие дозы, не чувствовали себя хуже, чем пациенты, принимавшие низкие.
Комбинация миноциклина с молочными продуктами, антацидами, кальцием и добавки с магнием, препараты железа, слабительные, содержащие магний, или секвестранты желчных кислот могут снизить эффективность доксициклина, образуя хелаты. Комбинирование его с изотретиноином, ацитретином или другими ретиноидами может увеличить риск внутричерепной гипертензии. Миноциклин значительно снижает концентрацию препарата против ВИЧ атазанавира в организме.
Миноциклин быстро и почти полностью всасывается из верхней части тонкой кишки. Прием его вместе с пищей, в том числе с молоком, не оказывает существенного влияния на резорбцию. Он достигает наивысших концентраций в плазме крови через 1-2 часа и имеет связывание с белками плазмы 70–75%. Вещество проникает практически во все ткани; очень высокие концентрации обнаружены в желчном пузыре и печени. Он проникает через гематоэнцефалический барьер лучше, чем доксициклин и другие тетрациклины, достигая терапевтически релевантных концентраций в спинномозговой жидкости, а также в воспаленных мозговых оболочках.
Миноциклин инактивируется метаболизмом в печени примерно до 50%. Остальная часть в основном выводится в кишечник (частично через желчный пузырь, частично прямо из кровеносных сосудов) и выводится с калом. Около 10–15% выводится через почки. биологический период полувыведения составляет 14–22 (11–26) часов у здоровых людей, до 30 часов у людей с почечной недостаточностью и значительно дольше у людей с Заболевания печени.
Препарат используется в форме гидрохлорида дигидрата миноциклина, который мало растворим в воде и мало растворим в этаноле. Миноциклин реагирует кислым в водном растворе.
Миноциклин был запатентован в 1961 году и начал коммерческое использование в 1971 году. топическая пена для лечения acne был одобрен в 2019 году.
Многие формы миноциклина больше не защищены патентами, поэтому продается под различными торговыми наименованиями:
StoneBridge Pharma также продает миноциклин как Cleeravue-M в сочетании с очищающим средством для век SteriLid при лечении розацеа блефарита.
Он доступен как непатентованный препарат.. Месячная поставка в Соединенном Королевстве стоит NHS около 14 фунтов стерлингов по состоянию на 2019 год. В Соединенных Штатах оптовая стоимость этой суммы составляет около 12 долларов США.
В октябре 2015 года бутылка 30 таблеток одной марки стоили оптом 1 040,41 $. Дорогостоящие лекарства, как это было продано через специальности аптеки Филидора по Valeant Pharmaceuticals International Inc в 2015 году спорной правовой путанице с участием обеих компаний.
Ранние исследования показали предварительную пользу миноциклина при шизофрении, и в настоящее время проводится несколько испытаний. Мета-анализ 2014 года показал, что миноциклин может снижать количество негативных и общих симптомов и хорошо переносится.
Текущие исследования изучают возможные нейропротекторные и противовоспалительные эффекты миноциклина против прогрессирования группа нейродегенеративных нарушений, включая рассеянный склероз, ревматоидный артрит, болезнь Хантингтона и болезнь Паркинсона. Как упоминалось выше, миноциклин вредит пациентам с БАС.
Также известно, что миноциклин косвенно ингибирует индуцибельную синтазу оксида азота.
Испытание не обнаружило разницы между миноциклином и плацебо у людей с болезнью Альцгеймера. Миноциклин также использовался в качестве «последнего средства» лечения токсоплазмоза у больных СПИДом. Миноциклин в некоторой степени обладает нейропротективным действием в моделях болезни Хантингтона на мышах.
В исследовании 2007 года сообщалось о влиянии антибиотика миноциклина на клинические результаты и результаты магнитно-резонансной томографии (МРТ) и иммунные молекулы сыворотки крови при 40 МС пациенты старше 24 месяцев открытого лечения миноциклином. Несмотря на умеренно высокую частоту рецидивов до лечения в группе пациентов до начала лечения (1,3 / год до включения; 1,2 / год в течение трехмесячного исходного периода), рецидивов не было в период с 6 по 24 месяц на миноциклине. Кроме того, несмотря на значительное предварительное лечение МРТ-активности заболевания (19 из 40 сканирований показали активность по увеличению гадолиния в течение трех месяцев обкатки), единственный пациент с усиливающими гадолинием очагами на МРТ через 12 и 24 месяца принимал половинную дозу миноциклина. Уровни интерлейкина-12 (IL-12), который при высоких уровнях может противодействовать провоспалительному рецептору IL-12, были повышены за 18 месяцев лечения, как и уровни растворимого сосудистого молекула клеточной адгезии-1 (VCAM-1 ). Активность матричной металлопротеиназы-9 снижалась в результате обработки. Клинические результаты и результаты МРТ в этом исследовании подтверждаются системными иммунологическими изменениями и требуют дальнейшего изучения миноциклина при РС.
Общая величина антидепрессивного эффекта миноциклина по сравнению с плацебо в метаанализе было -0,78, что указывает на потенциальный антидепрессивный эффект.
