Лекарства для местного применения

редактировать
Лекарства, нанесенные на поверхности тела Медицинский работник наносит капли в нос. Закапывание глазных лекарств

A Лекарства для местного применения - это лекарство, которое наносится на определенное место на теле или в нем. Чаще всего местное применение означает нанесение на поверхности тела, такие как кожа или слизистые оболочки, для лечения заболеваний с помощью широкого диапазона классов, включая кремы, пены, гели, лосьоны и мази. Многие лекарства для местного применения являются эпикожными, то есть их наносят непосредственно на кожу. Лекарства для местного применения также могут быть ингаляционными, такими как лекарства от астмы, или наноситься на поверхность тканей, отличных от кожи, например глазные капли, наносимые на конъюнктива, или ушные капли, помещенные в ухо, или лекарства, нанесенные на поверхность зуба. Слово актуальный происходит от греческого τοπικός топикос, «места».

Содержание

  • 1 Местное действие в сравнении с системным
  • 2 Выбор основной рецептуры
  • 3 Класса
    • 3.1 Крем
    • 3.2 Пена
    • 3.3 Гель
    • 3.4 Лосьон
    • 3.5 Мазь
    • 3.6 Паста
    • 3.7 Порошок
    • 3.8 Лосьон для встряхивания
    • 3.9 Твердый
    • 3.10 Губка
    • 3.11 Лента
    • 3.12 Настойка
    • 3.13 Местный раствор
    • 3.14 Трансдермальный пластырь
    • 3.15 Vapor
  • 4 См. Также
  • 5 Ссылки
  • 6 Внешние ссылки

Локальный и системный эффект

В определении актуального пути введения иногда говорится, что как место нанесения, так и его фармакодинамический эффект являются местными.

На кожу накладывается трансдермальный пластырь, доставляющий лекарство. На пластыре указывается время и дата применения, а также инициалы администратора.

В других случаях термин «местное» определяется как нанесенный на локализованный участок тела или на поверхность части тела независимо от местоположения Эффект. Согласно этому определению, местное введение также включает трансдермальное нанесение, при котором вещество вводится на кожу, но всасывается в организм для достижения системного распределения. Такие лекарства, как правило, представляют собой гидрофобные химические вещества, такие как стероидные гормоны. Конкретные типы включают трансдермальные пластыри, которые стали популярным средством введения некоторых лекарств для противозачаточных, заместительной гормональной терапии и профилактики укачивания. Одним из примеров антибиотика, который может применяться местно, является хлорамфеникол.

Если определено строго как имеющее местное действие, местный путь введения может также включать энтеральный прием лекарств, которые плохо всасываются желудочно-кишечным трактом. Одним из плохо всасываемых антибиотиков является ванкомицин, который рекомендуется перорально для лечения тяжелого колита Clostridium difficile.

Выбор основной рецептуры

Эффективность лекарства часто меняется из-за его основание. Например, некоторые стероиды для местного применения будут классифицироваться на одну или две силы выше при переходе от крема к мази. Как показывает практика, мазевая основа более окклюзионная и быстрее вводит лекарство в кожу, чем раствор или крем-основа.

Производитель каждого местного продукта полностью контролирует содержание основы. лекарства. Хотя крем одного производителя содержит те же активные ингредиенты, он может быть более кислым, чем другой, что может вызвать раздражение кожи или изменить скорость его всасывания. Например, вагинальный состав противогрибкового крема миконазол может раздражать кожу меньше, чем состав крема с миконазолом для ног спортсмена. Эти изменения могут иногда приводить к различным клиническим результатам, даже если активный ингредиент один и тот же. Не существует сравнительной маркировки эффективности, чтобы гарантировать одинаковую эффективность для разных марок стероидов для местного применения (процентное содержание масла по сравнению с водой резко влияет на эффективность стероидов для местного применения). Исследования подтвердили, что эффективность некоторых стероидных продуктов для местного применения может различаться в зависимости от производителя или бренда. Примером этого является случай с фирменным кремом вализон и кремом Kenalog в клинических исследованиях, которые продемонстрировали значительно более сильное сужение сосудов, чем некоторые формы этого препарата, производимые производителями генериков. Однако в простой основе, такой как мазь, между производителями обычно гораздо меньше различий.

В дерматологии основа местного лекарства часто так же важна, как и само лекарство. Чрезвычайно важно получить лекарство на правильной основе перед нанесением на кожу. Фармацевт не должен заменять мазь кремом и наоборот, так как эффективность лекарства может измениться. Некоторые врачи используют густую мазь для замены водонепроницаемого барьера воспаленной кожи при лечении экземы, и крем может не достичь того же клинического результата.

Классы

Есть много общих классов, без четкой границы между схожими формулировками. В результате то, что отдел маркетинга производителя предпочитает указывать на этикетке лекарства для местного применения, может полностью отличаться от того, что обычно называется формой. Например, Eucerin «крем» более уместно описывать как мазь, чем как крем.

Крем

A крем представляет собой эмульсию масла и воды в приблизительно равных пропорциях.. Он проникает через роговой слой наружный слой кожной стенки. Крем гуще лосьона и сохраняет форму после извлечения из контейнера. Умеренная тенденция к увлажнению. Для местных стероидных продуктов часто используются эмульсии масло-в-воде. Кремы имеют значительный риск вызвать иммунологическую сенсибилизацию из-за консервантов и очень хорошо воспринимаются пациентами. Существуют большие различия в ингредиентах, составе, pH и толерантности между дженериками.

Пена

Пену можно увидеть вместе со стероидами для местного применения, продаваемыми для кожи головы.

Гель

Гели гуще жидкостей. Гели часто представляют собой полутвердую эмульсию и иногда используют спирт в качестве растворителя для активного ингредиента; некоторые гели становятся жидкими при температуре тела. Гель обычно разрезают из целлюлозы спиртом или ацетоном. Гели имеют тенденцию к самосушиванию, содержат очень разные ингредиенты в зависимости от марки и несут значительный риск развития гиперчувствительности из-за ароматизаторов и консервантов. Гель полезен для волосатых участков и складок на теле. При нанесении геля следует избегать появления трещин на коже из-за жалящего действия спиртовой основы. Гель пользуется большим успехом благодаря своей косметической элегантности.

Лосьон

Лосьоны похожи на раствор, но более густые и имеют тенденцию быть смягчающими по своей природе, чем раствор. Обычно это масло, смешанное с водой, и чаще всего в нем меньше спирта, чем в растворе. Лосьоны могут сушить кожу, если они содержат большое количество спирта. Состав различных лосьонов значительно различается.

Мазь

Металлический футляр для мази Cruz Roja из Мексики (начало 20 века) из постоянной коллекции Museo del Objeto del Objeto.

Мазь представляет собой гомогенный, вязкий, полутвердый препарат, чаще всего жирное, густое масло (масло 80% - вода 20%) с высокой вязкостью, предназначенное для наружного применения. на кожу или слизистые оболочки. Мази имеют водное число , которое определяет максимальное количество воды, которое они могут содержать. Они используются в качестве смягчающих веществ или для нанесения активных ингредиентов на кожу в защитных, терапевтических или профилактических целях и там, где желательна степень окклюзии.

Мази используются местно на различных поверхностях тела. К ним относятся кожа и слизистые оболочки глаза (глазная мазь), грудь, вульва, анус и нос. Мазь может содержать лекарство, а может и нет.

Мази обычно очень увлажняют и подходят для сухой кожи. У них низкий риск сенсибилизации из-за небольшого количества ингредиентов, помимо базового масла или жира, и низкий риск раздражения. Различия между марками лекарств обычно невелики. Пациенты часто не любят их из-за жирности.

Носитель мази известен как мазевая основа. Выбор основы зависит от клинического показания мази. К различным типам мазевых основ относятся:

Лекарства диспергированы в основе и разделяются после проникновения в живые клетки кожи.

Водное число мази - это максимальное количество воды, которое может содержать 100 г основы при 20 ° C.

При составлении мазей используют гидрофобные, гидрофильные или водоэмульгирующие основы, чтобы получить препараты, которые не смешиваются, смешиваются или эмульгируются с кожными выделениями. Они также могут быть производными углеводородных (жирных), абсорбирующих, удаляемых водой или водорастворимых оснований.

Оценка мазей
  1. Содержание лекарства
  2. Высвобождение лекарства из основы
  3. Проникновение лекарства
  4. Консистенция препарата
  5. Поглощение лекарства в кровоток
  6. Раздражающее действие

Свойства, влияющие на выбор мазевой основы:

  1. Стабильность
  2. Проницаемость
  3. Свойства растворителя
  4. Раздражающие эффекты
  5. Простота нанесения и удаления
Способы приготовления мазей
  • Fusion : в этом методе ингредиенты плавятся вместе в порядке убывания их точек плавления и перемешиваются для обеспечения однородности.
  • Растирание : в этом мелкодисперсном нерастворимом лекарственном средстве равномерно распределяются путем измельчения с небольшим количеством основы с последующим разбавлением постепенно увеличивающимся количеством основы.

Паста

Паста объединяет три агента - масло, вода и порошок. Это мазь, в которой суспендирован порошок.

Порошок

Порошок представляет собой либо чистое лекарственное средство (порошок талька), либо приготовленное из лекарства, смешанного с носителем, таким как кукурузный крахмал или порошок кукурузных початков (Zeosorb AF - порошок миконазола). Может использоваться в качестве ингаляционного местного средства (кокаин порошок, используемый в назальной хирургии).

Лосьон для встряхивания

Лосьон для встряхивания - это смесь, которая со временем разделяется на две или три части. Часто масло, смешанное с раствором на водной основе, необходимо встряхнуть до состояния суспензии перед использованием и содержит инструкции: «Хорошо взболтать перед использованием».

Твердое вещество

Лекарство можно поместить в твердая форма. Примерами являются дезодоранты, антиперспиранты, вяжущие средства и кровоостанавливающие средства. Некоторые твердые вещества тают при достижении температуры тела (например, ректальные свечи).

Губка

В некоторых методах контрацепции используется губка как носитель жидкого лекарства. Лимонный сок, залитый в губку, в некоторых культурах использовался в качестве примитивной контрацепции.

Лента

Кордрановая лента является примером местного стероида, применяемого при окклюзии с помощью ленты. Это значительно увеличивает эффективность и абсорбцию местного стероида и используется для лечения воспалительных кожных заболеваний.

Настойка

A настойка - препарат для кожи с высоким содержанием алкоголя. Обычно его используют в качестве носителя лекарственного средства, если желательно высушить область.

Растворы для местного применения

Растворы для местного применения могут продаваться в виде капель, ополаскивателей или спреев, обычно имеют низкую вязкость и часто содержат спирт или воду в основе. Обычно это порошок, растворенный в спирте, воде, а иногда и в масле; хотя раствор, в котором в качестве основного ингредиента используется спирт, как и в стероидах для местного применения, может вызвать высыхание кожи. Существуют значительные различия между брендами, и некоторые растворы могут вызывать раздражение в зависимости от консервантов и отдушек, используемых в основе.

Некоторые примеры растворов для местного применения приведены ниже:

  1. Раствор для местного применения на ацетате алюминия: бесцветный, со слабым уксусным запахом и сладковатым вкусом. Применяется местно как вяжущее средство после разбавления 10-40 частями воды. Он используется во многих типах дерматологических кремов, лосьонов и паст. Для этого препарата доступны коммерческие предварительно отмеренные и упакованные таблетки и порошки.
  2. Повидон-йодный раствор для местного применения: это химический комплекс йода с поливинилпирролидоном. Агент представляет собой полимер со средней молекулярной массой 40 000. Повидон йод содержит 10% доступного йода, который медленно высвобождается при нанесении на кожу. Этот препарат используется местно как хирургический скраб и не раздражающий антисептический раствор; его эффективность напрямую связана с наличием и выделением йода из комплекса. Коммерческий продукт: раствор бетадина.

Трансдермальный пластырь

Трансдермальный пластырь может быть очень точным методом доставки лекарственного средства по времени высвобождения. Разрезание пластыря пополам может повлиять на введенную дозу. Высвобождение активного компонента из системы трансдермальной доставки (пластыря) может контролироваться диффузией через адгезив, который покрывает весь пластырь, диффузией через мембрану, которая может иметь адгезив только на краю пластыря, или высвобождение лекарственного средства можно контролировать путем высвобождения из полимерной матрицы. Разрезание пластыря может вызвать быстрое обезвоживание основы лекарства и повлиять на скорость распространения.

Пар

Некоторые лекарства применяются в виде мази или геля и достигают слизистой оболочки путем испарения. Примеры: назальные противоотечные средства для местного применения и нюхательная соль.

См. Также

  • Медицинский портал

Список литературы

Внешние ссылки

Последняя правка сделана 2021-06-11 07:23:35
Содержание доступно по лицензии CC BY-SA 3.0 (если не указано иное).
Обратная связь: support@alphapedia.ru
Соглашение
О проекте