Атазанавир

Атазанавир

Клинические данные
Произношение
Торговые наименования	Reyataz, Evotaz, другие
AHFS /Drugs.com	Монография
MedlinePlus	a603019
Данные лицензии	EUEMA : по ИНН USDailyMed : Атазанавир
Беременность. категория	AU:B2 US:N (еще не классифицирована)
Способы введения.	Внутрь
Код АТС	J05AE08 (ВОЗ )
Правовой статус
Правовой статус	UK:POM (только по рецепту) US:-only EU:Rx-only
Фармакокинетические данные
Биодоступность	60-68%
Связывание с белками	86%
Метаболизм	Печень (Опосредовано CYP3A4 )
Период полувыведения	6,5 часов
Выведение	Фекалии и почки
Идентификаторы
IUPAC название метил N - [(1S) -1 - {[(2S, 3S) -3-гидрокси-4 - [(2S) -2 - [(метоксикарбонил) амино] -3,3-диметил-N ' - {[4- (пиридин-2-ил) фенил] метил} бутангидразидо] -1-фенилбутан-2-ил] карбамоил} -2,2-диметилпропил] карбамат
Номер CAS	198904-31-3
PubChem CID	148192
DrugBank	DB01072
ChemSpider	130642
UNII	QZU4H47A3S
KEGG	D01276 D07471
ChEBI	CHEBI: 37924
ChEMBL	ChEMBL1163
NIAID ChemDB	057755
CompTox Dashboard (EPA )	DTXSID9048691 <18Card>	100.243.594
Химические и физические данные
Формула	C38H52N6O7
Молярная масса	704,869 г · моль
3D-модель (JSmol )	Интерактивное изображение
SMILES O = C (OC) N [C @ H] (C (= O) N [C @@ H] (Cc1ccccc1) [C @@ H] (O) CN (NC (= O) [C @@ H ] (NC (= O) OC) C (C) (C) C) Cc3ccc (c2ncccc2) cc3) C (C) (C) C
InChI InChI = 1S / C38H52N6O7 / c1-37 (2, 3) 31 (41-35 (48) 50-7) 33 (46) 40-29 (22-25-14-10-9-11-15-25) 30 (45) 24-44 (43-34 (47) 32 (38 (4,5) 6) 42-36 (49) 51-8) 23-26-17-19-27 (20-18-26) 28-16-12-13-21-39 -28 / ч9-21,29-32,45Н, 22-24Н2, 1-8H3, (H, 40,46) (H, 41,48) (H, 42,49) (H, 43,47) / t29-, 30-, 31 +, 32 + / m0 / s1 Обозначение: AXRYVKAWYZBR-GASGPIRDSA-N
(что это?)

Атазанавир, продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Рейатаз, является антиретровирусным препаратом используется для лечения ВИЧ / СПИДа. Обычно его рекомендуется использовать с другими антиретровирусными препаратами. Его можно использовать для профилактики после укола иглой или другого потенциального контакта (постконтактная профилактика (PEP)). Его принимают внутрь один раз в день.

Общие побочные эффекты включают головную боль, тошноту, желтоватую кожу, боль в животе, нарушение сна и лихорадку. К серьезным побочным эффектам относятся высыпания, такие как мультиформная эритема и высокий уровень сахара в крови. Атазанавир кажется безопасным для использования во время беременности. Он относится к классу ингибиторов протеазы (PI) и действует путем блокирования протеазы ВИЧ..

Атазанавир был одобрен для медицинского применения в США в 2003 году. Он включен в World Health Список основных лекарственных средств организации. В США он не доступен в качестве дженерика.

• 1 Применение в медицинских целях
  • 1.1 Беременность
• 2 Противопоказания
• 3 Побочные эффекты
• 4 Механизм действия
• 5 Составы
• 6 Источники
• 7 Внешние ссылки

Атазанавир используется для лечения ВИЧ. Эффективность атазанавира оценивалась в ряде хорошо спланированных испытаний у взрослых, не получавших и не принимавших АРТ.

Атазанавир отличается от других ингибиторов протеазы тем, что он оказывает меньшее влияние на липидный профиль и, по-видимому, реже вызывают липодистрофию. Может быть некоторая перекрестная резистентность с другими ингибиторами протеаз. При усилении ритонавиром он эквивалентен по активности лопинавиру для использования в терапии спасения у людей со степенью лекарственной устойчивости, хотя усиление ритонавиром снижает метаболические преимущества атазанавира.

Беременность

У беременных женщин, принимающих атазанавир, не было обнаружено никаких доказательств вреда. Это одно из предпочтительных лекарств от ВИЧ для беременных женщин, которые раньше не принимали лекарства от ВИЧ. Это не было связано с какими-либо врожденными дефектами среди более чем 2500 наблюдаемых живорождений. Атазанавир привел к лучшему профилю холестерина и подтвердил, что это безопасный вариант во время беременности.

Атазанавир противопоказан лицам с предыдущей гиперчувствительностью (например, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, или токсические кожные высыпания). Кроме того, атазанавир не следует назначать с альфузозином, рифампином, иринотеканом, луразидоном, пимозидом, триазоламом, пероральным введением мидазолама, производных спорыньи, цизаприда, зверобоя, ловастатина, симвастатина, силденафила, индинавира или невирапина 94.