Войти
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Мифегин, Мифепрекс и другие |
| Другие названия | RU-486; RU-38486; ZK-98296; 11β- [п- (диметиламино) фенил] -17α- (1-пропинил) эстра-4,9-диен-17β-ол-3-он |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a600042 |
| Данные лицензии |
|
| Беременность. категория |
|
| Способы. введения | Внутрь |
| Класс препарата | Антипрогестаген ; Антиглюкокортикоид |
| Код ATC | |
| Правовой статус | |
| Правовой статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 69% |
| Связывание с белками | 98% |
| Метаболизм | Печень |
| Выведение | Кал : 83%. Моча : 9% |
| Идентификаторы | |
Название IUPAC
| |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL |
|
| Панель управления CompTox (EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C29H35NO2 |
| Молярная масса | 429,604 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) | |
| Плотность | 1,189 г / см |
| Температура плавления | 194 ° C (3 81 ° F) |
| Точка кипения | 629 ° C (1164 ° F) |
УЛЫБКА
| |
InChI
| |
Мифепристон, также известный как RU-486, это лекарство, обычно используемое в комбинации с мизопростолом для совершения аборта во время беременности. Эта комбинация эффективна на 97% в течение первых 63 дней беременности. Он также эффективен во втором триместре беременности. Эффективность следует проверить через две недели после использования. Его принимают внутрь.
Общие побочные эффекты включают боль в животе, чувство усталости и вагинальное кровотечение. Серьезные побочные эффекты могут включать обильное вагинальное кровотечение, бактериальную инфекцию и врожденные дефекты, если беременность не закончилась. Если используется, необходимо обеспечить соответствующее последующее лечение. Мифепристон - это антипрогестоген. Он работает, блокируя действие прогестерона, облегчая шейку матки и способствуя сокращению матки при воздействии мизопростола.
Мифепристон был разработан в 1980 году. и начал использоваться во Франции в 1987 году. Он стал доступен в Соединенных Штатах в 2000 году. Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения. Мифепристон был одобрен Министерством здравоохранения Канады в 2015 году и стал доступен в Канаде в январе 2017 года. Стоимость и доступность ограничивают доступ во многих частях развивающегося мира.
мифепристон, за которым следует аналог простагландина аналог (мизопростол или гемепрост ) используется для медикаментозный аборт. Медицинские организации сочли это сочетание безопасным и эффективным. В рекомендациях Королевского колледжа акушеров и гинекологов медикаментозный аборт с использованием мифепристона и мизопростола описывается как эффективный и подходящий для любого гестационного возраста. Всемирная организация здравоохранения и Американский конгресс акушеров и гинекологов рекомендуют мифепристон, а затем мизопростол для медикаментозного аборта в первом и втором триместрах. Сам по себе мифепристон менее эффективен, что приводит к прерыванию беременности в течение 1-2 недель в 8–46% беременностей.
Мифепристон используется для лечения повышенного кровяного давления. сахар, вызванный высоким уровнем кортизола в крови (гиперкортизолизм) у взрослых с эндогенным синдромом Кушинга, у которых сахарный диабет 2 типа или глюкоза непереносимость и неудачная операция или невозможность ее проведения.
Мифепристон в низких дозах использовался для экстренной контрацепции. Его также можно использовать вместе с мизопростолом при невынашивании беременности на ранних сроках. Мифепристон также использовался для лечения симптоматической лейомиомы (миомы матки).
Серьезные осложнения при применении мифепристона редки, примерно 0,04% -0,9% требуют госпитализации и 0,05%, нуждающихся в переливании крови.
Практически все женщины, принимавшие мифепристон / мизопростол, испытывали боль в животе, спазмы матки, вагинальное кровотечение или кровянистые выделения в течение в среднем 9–16 дней. У большинства женщин самые сильные судороги после приема мизопростола длятся менее 6 часов, и их можно купировать с помощью ибупрофена. До 8% женщин испытывали кровотечение в течение 30 дней и более. Другие менее распространенные побочные эффекты включали тошноту, рвоту, диарею, головокружение, усталость и лихорадку. Воспалительные заболевания органов малого таза встречаются очень редко. но серьезное осложнение. Обильное кровотечение и неполное прерывание беременности требуют дальнейшего вмешательства врача (например, повторной дозы мизопростола или вакуумной аспирации ). Мифепристон противопоказан при недостаточности надпочечников, длительная пероральная кортикостероидная терапия (хотя ингаляционные и местные стероиды допустимы), геморрагический расстройства, наследственная порфирия и гемофилия или использование антикоагулянтов. Женщинам с внутриматочной спиралью в матке следует удалить ВМС перед медикаментозным абортом, чтобы избежать ненужных спазмов. Мифепристон не эффективен при лечении внематочной беременности.
По данным постмаркетингового исследования, около 1,52 миллиона женщин, получавших мифепристон до апреля 2011 года в США, 14 умерли после применения. Восемь из этих случаев были связаны с сепсисом ; у остальных шести были разные причины, такие как злоупотребление наркотиками и подозрение в убийстве. Другие инциденты, о которых было сообщено в FDA, включают 612 нелетальных госпитализаций, 339 переливаний крови, 48 тяжелых инфекций и 2207 (0,15%) побочных эффектов в целом.
Нет долгосрочных исследований для оценки канцерогенный потенциал мифепристона был определен. Это соответствует руководящим принципам ICH, которые не требуют тестирования на канцерогенность негенотоксичных препаратов, предназначенных для приема менее шести месяцев.
Мифепристон сам по себе приводит к аборту в течение 1-2 недель после От 8% до 46% беременностей. Эффективность возрастает до более чем 90%, если мизопростол вводится после мифепристона. Нет никаких доказательств того, что действие мифепристона может быть обращено вспять, хотя некоторые группы противников абортов заявляют, что его можно обратить вспять назначением прогестерона. Исследователи в Соединенных Штатах начали испытание так называемого «обратного» режима в 2019 году, но преждевременно прекратили его из-за серьезных опасений по поводу безопасности при использовании мифепристона без последующего приема мизопростола. Не было доказано, что прием прогестерона останавливает медикаментозный аборт, а невыполнение комбинированного режима мифепристона и мизопростола может вызвать серьезное кровотечение.
У тех, кто продолжает беременность после использования мифепристона вместе с мизопростолом для прерывания беременности, могут возникнуть врожденные дефекты. происходят. Воздействие однократной большой дозы мифепристона на новорожденных крыс не было связано с какими-либо репродуктивными проблемами, хотя хроническое воздействие низких доз мифепристона на новорожденных крыс было связано со структурными и функциональными нарушениями репродуктивной функции. Исследования на мышах, крысах и кроликах выявили тератогенное действие на кроликов, но не на крыс или мышей.
Мифепристон - это стероид антипрогестагена (IC50 = 0,025 нМ для PR ), а также антиглюкокортикоид (IC 50 = 2,2 нМ для GR ) и антиандроген (IC 50 = 10 нМ для AR ) в гораздо меньшей степени. Он противодействует действию кортизола конкурентно на уровне рецепторов.
В присутствии прогестерона мифепристон действует как конкурентный антагонист рецепторов прогестерона (в отсутствие прогестерона мифепристон действует как частичный агонист ). Мифепристон представляет собой 19- ни стероид с объемным p - (диметиламино) фенил заместителем над плоскостью молекулы в 11β-положении, ответственной за индукцию или стабилизацию неактивного рецептора конформации и гидрофобного 1- пропинильного заместителя ниже плоскости молекулы в 17α-положении, которая увеличивает ее рецептор прогестерона аффинность связывания.
Помимо того, что мифепристон является антипрогестогеном, мифепристон также является антиглюкокортикоидом и слабым антиандрогеном. Относительное сродство связывания мифепристона с рецептором прогестерона более чем в два раза выше, чем у прогестерона, его относительное сродство связывания с рецептором глюкокортикоидов более чем в три раза выше, чем у дексаметазона и более чем в десять раз больше, чем кортизол. Его относительная аффинность связывания с рецептором андрогена составляет менее одной трети, чем у тестостерона, и он не связывается с рецептором эстрогена или рецептор минералокортикоидов.
Мифепристон в качестве обычного контрацептива в дозе 2 мг в день предотвращает овуляцию (1 мг в день не предотвращает). Однократная преовуляторная доза мифепристона в 10 мг задерживает овуляцию на три-четыре дня и является столь же эффективным средством экстренной контрацепции, как и однократная доза 1,5 мг прогестина левоноргестрел.
У женщин мифепристон в дозах больше или равных 1 мг / кг противодействует эндометриальному и миометриальному эффектам прогестерона. У людей антиглюкокортикоидный эффект мифепристона проявляется в дозах, превышающих или равных 4,5 мг / кг, за счет компенсаторного увеличения АКТГ и кортизола. У животных слабый антиандрогенный эффект наблюдается при длительном введении очень высоких доз от 10 до 100 мг / кг.
В схемах медикаментозного аборта блокада рецепторов прогестерона мифепристоном напрямую вызывает эндометриальный децидуальный дегенерация, размягчение и дилатация шейки матки, высвобождение эндогенных простагландинов и повышение чувствительности миометрия к сократительным эффектам простагландинов. Вызванное мифепристоном децидуальное разрушение косвенно приводит к отслоению трофобласта, что приводит к уменьшению продукции синцитиотрофобласта ХГЧ, что, в свою очередь, вызывает снижение выработки прогестерона желтое тело (беременность зависит от выработки прогестерона желтым телом в течение первых девяти недель беременности - пока плацентарная выработка прогестерона не увеличилась настолько, чтобы вместо выработки прогестерона желтым телом). При последовательном применении простагландина 200 мг мифепристона (100 мг может быть, но 50 мг - нет) столь же эффективны, как 600 мг при проведении медикаментозного аборта.
Термин «контрагестия» продвигается Этьеном- Эмиль Болье в контексте своей защиты мифепристона, определяя его как включающий некоторые гипотетические механизмы действия некоторых противозачаточных средств и мифепристона, чтобы вызвать аборт. Определение Болье «противозачаточного» включало любой метод контроля рождаемости, который мог действовать после оплодотворения и до девяти недель гестационного возраста.
половина элиминации -жизнь сложна; в соответствии с этикеткой: «После фазы распределения выведение сначала происходит медленно, концентрация снижается наполовину между 12 и 72 часами, а затем быстрее, обеспечивая период полувыведения 18 часов. С помощью методов анализа радиорецепторов., конечный период полувыведения составляет до 90 часов, включая все метаболиты мифепристона, способные связываться с рецепторами прогестерона ». Метапристон является основным метаболитом мифепристона.
Мифепристон, также известный как 11β- (4- (диметиламино) фенил) -17α- (1-пропинил) эстра-4,9-диен-17β-ол-3-он, представляет собой синтетический эстран стероид и производное стероидных гормонов, например прогестерон, кортизол и тестостерон. Он имеет замены в положениях C11β и C17α и двойные связи в положениях C4 (5) и C9 (10).
В апреле 1980 года в рамках официального исследовательского проекта французской фармацевтической компании Roussel-Uclaf по разработке антагонистов глюкокортикоидных рецепторов химик Жорж Тойч синтезировал мифепристон (RU-38486, 38 486-е соединение, синтезированное Русселем. -Uclaf с 1949 по 1980 год; сокращенно до RU-486), который, как было обнаружено, также является антагонистом рецепторов прогестерона. В октябре 1981 года эндокринолог Этьен-Эмиль Больё, консультант компании Roussel-Uclaf, провел тесты по его применению для медикаментозного аборта у 11 женщин в Швейцарии гинекологом Вальтером Херрманном в Кантональная больница Женевского университета, успешные результаты которой были объявлены 19 апреля 1982 года. 9 октября 1987 года после всемирных клинических испытаний на 20 000 женщин мифепристона с аналогом простагландина (первоначально сульфростон или гемепрост, позже мизопростол ) для медикаментозного аборта, Руссель-Уклаф запросил разрешение во Франции на их использование для медикаментозного аборта, и разрешение было объявлено 23 сентября 1988 г.
21 октября 1988 г., в ответ на протесты против абортов и озабоченность большинства (54,5%) владельца Hoechst AG в Германии, руководители и совет директоров Roussel-Uclaf проголосовали 16 голосами против 4 за прекращение распространения мифепристона. о чем они объявили 26 октября 1988 года. Двумя днями позже французское правительство приказало Ру ssel-Uclaf для распространения мифепристона в интересах общественного здравоохранения. Министр здравоохранения Франции Клод Эвин объяснил: «Я не мог допустить, чтобы дискуссии об абортах лишали женщин продукта, отражающего медицинский прогресс. С того момента, как правительство одобрило лекарство, RU-486 стал моральной собственностью. женщин, а не только собственность фармацевтической компании ". После того как 34000 женщин во Франции с апреля 1988 г. по февраль 1990 г. использовали бесплатно распространяемый мифепристон, Roussel-Uclaf начала продавать мифегин (мифепристон) больницам во Франции в феврале 1990 г. по цене (согласованной с правительством Франции) 48 долларов США ( что эквивалентно 93,93 доллара США в 2019 г.) на дозу 600 мг.
Мифегин впоследствии был одобрен в Великобритании 1 июля 1991 г. и в Швеции в сентябре 1992 г., но до своего выхода на пенсию в конце апреля 1994 года председатель Hoechst AG Вольфганг Хильгер, набожный католик, блокировал дальнейшее расширение доступности. 16 мая 1994 г. Roussel-Uclaf объявила, что безвозмездно передает все права на медицинское использование мифепристона в Соединенных Штатах Совету по народонаселению, который впоследствии лицензировал мифепристон для Danco Laboratories, новая компания, выпускающая один продукт, неуязвимая для бойкотов против абортов, которая получила одобрение FDA как Mifeprex 28 сентября 2000 года.
8 апреля 1997 года после покупки оставшихся 43,5% акций Roussel - Акции Uclaf в начале 1997 года, Hoechst AG (30 млрд долларов США (эквивалент 48,91 доллара США в 2019 году), годовой доход) объявили о завершении производства и продажи Mifegyne (годовой доход 3,44 доллара США (эквивалент 5,61 доллара США в 2019 году) и передаче всех прав на медицинское использование мифепристона за пределами Соединенных Штатов на Exelgyn SA, новую компанию, выпускающую один продукт, иммунную к бойкотам против абортов, генеральным директором которой был бывший генеральный директор Roussel-Uclaf Эдуард Сакиз. В 1999 г. Exelgyn получил одобрение Mifegyne еще в 11 странах и еще в 28 странах в течение следующего десятилетия.
Мифепристон включен в Список Всемирной организации здравоохранения. Основные лекарства. С 2019 года он включен в основной список вместе с мизопростолом со специальной пометкой «там, где это разрешено национальным законодательством и приемлемо с точки зрения культуры».
Медицинские аборты, добровольно сообщаемые 33 штатами США в Центры по контролю и профилактике заболеваний (CDC), увеличивались в процентном отношении от общего числа абортов каждый год после утверждения мифепристона: 1,0% в 2000 г., 2,9 % в 2001 г., 5,2% в 2002 г., 7,9% в 2003 г., 9,3% в 2004 г., 9,9% в 2005 г., 10,6% в 2006 г. и 13,1% в 2007 г. (20,3% среди тех, у кого срок беременности меньше 9 недель).
A Исследование, проведенное Институтом Гутмахера среди поставщиков абортов, показало, что на медикаментозные аборты приходилось 17% всех абортов и чуть более 25% абортов до 9 недель беременности в США в 2008 г. (94% внебольничных медицинских абортов использовали мифепристон и мизопростол, 6 % использовали метотрексат и мизопростол). Медикаментозные аборты составили 32% абортов в первом триместре в клиниках планирования семьи в США в 2008 году.
В 2014 году в негоспитальных учреждениях было проведено 272 400 медикаментозных абортов, что составляет 14 с 2011 г. на медикаментозные аборты приходится 31% всех внебольничных абортов по сравнению с 24% в 2011 г. Половина или более всех абортов (50–68%), выполненных учреждениями с годовой нагрузкой менее 400 процедур, были ранними медикаментозные аборты.
Во Франции доля медикаментозных абортов среди всех абортов продолжает расти: 38% в 2003 г., 42% в 2004 г., 44% в 2005 г., 46% в 2006 г., 49% в 2007 г. (против 18% в 1996 г.). В Англии и Уэльсе 52% ранних абортов (менее 9 недель беременности) в 2009 году были медицинскими; процент всех медицинских абортов ежегодно увеличивался в течение последних 14 лет (с 5% в 1995 году до 40% в 2009 году) и более чем удвоился за последние пять лет. В Шотландии 81,2% ранних абортов в 2009 году были медикаментозными (по сравнению с 55,8% в 1992 году, когда был введен медикаментозный аборт); процент всех медицинских абортов ежегодно увеличивался в течение последних 17 лет (с 16,4% в 1992 г. до 69,9% в 2009 г.). В Швеции в 2009 г. 85,6% ранних абортов и 73,2% абортов до конца 12-й недели беременности были медицинскими; 68,2% всех абортов в 2009 году были медицинскими. В Великобритании и Швеции мифепристон разрешен к применению с гемепростом во влагалище или мизопростолом для приема внутрь. По состоянию на 2000 год более 620 000 женщин в Европе сделали медикаментозный аборт с использованием режима мифепристона. В Дании мифепристон использовался при проведении от 3 000 до 4 000 из 15 000 абортов в 2005 году.
Мифепристон был одобрен для абортов в США. FDA в сентябре 2000 года. Он легален и доступен во всех 50 штатах, включая Вашингтон, округ Колумбия, Гуам и Пуэрто-Рико. Это лекарство, отпускаемое по рецепту, но не доступно для широкой публики в аптеках; его распространение ограничено специально квалифицированными лицензированными врачами, продаваемыми Danco Laboratories под торговым названием Mifeprex.
Roussel Uclaf не запрашивал одобрения США, поэтому в США юридическая доступность изначально была невозможна. Соединенные Штаты запретили импорт мифепристона для личного использования в 1989 году, решение поддержал Руссель Уклаф. В 1994 году Руссель Уклаф передал права США на лекарства Совету по народонаселению в обмен на иммунитет от любых претензий по поводу ответственности за качество продукции. Совет по народонаселению спонсировал клинические испытания в Соединенных Штатах. Лекарство получило одобренный статус с 1996 года. Производство должно было начаться через Danco Group в 1996 году, но они ненадолго прекратили свое существование в 1997 году из-за коррумпированного делового партнера, что снова задержало доступность.
В 2016 году компания US Food и Управление по лекарственным средствам одобрило мифепристон для прерывания беременности в течение 70 дней беременности (70 дней или меньше с первого дня последней менструации женщины). Утвержденный режим дозирования - 200 мг мифепристона перорально (проглатывая). Через 24–48 часов после приема мифепристона 800 мкг (микрограмм) мизопростола принимается буккально (в защечном мешочке) в месте, подходящем для пациента.
Таблетки мифепристона имеют сбыт. разрешение в США на лечение высокого уровня сахара в крови, вызванного высоким уровнем кортизола в крови (гиперкортизолизм), у взрослых с эндогенным синдромом Кушинга, у которых сахарный диабет 2 типа или непереносимость глюкозы и неудачная операция или невозможность ее проведения.
В 2019 году в США появилась первая генерическая форма мифепристона. by GenBioPro.
Некоторые препараты одобрены FDA в соответствии с подразделом H, который состоит из двух частей. В первом излагаются способы ускоренного вывода на рынок экспериментальных лекарств, таких как агрессивные препараты для лечения ВИЧ и рака, когда быстрое одобрение считается жизненно важным для здоровья потенциальных пациентов. Вторая часть подраздела H применяется к лекарствам, которые не только должны соответствовать ограничениям на использование из-за требований безопасности, но также должны соответствовать постмаркетинговому надзору, чтобы установить, что результаты безопасности, показанные в клинических испытаниях, подтверждаются использованием в гораздо более широком населении. Мифепристон был одобрен в соответствии со второй частью подраздела H. В результате женщины не могут получить препарат в аптеке, но теперь должны получать его непосредственно от врача. Из-за возможности побочных реакций, таких как обильное кровотечение, которое может потребовать переливания крови, и неполный аборт, при котором может потребоваться хирургическое вмешательство, препарат считается безопасным только в том случае, если врач, способный назначить В экстренных случаях пациенту доступны переливание крови или хирургический аборт. Одобрение мифепристона в подразделе H включало предупреждение о черном ящике.
За пределами Соединенных Штатов он продается и распространяется Exelgyn Laboratories под торговой маркой Mifegyne. Мифепристон был одобрен для использования во Франции в 1988 г. (первоначальный выпуск в 1989 г.), Великобритании в 1991 г., Швеции в 1992 г., затем в Австрии, Бельгии, Дании, Финляндии, Германии, Греции, Люксембурге, Нидерландах, Испания и Швейцария в 1999 году. В 2000 году он был одобрен в Норвегии, России и Украине. Сербия и Черногория одобрили его в 2001 г., Беларусь и Латвия в 2002 г., Эстония в 2003 г., Молдова в 2004 г., Албания и Венгрия в 2005 г., Португалия в 2007 г., Румыния в 2008 г., Болгария, Чехия и Словения в 2013 г. В Италии клинические испытания были ограничены протоколами, требующими госпитализации женщин на три дня, но лекарство было окончательно одобрено 30 июля 2009 года (официально объявлено позже в том же году), несмотря на решительную оппозицию со стороны Ватикана. В Италии таблетки должны быть прописаны и использованы в клинических условиях и не продаются в аптеках. Он был одобрен в Венгрии в 2005 году, но по состоянию на 2005 год еще не был выпущен на рынок и был объектом протестов. Мифепристон не одобрен в Ирландии, где аборт остается незаконным до внесения поправки в конституцию, или Польше, где аборт строго ограничен.
Таблетки мифепристона по 200 мг (Mifegyne, Mifepristone Linepharma, Medabon) имеют разрешения на продажу в Европейская экономическая зона из Европейского агентства по лекарственным средствам (EMA) для:
Мифепристон был запрещен в Австралии в 1996 году. В конце 2005 года в сенат Австралии был внесен законопроект частного члена о снятии запрета и передаче th Полномочия на одобрение Администрации терапевтических товаров. Этот шаг вызвал много споров в австралийских СМИ и среди политиков. Законопроект был принят Сенатом 10 февраля 2006 года, и теперь мифепристон разрешен в Австралии. Она регулярно проводится в нескольких специализированных клиниках по абортам в каждом штате. Таблетки мифепристона 200 мг имеют регистрационное удостоверение в Австралии от Управления терапевтических товаров (TPA) для проведения медикаментозного аборта в первом триместре, после которого следует мизопростол, аналог простагландина, в течение 63 дней гестационного возраста и медикаментозный аборт во втором триместре, если после него следует аналог простагландина.
В Новой Зеландии врачи, выступающие за права на аборт, основали компанию по импорту, Istar, и подали запрос на одобрение в MedSafe, новозеландское фармацевтическое агентство. После того как судебное дело, возбужденное организацией «Право на жизнь Новой Зеландии», было отклонено, использование мифепристона было разрешено.
Препарат был одобрен в Израиле в 1999 году.
Клинические испытания мифепристона в Китае начались в 1985 году. В октябре 1988 года Китай стал первой страной в мире, одобрившей мифепристон. Китайские организации пытались приобрести мифепристон у Руссель Уклаф, который отказался продавать его, поэтому в 1992 году Китай начал собственное производство мифепристона внутри страны. В 2000 году стоимость медикаментозного аборта с применением мифепристона была выше, чем стоимость хирургического аборта, и процент медикаментозных абортов сильно варьировался: от 30% до 70% в городах и почти полностью отсутствовал в сельской местности. В сообщении посольства США в Пекине в 2000 году говорилось, что мифепристон широко использовался в китайских городах в течение примерно двух лет, и что, согласно сообщениям прессы, черный рынок развился с многие женщины начинают покупать его нелегально (без рецепта) в частных клиниках и аптеках примерно за 15 долларов США (что эквивалентно 22,27 доллара США в 2019 году), что заставляет китайские власти беспокоиться о медицинских осложнениях при использовании без контроля врача.
В В 2001 году мифепристон был одобрен на Тайване. Вьетнам включил мифепристон в Национальную программу репродуктивного здоровья в 2002 году.
Он одобрен только в одной африканской стране к югу от Сахары - Южной Африке, где он был одобрен в 2001 году. Он также одобрен в одной североафриканской стране - Тунис, также в 2001 году.
Мифепристон был одобрен для использования в Индии в 2002 году, где медикаментозный аборт называется «прерыванием беременности по медицинским показаниям». Он доступен только под медицинским наблюдением, а не по рецепту, из-за побочных реакций, таких как обильное кровотечение, и за его покупку или продажу на черном рынке или без рецепта в аптеках назначается уголовное наказание.
Раньше в Канаде был доступен медикаментозный аборт, но в ограниченном объеме с использованием метотрексата и мизопростола. Клинические испытания, проведенные в 2000 г. в различных городах Канады, сравнивали метотрексат и мифепристон после одобрения федеральным правительством. Хотя оба препарата дали в целом аналогичные результаты, было обнаружено, что мифепристон действует быстрее. Министерство здравоохранения Канады одобрило применение мифепристона в июле 2015 года. Первоначально его использование было ограничено семью неделями беременности, но в 2017 году это было изменено на девять недель. В то же время было прекращено действие предыдущего требования о письменном согласии женщины. Его может выдать непосредственно пациенту фармацевт или лечащий врач. Женщинам необходимо пройти ультразвуковое исследование, чтобы убедиться, что беременность не является внематочной .
Мифепристон был зарегистрирован для использования в Азербайджане, Грузии и Узбекистане в 2002 году, в Гайане и Молдове в 2004 году, в Монголии в 2005 году и в Армении. в 2007 г.
Таблетки мифепристона с низкой дозировкой (Bi Yun, Fu Nai Er, Hou Ding Nuo, Hua Dian, Si Mi An) для экстренной контрацепции можно приобрести непосредственно у фармацевта без рецепта и по рецепту в Китае..
Таблетки с низкой дозой мифепристона для экстренной контрацепции доступны по рецепту в Армении (Гинепристон), России (Агеста, Гинепристон, Мифепристон 72, Негеле), Украине (Гинепристон) и Вьетнаме (Mifestad 10, Ciel EC)..
Многие группы противников абортов в Соединенных Штатах активно выступали против одобрения мифепристона и продолжают активную кампанию за его отмену. Они ссылаются либо на этические проблемы с абортом, либо на соображения безопасности в отношении препарата и связанных с ним побочных реакций. Религиозные и группы противников абортов за пределами США также протестовали против мифепристона, особенно в Германии и Австралии.
Первоначальной целью исследовательской группы было открытие и разработка соединений с антиглюкокортикоидными свойствами. Эти антиглюкокортикоидные свойства представляют большой интерес при лечении тяжелых расстройств настроения и психозов, хотя обзор опубликованных статей не дал окончательных выводов об их эффективности и рассматривал использование этих препаратов при расстройствах настроения на этапе «подтверждения концепции».
Описано использование мифепристона в качестве агента созревания шейки матки. Препарат изучался как антиандроген при лечении рака простаты. Мифепристон не показал обнаруживаемой анти-ВИЧ активности в клинических испытаниях.
Мифепристон первоначально показал себя многообещающим при большой психотической депрессии, трудно поддающейся лечению форме депрессии, но клинические испытания фазы III был прекращен досрочно из-за недостаточной эффективности. It has been studied in bipolar disorder, post traumatic stress disorder, and anorexia nervosa.
