Войти
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | EpiPen, Adrenaclick, другие |
| Другие названия | Эпинефрин, адреналин, адреналин |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a603002 |
| Данные лицензии | |
| Беременность. категория |
|
| Зависимость. ответственность | Нет |
| Способы. введения | IV, IM, эндотрахеальный, IC, назальный, глазные капли |
| код ATC | |
| Физиологические данные | |
| Рецепторы | Адренергические r рецепторы |
| Метаболизм | Адренергический синапс (MAO и COMT ) |
| Правовой статус | |
| Правовой статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Связывание с белками | 15–20% |
| Метаболизм | Адренергический синапс (MAO и COMT ) |
| Метаболиты | Метанефрин |
| Начало действия | Быстрое |
| Период полувыведения | 2 минуты |
| Продолжительность действия | Несколько минут |
| Выведение | Моча |
| Идентификаторы | |
Название IUPAC
| |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL |
|
| PDB лиганд | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C9H13NO3 |
| Молярная масса | 183,207 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) | |
| Плотность | 1,283 ± 0,0 6 г / см при 20 ° C, 760 торр |
УЛЫБКА
| |
InChI
| |
Эпинефрин, также известный как адреналин, является лекарством и гормоном. В качестве лекарства он используется для лечения ряда состояний, включая анафилаксию, остановку сердца, астму и поверхностное кровотечение. Вдыхание Адреналин можно использовать для улучшения симптомов крупа. Его также можно использовать при астме, когда другие методы лечения неэффективны. Его вводят внутривенно, путем инъекции в мышцу, путем ингаляции или инъекции непосредственно под кожу.
Общие побочные эффекты включают дрожь, беспокойство и потоотделение.. Могут возникнуть учащенное сердцебиение и высокое кровяное давление. Иногда это может привести к ненормальному сердечному ритму. Хотя безопасность его использования во время беременности и грудного вскармливания неясна, следует принимать во внимание пользу для матери.
Обычно адреналин вырабатывается как надпочечники и небольшое количество нейронов в головном мозге, где он действует как нейротрансмиттер. Он играет важную роль в реакции «бей или беги» за счет увеличения притока крови к мышцам, выброса сердца, расширения зрачка и уровня сахара в крови. Адреналин делает это за счет своего воздействия на альфа и бета-рецепторы. Он обнаружен у многих животных и у некоторых одноклеточных организмов.
Jōkichi Takamine впервые выделил адреналин в 1901 году, и он стал применяться в медицине в 1905 году. Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . Он доступен как дженерик. В 2017 году это было 263-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США, было выписано более миллиона рецептов.
Флакон с адреналином 1 мг (Адреналин) Адреналин используется для лечения ряда состояний, включая: остановку сердца, анафилаксия и поверхностное кровотечение. Исторически он использовался для лечения бронхоспазма и низкого уровня сахара в крови, но для них используются более новые методы лечения, избирательные для β2адренорецепторов, такие как сальбутамол в настоящее время предпочтительны.
Хотя адреналин часто используется для лечения остановки сердца, не было показано, что он улучшает долгосрочную выживаемость или умственную функцию после выздоровления.. Однако он улучшает восстановление спонтанного кровообращения. При использовании внутривенно адреналин обычно вводят каждые три-пять минут.
Инфузии адреналина также могут использоваться при симптоматической брадикардии.
Эпинефрин - это препарат выбора для лечения анафилаксии. Используются разные силы, дозы и способы введения адреналина.
Обычно используемый автоинъектор адреналина вводит инъекцию адреналина 0,3 мг (0,3 мл, 1: 1000) и показан в экстренных случаях. лечение аллергических реакций, включая анафилаксию на укусы, контрастные вещества, лекарства или людей с историей анафилактических реакций на известные триггеры. Разовая доза рекомендуется людям с массой тела 30 кг и более, при необходимости повторная. Для детей доступен продукт с более низкой дозировкой.
Внутримышечная инъекция может быть осложнена тем, что глубина подкожно-жировой клетчатки варьируется и может привести к подкожной инъекции или может быть введена внутривенно по ошибке, или использовалась неправильная сила. Внутримышечная инъекция дает более быстрый и более высокий фармакокинетический профиль по сравнению с подкожной инъекцией.
Эпинефрин также используется в качестве бронходилататора при астма, если конкретные агонисты β 2 недоступны или неэффективны.
При подкожном или внутримышечном введении при астме подходящая доза составляет от 0,3 до 0,5 мг.
Из-за высокой внутренней эффективности (способности связывать рецепторы) адреналина высокие концентрации препарата вызывают отрицательные побочные эффекты при лечении астмы. Значение использования распыленного адреналина при острой астме неясно.
Рацемический эпинефрин исторически использовался для лечения крупа. Однако обычный адреналин работает одинаково хорошо. Рацемический адреналин представляет собой смесь двух изомеров адреналина в соотношении 1: 1. L -форма - это активный компонент. Рацемический адреналин действует путем стимуляции альфа-адренорецепторов в дыхательных путях, что приводит к сужению сосудов слизистой оболочки и уменьшению подсвязочного отека, а также за счет стимуляции β-адренергических рецепторов, что приводит к расслаблению гладкой мускулатуры бронхов.
Нет единого мнения о том, полезен ли ингаляционный распыленный адреналин при лечении бронхиолита, при этом большинство руководств не рекомендуют его использование.
Когда адреналин смешивается с местным анестетиком, таким как бупивакаин или лидокаин, и используется для местной анестезии или интратекальной инъекции, он продлевает эффект анестезии и моторный блокирующий эффект анестетика за счет до часа. Адреналин часто сочетается с местным анестетиком и может вызывать панические атаки.
Адреналин смешивают с кокаином с образованием раствора Моффетта, применяемого в назальном операция.
Неблагоприятные реакции на адреналин включают сердцебиение, тахикардию, аритмию, тревогу, паническая атака, головная боль, тремор, гипертония и острый отек легких. Использование глазных капель на основе адреналина, обычно используемых для лечения глаукомы, также может привести к накоплению адренохромных пигментов в конъюнктиве, радужной оболочке, хрусталике и сетчатке.
В редких случаях воздействие адреналина, вводимого медикаментами, может вызвать кардиомиопатию Такоцубо.
Использование неселективных β-блокаторов противопоказано из-за тяжелой гипертензии и даже церебрального кровоизлияния. может возникнуть.
| Орган | Эффекты |
|---|---|
| Сердце | Увеличивает частоту сердечных сокращений; сократимость; проводимость через АВ-узел |
| Легкие | Увеличивает частоту дыхания; бронходилатация |
| Печень | Стимулирует гликогенолиз |
| Мозг | |
| Системное | сужение сосудов и расширение сосудов |
| Триггеры липолиз | |
| сокращение мышц |
Как гормон, адреналин действует почти на все ткани тела. Его действие зависит от типа ткани и тканевой экспрессии адренергических рецепторов. Например, высокий уровень адреналина вызывает расслабление гладких мышц в дыхательных путях, но вызывает сокращение гладких мышц, выстилающих большинство артериол.
. Адреналин действует, связываясь с множеством адренергических рецепторов.. Адреналин является неселективным агонистом всех адренергических рецепторов, включая основные подтипы α1, α2, β1, β2 и β3. Связывание адреналина с этими рецепторами вызывает ряд метаболических изменений. Связывание с α-адренорецепторами подавляет секрецию инсулина поджелудочной железой, стимулирует гликогенолиз в печени и мышцах, и стимулирует гликолиз и ингибирует опосредованный инсулином гликогенез в мышцах. Связывание β-адренергического рецептора запускает секрецию глюкагона в поджелудочной железе, увеличивает секрецию адренокортикотропного гормона (АКТГ) гипофизом и увеличивает липолиз по жировой ткани. Вместе эти эффекты приводят к увеличению глюкозы в крови и жирных кислот, обеспечивая субстраты для производства энергии в клетках по всему телу. В сердце в коронарных артериях преобладают β 2 рецепторы, которые вызывают вазодилатацию коронарных артерий в присутствии адреналина.
Его действие заключается в том, чтобы увеличивать периферическое сопротивление через α1рецептор -зависимую вазоконстрикцию и увеличивать сердечный выброс за счет его связывания с рецепторами β 1. Целью уменьшения периферического кровообращения является повышение коронарного и церебрального перфузионного давления и, следовательно, увеличение кислородного обмена на клеточном уровне. Хотя адреналин действительно увеличивает давление аортального, церебрального и сонного кровообращения, он снижает кровоток в сонной артерии и уровни CO 2 или E TCO2в конце выдоха. Похоже, что адреналин может улучшать макроциркуляцию за счет капиллярного русла, в котором происходит реальная перфузия.
Экстракты надпочечника были впервые получены Польский физиолог Наполеон Цибульский в 1895 году. Эти экстракты, которые он назвал наднерчиной, содержали адреналин и другие катехоламины. Американский офтальмолог Уильям Х. Бейтс открыл использование адреналина для операций на глазах до 20 апреля 1896 года. Японский химик Дзёкичи Такамине и его помощник Кейзо Уэнака независимо друг от друга открыли адреналин в 1900 году. В 1901 году Такамине успешно выделил и очистил гормон надпочечников овец и волов. Адреналин был впервые синтезирован в лаборатории Фридрихом Штольцем и Генри Дрисдейлом Дакином независимо друг от друга в 1904 году.
Общие торговые марки включают Астманефрин, Микронефрин, Нефрон, ВапоНефрин и Приматен Мист.
Адреналин доступен в системе доставки автоинъектор.
В США существует дозированный ингалятор с адреналином , который продается без рецепта для облегчения бронхиальной астмы. Он был представлен в 1963 году компанией Armstrong Pharmaceuticals.
Обычная концентрация адреналина составляет 2,25% мас. / Об. Эпинефрина в растворе, который содержит 22,5 мг / мл, тогда как для аэрозолизации обычно используется 1% раствор.
