Войти
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые марки 496>Нористерат, другие | |
| Другие имена | NETE; NET-EN; Норэтиндрон энантат; SH-393; 17α-этинил-19-нортестостерон 17β-энантат; 17α-Этинилестра-4-ен-17β-ол-3-он 17β-энантат |
| AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
| Способы. введения | Внутримышечная инъекция |
| Класс препаратов | Прогестаген ; Прогестин ; Эфир прогестагена |
| Код ATC | |
| Правовой статус | |
| Правовой статус |
|
| Идентификаторы | |
Название ИЮПАК
| |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ChEBI | |
| ChEMBL |
|
| CompTox Dashboard (EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C27H38O3 |
| Молярная масса | 410,598 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) | |
УЛЫБКИ
| |
InChI
| |
Норэтистерон ru антат (NETE ), также известный как норэтиндрон энантат, представляет собой форму инъекционных противозачаточных средств, содержащих только прогестагены, которые используются для предотвращения беременность у женщин. Его можно использовать после родов, выкидыша или аборта. Уровень неудач в предотвращении беременности составляет 2 на 100 женщин в год. Каждой дозы хватает на два месяца, обычно рекомендуется до двух доз.
Побочные эффекты включают боль в груди, головные боли, депрессию, нерегулярные менструации и боль в месте инъекции. Не рекомендуется применять пациентам с заболеванием печени, так же как и во время беременности из-за риска врожденных дефектов. Можно использовать во время кормления грудью. Он не защищает от инфекций, передаваемых половым путем. NETE - это сложный эфир и пролекарство норэтистерона, через которое он действует. Он работает как метод контроля рождаемости, останавливая овуляцию.
Норэтистерон был запатентован в 1951 году и стал применяться в медицине в 1957 году. Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения.. Он был одобрен сам по себе в более чем 60 странах, включая Соединенное Королевство и некоторые страны Европы, Центральной Америки и Африки, и в комбинации с валератом эстрадиола по меньшей мере в 36 странах, главным образом в Латинской Америке. Он недоступен в США.
NETE используется как самостоятельное гестагеновое инъекционное противозачаточное средство длительного действия у женщин. Его вводят с помощью внутримышечной инъекции один раз в два месяца.
Побочные эффекты NETE могут включать боль в груди, головные боли, депрессия, нерегулярные менструальные периоды и боль в месте инъекции. Он может вызвать врожденные дефекты у плода при использовании во время беременности.
Норэтистерон, активная форма NETE. NETE представляет собой пролекарство норэтистерона в организме. По достижении циркуляции он быстро превращается в норэтистерон эстеразой. Следовательно, как пролекарство норэтистерона, NETE имеет по существу те же эффекты, что и норэтистерон, действуя как мощный прогестаген с дополнительной слабой андрогенной и эстрогенной активностью (последний через его метаболит этинилэстрадиол ). NETA обладает некоторой собственной прогестагенной активностью, но неясно, действует ли NETE аналогичным образом.
NETE примерно на 38% выше молекулярная масса, чем норэтистерон из-за присутствия в нем C17β энантат сложный эфир.
| Соединение | Тип | PR | AR | ER | GR | MR | SHBG | CBG |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Норэтистерон | – | 67–75 | 15 | 0 | 0–1 | 0–3 | 16 | 0 |
| 5α-Дигидронорэтистерон | Метаболит | 25 | 27 | 0 | 0 | ? | ? | ? |
| 3α, 5α-Тетрагидроноретистерон | Метаболит | 1 | 0 | 0–1 | 0 | ? | ? | ? |
| 3α, 5β-Тетрагидроноретистерон | Метаболит | ? | 0 | 0 | ? | ? | ? | ? |
| 3β, 5α-Тетрагидроноретистерон | Метаболит | 1 | 0 | 0–8 | 0 | ? | ? | ? |
| Этинилэстрадиол | Метаболит | 15–25 | 1–3 | 112 | 1–3 | 0 | 0,18 | 0 |
| норэтистерона ацетат | пролекарство | 20 | 5 | 1 | 0 | 0 | ? | ? |
| норэтистерон энантат | Пролекарство | ? | ? | ? | ? | ? | ? | ? |
| Норэтинодрел | Пролекарство | 6 | 0 | 2 | 0 | 0 | 0 | 0 |
| Этинодиол | Пролекарство | 1 | 0 | 11–18 | 0 | ? | ? | ? |
| Этинодиолдиацетат | Пролекарство | 1 | 0 | 0 | 0 | 0 | ? | ? |
| Линестренол | Пролекарство | 1 | 1 | 3 | 0 | 0 | ? | ? |
| Примечания: Значения даны в процентах (%). Ссылочные лиганды (100%) представляли собой промегестон для PR, метриболона для AR, эстрадиола для ER, дексаметазона для GR, альдостерон для MR, дигидротестостерона для SHBG и кортизол для CBG. Сноски : = Активный или неактивный метаболит, пролекарство или ни один из норэтистерона. Источники: См. Шаблон. | ||||||||
| Соединение | Форма | Доза для конкретного применения (мг) | DOA | |||
|---|---|---|---|---|---|---|
| TFD | POICD | CICD | ||||
| Ацетофенид альгестона | Масляный раствор | - | – | 75–150 | 14–32 d | |
| Гестоноронкапроат | Масляный раствор | 25–50 | – | – | 8 –13 d | |
| Гидроксипрогест. ацетат | Вод. сусп. | 350 | – | – | 9–16 d | |
| Гидроксипрогест. капроат | Раствор масла | 250–500 | – | 250–500 | 5–21 d | |
| Medroxyprog. ацетат | Вод. сусп. | 50–100 | 150 | 25 | 14–50 + d | |
| мегестрола ацетат | водн. сусп. | - | – | 25 | >14 d | |
| норэтистерон энантат | Масляный раствор | 100–200 | 200 | 50 | 11–52 d | |
| Прогестерон | Масляный раствор | 200 | – | – | 2–6 d | |
| Водн. раствор | ? | – | – | 1–2 d | ||
| Вод. Susp. | 50–200 | – | – | 7–14 d | ||
| Примечания и источники: | ||||||
Уровни норэтистерона и этинилэстрадиола в течение 8 недель после однократной внутримышечной инъекции 200 мг NETE в пременопаузе женщины. Одна внутримышечная инъекция от 50 до 200 мг NETE в масляном растворе имеет продолжительность действия от 11 до 52 дней. с точки зрения клинического биологического эффекта на матку и на температуру тела у женщин.
Аналогично пероральному норэтистерону и норэтистерона ацетату, было обнаружено, что внутримышечный NETE образует этинилэстрадиол в качестве активного метаболита. При однократной внутримышечной инъекции 200 мг НЭТИ женщинам в пременопаузе средняя максимальная концентрация этинилэстрадиола составляла 32% от концентрации комбинированного перорального контрацептива, содержащего 30 мкг этинилэстрадиола, максимальная эквивалентная пероральная доза этинилэстрадиола, наблюдаемая в первые несколько дней воздействия, составляла 20,3 мкг / день, а средняя эквивалентная пероральная доза этинилэстрадиола за 8 недель составила 4,41 мкг / день. Таким образом, воздействие этинилэстрадиола было описано как значительно меньшее, чем воздействие перорального контрацептива, содержащего 30 мкг этинилэстрадиола. Расчетная степень превращения NETE в этинилэстрадиол составляла 0,1%, что было намного ниже, чем наблюдаемая для перорального норэтистерона и норэтистерона энантата (0,2–1,0%), вероятно, из-за отсутствия первого прохождения через печень при парентеральном введении. В соответствии с низкими уровнями продуцирования этинилэстрадиола, в пост-авторизационных данных внутримышечного НЭЭЭ не наблюдалось увеличения скорости тромбоэмболии или аденомы печени, а препарат не похож на комбинированные пероральные контрацептивы, содержащие этинилэстрадиол по своему профилю безопасности.
NETE, также известный как энантат норэтинилтестостерона, а также 17α-этинил-19- нортестостерон 17β-энантат или 17α-этинилэстр-4-ен-17β-ол-3-он 17β-энантат, представляет собой прогестин или синтетический прогестаген из группы 19-нортестостерона и синтетический эстран стероид. Это C17β энантат сложный эфир норэтистерона. NETE представляет собой производное тестостерона с этинильной группой в положении C17α, метильной группой в положении C19, удаленной и энантатный эфир присоединен в положении C17β. Помимо тестостерона, это комбинированное производное нандролона (19-нортестостерон) и этистерона (17α-этинилтестостерон). Сложные эфиры, относящиеся к NETE, включают норэтистерона ацетат и бутаноат левоноргестрела.
NETE был представлен Schering как Noristerat в 1957 году. -действующий гестаген для использования в клинической практике после гидроксипрогестерона капроата. Лекарство было первым инъекционным противозачаточным средством, содержащим только прогестоген, предшествовавшим медроксипрогестерона ацетату (Депо-Провера).
Норэтистерон энантат - это генерическое название препарата и его INNM и BANM. Он также записывается как норэтистерон энантат и также известен как норэтиндрон энантат (США норэтистерон является норэтиндроном). NETE также известен под своим прежним кодовым названием SH-393.
NETE продавался отдельно как инъекционный контрацептив, содержащий только прогестагены, под торговой маркой называет Depocon, Doryxas, NET-EN, Noristat, Noristerat, Norigest и Nur-Isterate, а в сочетании с валератом эстрадиола в качестве комбинированного инъекционного контрацептива под торговыми марками Chinese Injectable Нет 3, Efectimes, Ginediol, Mesigyna, Meslart, Meslart, Mesocept, Mesygest, Nofertyl, Nofertyl Lafrancol, Noregyna, Norestrin, Norifam, Norigynon, Nostidyn, Sexseg и Solouna.
| Состав | Доза | Торговые марки | Используйте |
|---|---|---|---|
| только NET | Низкое (например, 0,35 мг) | Множественные | пероральные контрацептивы, содержащие только прогестагены |
| Только NET или NETA | Высокие (например, 5 мг, 10 мг) | Множественные | Гинекологические расстройства и другие виды использования |
| только NETE | для инъекций (например, 200 мг) | Множественные | инъекционные контрацептивы, содержащие только прогестагены |
| NET или NETA с этинилэстрадиолом | Низкая (например, 0,4 мг, 0,5 мг, 0,75 мг, 1 мг, 1,5 мг) | Множественный | Комбинированный пероральный контрацептив |
| NET с местранолом | Низкий (например, 1 мг, 2 мг) | Множественный | Комбинированный пероральный контрацептив |
| NETA с эстрадиолом | Низким (например, 0,1 мг, 0,5 мг) | Множественным | Комбинированной менопаузальной гормональной терапией |
| NETE с эстрадиолвалератом | Инъекция (например, 50 мг) | Множественные | Комбинированные инъекционные контрацептивы |
| Сокращения: NET = норэтистерон. НЭТА = норэтистерона ацетат. NETE = норэтистерона энантат.. Источники: . Примечания: | |||
NETE был одобрен для использования отдельно как инъекционный контрацептив, содержащий только прогестагены более 60 стран по всему миру, в том числе в Европе, Латинской Америке, Азии и Африке. Конкретные страны, в которых NETE в качестве самостоятельного лекарства доступен или был доступен, включают Бангладеш, Франция, Германия, Индия, Италия, Малайзия, Мексика, Филиппины, Сингапур, Южная Африка, Таиланд и Великобритания.
NETE были одобрены для использования в комбинации с валератом эстрадиола в качестве комбинированного инъекционного контрацептива как минимум в 36 странах, в основном в Латинской Америке, но также и в Африке. Он доступен или был доступен в сочетании с валератом эстрадиола в Аргентине, Багамах, Барбадосе, Боливии, Бразилии, Чили, Колумбия, Коста-Рика, Доминиканская Республика, Эквадор, Египет, Сальвадор, Гана, Гренада, Гватемала, Гайана, Гаити, Гондурас, Ямайка, Кения, Мексика, Никарагуа, Панама, Парагвай, Перу, St. Люсия, Турция, Уругвай, Венесуэла и Зимбабве.
NETE не доступна ни в какой форме в United Состояния.
NETE был изучен Schering для использования в качестве инъекционного противозачаточного средства, содержащего только прогестагены, в дозе 25 мг один раз в месяц, но при этом цикл был нарушен.
NETE был изучен для использования в качестве потенциального мужского гормонального контрацептива в сочетании с тестостероном у мужчин.
