Войти
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Произношение | ( |
| Торговые наименования | Периактин, другие |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a682541 |
| Данные лицензии | |
| Беременность. категория |
|
| Способы введения. | Орально |
| Код АТС | |
| Правовой статус | |
| Правовой статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Связывание с белками | от 96 до 99% |
| Метаболизм | Печень. В основном опосредовано CYP3A4. |
| Устранение период полувыведения | 8,6 часа |
| Выведение | Фекальный (2-20%; 34% этого препарата в неизмененном виде) и почечный (40%; нет в качестве неизмененного препарата) |
| Идентификаторы | |
Название IUPAC
| |
| CAS Номер | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL 306>ChEMBL516 | |
| CompTox Dashboard (EPA ) | |
| ECHA InfoCard | 100.004.482  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C21H21N |
| Молярная масса | 287,406 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) | |
УЛЫБКИ
| |
InChI
| |
Ципрогептадин, продается под торговой маркой Periactin среди прочего, это антигистамин первого поколения с дополнительными холинолитическими, антисеротонинергическими и местными анестезирующими свойствами.
Он был запатентован в 1959 году и стал использоваться в медицине в 1961 году.
Периактин (ципрогептадин) в таблетках по 4 мг 
Трехмерная молекулярная структура ципрогептадина представлена в виде Модель заполнения пространства Неблагоприятные эффекты включают:
В случае передозировки иногда рекомендуются меры по деконтаминации желудка, такие как активированный уголь. Симптомы обычно указывают на угнетение ЦНС (или, наоборот, стимуляцию ЦНС в некоторых случаях) и избыточные антихолинергические побочные эффекты. LD50 у мышей составляет 123 мг / кг и 295 мг / кг у крыс.
| Сайт | Ki(нМ) | Действие | Виды | Ссылка |
|---|---|---|---|---|
| H1 | 0,06 | ↓ | Человек | |
| H2 | ND | ND | ||
| H3 | >10,000 | Человек | ||
| H4 | 202 | Человек | ||
| M1 | 12 | ↓ | Человек | |
| M2 | 7 | ↓ | Человек | |
| M3 | 12 | ↓ | Человек | |
| M4 | 8 | ↓ | Человек | |
| M5 | 11,8 | ↓ | Человек | |
| 5-HT 1A | 59 | Человек | ||
| 5-HT 2A | 1,67 | ↓ | Человек | |
| 5-HT 2B | 1,54 | ↓ | Человек | |
| 5-HT 2C | 2,23 | ↓ | Человек | |
| 5-HT 3 | 228 | Мышь | ||
| 5-HT 6 | 142 | Человек | ||
| 5-HT 7 | 123 | Человек | ||
| D1 | 117 | Человек | ||
| D2 | 112 | ↓ | Человек | |
| D3 | 8 | Человек | ||
| SERT | 4,100 | Крыса | ||
| NET | 290 | Rat | ||
| DAT | ND | ND | ||
| Значения K i (нМ). Чем меньше значение,., тем сильнее лекарство связывается с сайтом.. ↓ и ↑ указывают действия типа антагониста и. агониста соответственно. | ||||
Ципрогептадин является очень сильным антигистаминным или антагонистом рецептора H1рецептора. В более высоких концентрациях он также обладает холинолитической, антисеротонинергической и антидофаминергической активностью. Из рецепторов серотонина он является особенно сильным антагонистом 5-HT 2 рецепторов, и это лежит в основе его эффективности в лечении серотонина. синдром.
Ципрогептадин, как известно, является антагонистом или обратным агонистом всех рецепторов, перечисленных в соседней таблице.
Ципрогептадин обладает слабой антиандрогенной активностью.
Ципрогептадин хорошо всасывается после перорального приема, пиковые уровни в плазме крови наблюдаются через 1-3 часа. Его конечный период полувыведения при пероральном приеме составляет приблизительно 8 часов.
Ципрогептадин представляет собой трициклический бензоциклогептен и тесно связан с пизотифеном и кетотифеном, а также с трициклическими антидепрессантами.
Ципрогептадин изучался в одном небольшом исследовании в качестве вспомогательного средства на людях с шизофренией, состояние которой было стабильным и принимали другие лекарства; в то время как внимание и беглость речи улучшились, исследование было слишком маленьким, чтобы делать какие-либо обобщения. Он также изучался в качестве адъюванта в двух других испытаниях на людях с шизофренией, всего около пятидесяти человек, и, по-видимому, не оказал никакого эффекта.
Было проведено несколько испытаний, чтобы выяснить, может ли ципрогептадин уменьшить сексуальную дисфункцию вызывается СИОЗС и антипсихотическими препаратами.
Ципрогептадин изучался для лечения посттравматического стрессового расстройства.
Ципрогептадин используется у кошек в качестве стимулятора аппетита и как вспомогательное средство при лечении астмы. Возможные побочные эффекты включают возбуждение и агрессивное поведение. период полувыведения ципрогептадина у кошек составляет 12 часов.
Ципрогептадин является препаратом второй линии для лечения промежуточной дисфункции гипофиза у лошадей.
