Кетотифен

Кетотифен

Клинические данные
Торговые наименования	Задитор
AHFS / Drugs.com	Монография
MedlinePlus	a604033
Беременность. категория	AU:B1 US:N (еще не классифицировано)
Способы. введения	Внутрь (таблетки ), глазные капли для местного применения
код ATC	R06AX17 (WHO ) S01GX08 (ВОЗ )
Правовой статус
Правовой статус	US:Пероральный - отозван, принимал только рецепты; Глазные капли - без рецепта
Фармакокинетические данные данные
Биодоступность	60%
Связывание с белками	75%
Метаболизм	Печень
Период полувыведения	12 часов
Идентификаторы
Название IUPAC 4- (1-метилпиперидин -4-илиден) -4,9-дигидро-10H-бензо [4,5] циклогепта [1,2-b] тиофен-10-он
Номер CAS	34580-14-8
PubChem CID	3827
IUPHAR / BPS	7206
DrugBank	DB00920
ChemSpider	3695
UNII	HBD503WORO
KEGG	D01332
ChEBI	CHEBI: 92511
ChEMBL	ChEMBL534
Панель управления CompTox>(EPA )	DTXSID7023190
ECHA InfoCard	100.047.348
Химические и физические данные
Формула	C19H19NOS
Молярная масса	309,43 г · моль
3D-модель (JSmol )	Интерактивное изображение
УЛЫБКИ O = C3c1sccc1C (\ c2c (cccc2) C3) = C4 / CCN (C) CC4
InChI InChI = 1S / C19H19NOS / c1-20-9-6-13 (7-10-20) 18-15-5-3-2-4-14 (15) 12-17 (21) 19-16 (18) 8-11- 22-19 / div class="ht"-5,8,11H, 6-7,9-10,12H2,1H3 Ключ: ZCVMWBYGMWKGHF-UHFFFAOYSA-N

Кетотифен, продается под торговой маркой Zaditor среди прочего, представляет собой неконкурентоспособный H 1-антигистамин и стабилизатор тучных клеток второго поколения. Чаще всего он продается в виде соли с фумаровой кислотой, кетотифена фумаратом и доступен в двух формах. В своей офтальмологической форме он используется для лечения аллергического конъюнктивита. В своей оральной форме он используется для предотвращения приступов астмы или анафилаксии, а также различных заболеваний тучных клеток и аллергического типа.

Он был запатентован в 1970 году. и стал использоваться в медицине в 1976 году.

• 1 Использование в медицине
• 2 Побочные эффекты
• 3 Фармакология
• 4 Общество и культура
  • 4.1 Торговые марки
• 5 Ссылки
• 6 Внешние ссылки

Кетотифен снимает и предотвращает зуд и / или раздражение глаз, связанные с большинством сезонных аллергий. Он начинает действовать через несколько минут после введения капель. Препарат не изучался у детей до трех лет. Средний период полувыведения составляет 12 часов. Помимо своей антигистаминной активности, он также является функциональным антагонистом лейкотриена и ингибитором фосфодиэстеразы .

"[O] ral кетотифен применялся у пациентов с астмой, аллергическим ринитом, аллергическим конъюнктивитом, атопический дерматит, хроническая крапивница, холодовая крапивница, холинергическая крапивница, крапивница, вызванная физической нагрузкой, [системное заболевание тучных клеток, включая мастоцитоз, MCAS, аллергическую и неаллергическую анафилаксию, ангионевротический отек] и пищевая аллергия в Канаде, Европе и Мексике ». Теперь он доступен по рецепту в аптеках США: «Для взрослых и детей старшего возраста, страдающих астмой или аллергическими заболеваниями, рекомендуемая доза кетотифена составляет 1 мг два раза в день». «Персонал FDA рекомендовал более обширные исследования для лечения крапивницы».

Препарат также может помочь облегчить синдром раздраженного кишечника.

Побочные эффекты включают сонливость, увеличение веса (11-12 фунтов), сухость во рту, раздражительность и повышенное кровотечение из носа.

Кетотифен - это селективный антигистаминный, т. Е. обратный агонист рецептора гистамина H1 (Ki= 0,166 нМ) - и стабилизатор тучных клеток. Кроме того, кетотифен обладает слабым холинолитическим действием (Ki= 204 нМ для mACh ) и антисеротонинергическим действием (Ki= 38,9 нМ для 5-HT 2A ) активность. Однако считается, что в дозах, в которых он обычно используется в клинической практике, как антихолинергическая, так и антисеротонинергическая активность кетотифена незначительны.

Торговые марки

Кетотифен продается под многими торговыми марками по всему миру.

• «Кетотифен». Информационный портал о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.