Флупентиксол

Флупентиксол

Клинические данные
Торговые наименования	Депиксол, флуанксол
AHFS / Drugs.com	Micromedex Подробная информация для потребителей
Беременность. категория	AU:C
Пути введения.	Перорально, IM ( включая склад )
код УВД	N05AF01 (ВОЗ )
Правовой статус
Правовой статус	AU:S4 (только по рецепту) CA: только ℞ UK:POM (только по рецепту) В целом: ℞ (только по рецепту)
Фармакокинетические данные
Биодоступность	40–55% (перорально)
Метаболизм	Стенка кишечника, печень
Период полувыведения	35 часов
Выведение	Почечный (незначительный)
Идентификаторы
Название IUPAC (EZ) -2 - [4- [3- [2- (трифторметил) тиоксантен-9-илиден] пропил] пиперазин-1-ил] этанол
Номер CAS	2709-56-0
PubChem CID	5281881
IUPHAR / BPS	968
DrugBank	DB00875
ChemSpider	44451 73
UNII	21HMQ851IS
KEGG	D01044
ChEMBL	ChEMBL42055
CompTox Dashboard (EPA )	DTXSID3058749
ECH1A InfoCard 100.018.459
Химические и физические данные
Формула	C23H25F3N2OS
Молярная масса	434,52 г · моль
3D-модель (JSmol )	Интерактивное изображение
SMILES FC ( F) (F) c2cc1C (\ c3c (Sc1cc2) cccc3) = C / CCN4CCN (CCO) CC4
InChI InChI = 1S / C23H25F3N2OS / c24-23 (25,26) 17-7-8-22 -20 (16-17) 18 (19-4-1-2-6-21 (19) 30-22) 5-3-9-27-10-12-28 (13-11-27) 14-15 -29 / h1-2,4-8,16,29H, 3,9-15H2 / b18-5- Обозначение: NJMYODHXAKYRHW-DVZOWYKESA-N
(что это?)

Флупентиксол (INN ), также известный как флупентиксол (бывший BAN ), продается под торговыми марками, такими как Depixol и Fluanxol представляет собой типичное антипсихотическое лекарственное средство класса тиоксантен. Он был представлен в 1965 году компанией Lundbeck. В дополнение к отдельным лекарственным препаратам он также доступен как флупентиксол / мелитрацен - комбинированный продукт, содержащий оба мелитрацена (трициклический антидепрессант ) и флупентиксол. Флупентиксол не одобрен для использования в США. Однако он одобрен для использования в UK,Австралии, Канаде, Российской Федерации, Южной Африке, Новой Зеландии, Филиппины и другие страны.

• 1 Применение в медицине
• 2 Побочные эффекты
  • 2.1 Взаимодействия
  • 2.2 Противопоказания
• 3 Фармакология
  • 3.1 Фармакодинамика
  • 3.2 Фармакокинетика
• 4 Ссылки

Основное применение флупентиксола - это инъекция пролонгированного действия, которую вводят один раз в две или три недели людям с шизофренией, которые плохо соблюдают лекарственные препараты и страдают частыми рецидивами болезни, хотя он также обычно дается в виде таблеток. Существует мало официальных данных, подтверждающих его использование по этому показанию, но он используется уже более пятидесяти лет.

Флупентиксол также используется в низких дозах в качестве антидепрессанта. Имеются предварительные доказательства того, что он снижает частоту умышленных членовредительства среди тех, кто неоднократно причинял себе вред.

Частота побочных эффектов

Часто (>1 % случаев) побочные эффекты включают

• экстрапирамидные побочные эффекты, такие как: (которые обычно проявляются вскоре после начала терапии или вскоре после увеличения дозы)

- Жесткость мышц

- Гипокинезия

- Гиперкинезия

- Паркинсонизм

- Тремор

- Акатизия

- Дистония

• Сухость во рту
• Запор
• Гиперсаливация - повышенное слюноотделение
• Затуманенное зрение
• Потоотделение - повышенное потоотделение
• Тошнота
• Головокружение
• Сонливость
• Беспокойство
• Бессонница
• Повышенная активность
• Головная боль
• Нервозность
• Усталость
• Миалгия
• Гиперпролактинемия и ее осложнения, такие как: (остро)

- Сексуальная дисфункция

- Аменорея - прекращение менструального цикла

- Гинекомастия - увеличение груди t ткань у мужчин

- Галакторея - выделение грудного молока, не связанное с грудным вскармливанием или беременностью

, и если гиперпролактинемия сохраняется хронически, могут наблюдаться следующие побочные эффекты:

- Пониженная минеральная плотность костной ткани, приводящая к остеопорозу (ломкость костей)

- Бесплодие

• Диспепсия - несварение желудка
• Боль в животе
• Метеоризм
• Заложенность носа
• Полиурия - выделение большего количества мочи, чем обычно

Необычные (0,1–1% случаев) побочные эффекты включают

• обморок
• сердцебиение

Редко ( <0.1% incidence) adverse effects include

• Дискразии крови (отклонения в клеточном составе крови), такие как:

- Агранулоцитоз - падение количества лейкоцитов, которое делает человека уязвимым для потенциально опасных для жизни инфекций

- Нейтропения - снижение количества нейтрофилов (лейкоцитов, которые борются с бактериями) в крови

- лейкопения - менее сильное падение количества лейкоцитов, чем у ранулоцитоз

- Тромбоцитопения - снижение количества тромбоцитов в крови. Тромбоциты отвечают за свертывание крови, и, следовательно, это приводит к повышенному риску образования синяков и других кровотечений.

• Нейролептический злокачественный синдром - потенциально смертельное состояние, которое, по-видимому, является результатом блокады центрального D2рецептора. Симптомы включают:

- гипертермию

- мышечную ригидность

- рабдомиолиз

- вегетативную нестабильность (например, тахикардию, диарею, потоотделение и т. Д.)

- психическое состояние изменения (например, кома, возбуждение, беспокойство, спутанность сознания и т. д.)

Побочные эффекты неизвестной частоты включают

• желтуху
• аномальные результаты теста функции печени
• поздняя дискинезия - часто неизлечимое движение расстройство, которое обычно возникает в результате многолетнего непрерывного лечения антипсихотическими препаратами, особенно типичными нейролептиками, такими как флупентиксол. Он проявляется повторяющимися, непроизвольными, бесцельными и медленными движениями; TD может быть вызван быстрым снижением дозы любого антипсихотика.
• Гипотония
• Состояние спутанности сознания
• Судороги
• Мания
• Гипомания
• Депрессия
• Горячий прилив
• Анергия
• Изменения аппетита
• Изменение веса
• Гипергликемия - высокий уровень глюкозы (сахара) в крови
• Аномальная толерантность к глюкозе
• Зуд - зуд
• Сыпь
• Дерматит
• Фоточувствительность - светочувствительность
• Окулогирный криз
• Расстройство аккомодации
• Нарушение сна
• Нарушение концентрации
• Тахикардия
• удлинение интервала QTc - нарушение электрической активности сердца, которое может привести к потенциально фатальным изменениям в сердце ритм
• Torsades de pointes
• Миоз - сужение зрачка глаза
• Паралитический кишечная непроходимость - паралич мышц кишечника, приводящий к сильному запору, неспособности отводить ветер и т. д..
• Мидриаз
• Глаукома

Взаимодействия

Его нельзя использовать одновременно с лекарствами, которые, как известно, удлиняют интервал QTc (например, антагонисты 5-HT3, трициклические антидепрессанты, циталопрам и т. Д.), Поскольку это может привести к повышенному риску удлинения интервала QTc. Его также нельзя назначать одновременно с литием (лекарство), поскольку это может увеличить риск токсичности лития и злокачественного нейролептического синдрома. Его не следует назначать одновременно с другими нейролептиками, так как это может повысить риск побочных эффектов, особенно неврологических побочных эффектов, таких как злокачественный нейролептический синдром. Его следует избегать пациентам, принимающим депрессанты ЦНС, такие как опиоиды, алкоголь и барбитураты.

Противопоказания

Его нельзя назначать при следующих болезненных состояниях:

• Феохромоцитома
• Пролактин- зависимые опухоли, такие как гипофиз пролактиномы и рак груди
• Синдром удлиненного интервала QT
• Кома
• Коллапс кровообращения
• Повреждение подкоркового мозга
• Дискразия крови
• Болезнь Паркинсона
• Деменция с тельцами Леви

Фармакодинамика

Профиль связывания

Используемые сокращения: . HFC - рецептор лобной коры головного мозга человека. MB - рецептор мозга мыши. RC - клонированный рецептор крысы

Its антипсихотические эффекты, вероятно, вызваны антагонизмом D 2 и / или 5-HT 2A, тогда как его антидепрессивное действие при более низких дозах может быть опосредовано преимущественной блокадой D 2/D3ауторецептора, что приводит к усилению постсинаптической активации.

Фармакокинетика