Арипипразол лауроксил

• 1 Применение в медицине
  • 1.1 Шизофрения
• 2 Побочные эффекты
  • 2.1 Прекращение действия
  • 2.2 Передозировка
• 3 Фармакология
  • 3.1 Механизм действия
  • 3.2 Фармакодинамика
  • 3.3 Фармакокинетика
• 4 Ссылки
• 5 Внешние ссылки

Инъекция арипипразола лауроксила с пролонгированным высвобождением получила одобрение FDA в 2015 году как средство для лечения взрослых, страдающих шизофренией. Как и любой инъекционный препарат длительного действия, арипипразол лауроксил обеспечивает семьям и медицинским работникам уверенность в том, что пациенты получают терапевтические препараты в течение дня.

Арипипразол лауроксил вводится в руку или ягодицы пациента медицинским работником раз в четыре-шесть недель. Арипипразол лауроксил представляет собой инъекционную версию таблетки от шизофрении арипипразола длительного действия, что означает, что лечение доступно в двух дозах. Арипипразол лауроксил, как и другие препараты из этого семейства, не одобрен для лечения пожилых пациентов с деменцией психозом.

Шизофрения

Утверждение арипипразола лауроксила от Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов в 2015 году предназначалось исключительно для лечения шизофрении у взрослых. Возможность дополнять арипипразол лауроксил пероральными добавками арипипразола обеспечивает гибкость дозирования, что важно для лечения шизофрении, поскольку симптомы и интенсивность заболевания сильно различаются от пациента к пациенту. Кроме того, как и в сочетании со своим сестринским препаратом арипипразолом, арипипразол лауроксил по действию аналогичен типичным антипсихотическим препаратам. У родственного препарата арипипразола побочные эффекты у пациентов были реже экстрапирамидными, чем у большинства антипсихотических препаратов.

Наиболее частыми побочными эффектами являются акатизия. Согласно предупреждающей этикетке и информации о безопасности препарата, побочные эффекты очень разнообразны.

Полный список побочных эффектов включает: акатизию, противопоказания Цереброваскулярные побочные реакции (включая инсульт), злокачественный нейролептический синдром, поздняя дискинезия, метаболические изменения, гипергликемия / сахарный диабет, дислипидемия, увеличение веса, ортостатическая гипотензия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, судороги, потенциальные когнитивные и двигательные нарушения, трудности с регулированием температуры тела, дисфагия, реакции в месте инъекции (сыпь, отек, покраснение, раздражение в месте инъекции), Дистония и осложнения при беременности и кормлении.

Прекращение приема

Британский национальный Формуляр рекомендует постепенную отмену при прекращении приема нейролептиков, чтобы избежать острого синдрома отмены или быстрого рецидива. Симптомы отмены обычно включают тошноту, рвоту и потерю аппетита. Другие симптомы могут включать беспокойство, повышенное потоотделение и проблемы со сном. Реже может быть ощущение вращения мира, онемение или мышечные боли. Симптомы обычно проходят через короткий промежуток времени.

Существуют предварительные доказательства того, что прекращение приема нейролептиков может привести к психозу. Это также может привести к повторному возникновению состояния, которое лечится. Редко поздняя дискинезия может возникнуть при прекращении приема лекарства.

Передозировка

Самый крупный известный случай проглатывания с известным исходом связан с пероральным приемом 1260 мг арипипразола, что в 42 раза превышает рекомендуемую дозу. Пациент выжил и полностью выздоровел.

Общие побочные реакции, о которых сообщалось по крайней мере в 5% случаев передозировки, включали рвоту, сонливость и тремор. Другие клинически важные признаки и симптомы передозировки включают ацидоз, агрессию, фибрилляцию предсердий, брадикардию, кому, спутанность сознания, судороги, пониженный уровень сознания, гипертония, гипокалиемия, гипотония, летаргия, потеря сознания, аспирация пневмонии, остановка дыхания, эпилептический статус и тахикардия.

Механизм действия

Арристада вводится в внутримышечные как атипичный антипсихотик. В одном 12-недельном клиническом исследовании с участием 622 участников была продемонстрирована эффективность расширенного арипипразола. Его механизм действия полностью не известен, но считается, что он превращается опосредованным ферментом гидролизом в N-гидроксиметиларипиразол. Затем гидроксиметиларипиразол гидролизуют до арипипразола. Эффективность может быть опосредована комбинацией частичной агонистической активности D2 и 5-HT1A рецепторов и антагонистической активности в отношении 5-HT2A рецепторов. Поскольку это недавно одобренный FDA препарат, многие механизмы его действия все еще изучаются.

Фармакодинамика

Арипипразол проявляет высокое сродство к серотонину Рецепторы 5-HT1A, 5-HT2A, дофамин D2 и дофамин D3. Умеренное сродство проявляется к серотонину 5-HT7, альфа1-адренергическому действию, дофамину D4, гистамину H1 и сайту обратного захвата серотонина. Не обнаружено сродства к холинергическим мускариновым рецепторам.

Фармакокинетика

Активность Aristada в организме обусловлена ​​арипипразолом, а также дегидро-арипипразолом. Было показано, что дегидро-арипиразол имеет сродство к рецепторам D2. Эти рецепторы D2 имеют сходство с арипипразолом, тогда как на них приходится 30-40% воздействия арипипразола в плазме.

Через пять-шесть дней после однократной внутримышечной инъекции арипипразола в кровотоке он дополнительно выделяется в течение 36 дней. дней. При четвертой ежемесячной инъекции последовательные дозы Aristada достигнут стабильного состояния. При дополнительном добавлении перорального арипипразола в дозировке 21 день во время первой дозы Aristada концентрации арипипразола в течение 4 дней могут достичь терапевтических уровней.

• «Арипипразол лауроксил». Информационный портал о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.

Обратная связь: support@alphapedia.ru

Соглашение

О проекте