Войти
| Антипсихотик | |
|---|---|
| Класс лекарства | |
 Оланзапин, пример антипсихотика второго поколения | |
| Идентификаторы класса | |
| Синонимы | Нейролептики, основные транквилизаторы |
| Использование | В основном: Шизофрения, биполярное расстройство |
| Клинические данные | |
| Наркотики.com | Классы препаратов |
| Внешние ссылки | |
| MeSH | D014150 |
| Викиданных | |
Антипсихотики, также известные как нейролептики, в первую очередь к классу лекарств. используется для лечения психоза (включая бред, галлюцинации, паранойя или расстройство мышления ), в основном в шизофрения, а также ряд других психотических расстройств. Вместе с стабилизаторами настроения они также используются лечением биполярного расстройства.
. Использование нейролептиков может привести к множеству нежелательных побочных эффектов, таких как непроизвольные двигательные расстройства, гинекомастия, импотенция, прибавка в весе и метаболический синдром. Такое применение может вызвать эффекты побочные эффекты, такие как поздняя дискинезия.
Нейролептики первого поколения, известные как типичные антипсихотики, были впервые представлены в 1950-х годах, а другие были Разработана до начала 1970-х гг. Препараты второго поколения, известные как атипичные антипсихотики, были впервые представлены вместе с клозапином в начале 1970-х годов, а другими. Оба поколения лекарств блокируют рецепторы дофамина в головном мозге, но атипичные препараты, как правило, и на рецепторы серотонина. Нейролептик, происходящий от греческого : νεῦρον (нейрон) и λαμβάνω (захватить) - таким образом, означающий «забирающий нерв» - относится к обоим общим неврологические эффекты и побочные эффекты.
Нейролептики чаще всего используются при следующих состояниях:
Лечение антипсихотическими препаратами является помощником рекомендаций по лечению шизофрении, Национальным институтом здравоохранения и повышения квалификации (NICE), Американской психиатрической ассоциацией, и Британское общество психофармакологии. Основная лечения антипсихотиками - уменьшить положительные симптомы психоза, включая бред и галлюцинации. Существуют статистические доказательства, подтверждающие значительное влияние нейролептиков на негативные симптомы (например, апатию, отсутствие социального аффекта и отсутствие интереса к социальным впечатлениям) или на когнитивные симптомы (нарушение памяти, способность планировать) и выполнять задачи). В целом эффективность антипсихотического лечения в уменьшении как положительных, так и отрицательных симптомов, по-видимому, возрастает с тяжести исходных симптомов. Все антипсихотические препараты примерно одинаково, противодействуя рецепторам допамина D2. Однако есть некоторые различия, когда речь идет о типичных и атипичных антипсихотиках. Например, было замечено, что атипичные антипсихотические препараты снижают нейрокогнитивные нарушения, связанные с шизофренией, в большей степени, чем обычные нейролептики, хотя причины и механика этого все еще не ясны исследователям.
Применение антипсихотических препаратов при лечении шизофрения включает профилактику тех, у кого проявляются симптомы, указывающие на высокий риск развития психоза, лечение первого эпизода психоза, поддерживающую терапию (форма профилактики, поддерживающая терапия направлена на поддержание терапевтического эффекта и предотвращение) рецидива симптомов) и лечение рецидив эпизоды острого психоза.
Наборы тестов, такие как PACE (Клиника личной оценки и кризисной оценки) и COPS (Критерии продромальных синдромов), которые измеряют низкие психотические симптомы и когнитивных нарушений уровня, используются для оценки людей с ранними, низкоуровневыми симптомами психоза. является. Результаты тестов объединяются с информацией семейного анамнеза для методов в группе «высокого риска»; считается, что риск развития откровенного психоза составляет 20–40% в течение двух лет. Этих часто лечат низкими дозами антипсихотических препаратов с уменьшением их симптомов и предотвращением прогрессирования до явного психоза. Несмотря на то, что клинические испытания в целом полезны для уменьшения симптомов, на сегодняшний день клинические испытания показывают малоизвестное использование нейролептиков долгосрочные результаты у лиц с продромальными симптомами, либо отдельно, либо в сочетании с когнитивно-поведенческой терапией.
Первый эпизод психоза (ФЭП) - это первое проявление психотических симптомов. NICE рекомендует всех людей с первым эпизодом психоза как нейролептиками, так и когнитивно-поведенческой терапией (КПТ). NICE также рекомендует информировать тех, кто предпочитает только КПТ, о том, что комбинированное лечение более эффективно. Диагноз шизофрении в настоящее время не ставится, так как на его определение по DSM-5 и МКБ-11 требуется больше времени, и только около 60% пациентов с первым эпизодом Психоз позже будет диагностирован как шизофрения.
Коэффициент конверсии первого эпизода психоза, вызванного наркотиками, в болярном расстройстве или шизофрении ниже, при этом 30% людей переходят либо в биполярное расстройство, либо в шизофрению.. NICE не делает различий между психозом, вызванным употреблением психоактивных веществ, и любой другой вид психоза. Скорость конверсии различается для разных классов препаратов.
Цели лечения FEP включает уменьшение симптомов и возможное улучшение долгосрочных результатов лечения. Рандомизированные клинические испытания доказательства эффективности антипсихотических препаратов в достижении первой цели, при этом антипсихотики первого и второго поколения показали примерно одинаковую эффективность. Доказательства того, что раннее лечение благоприятное воздействие на долгосрочные исходы, неоднозначны.
Плацебо-контролируемые испытания антипсихотических препаратов первого и второго поколения неизменно демонстрируют превосходство активного препарата над плацебо в подавлении психотических симптомов. Большой метаанализ 38 исследований нейролептиков при острых психотических эпизодах шизофрении показал эффект около 0,5. Эффективность одобренных антипсихотических препаратов, включая препараты первого и второго поколения, практически отсутствует. Эффективность таких препаратов неоптимальна. Немногие пациенты достигают полного исчезновения симптомов. Частота ответа, рассчитанная с использованием различных значений отсечки для уменьшения симптомов, является низкой и интерпретацией осложняется высоким ответом на плацебо и выборочной публикацией результатов клинических испытаний.
Большинство пациентов на лечение антипсихотическим препаратом ответ наступит в течение четырех недель. Цели продолжения лечения - поддерживать подавление симптомов, предотвращать рецидивы, улучшать качество жизни и поддерживать участие в психосоциальной терапии.
Поддерживающая терапия антипсихотическими препаратами явно превосходит плацебо в предотвращении рецидивов, но работает с прибавкой в весе, двигательные расстройства и высокие показатели отсева. Трехлетнее исследование с участием лиц, получающих поддерживающую терапию после острого психотического эпизода, показало, что у 33% наблюдалось стойкое уменьшение симптомов, у 13% - ремиссия и только у 27% наблюдалось удовлетворительное качество жизни. Влияние рецидивов долгосрочных исходов является неопределенным, поскольку исторические исследования показывают незначительную разницу в долгосрочных исходах до и после введения антипсихотических препаратов.
Хотя поддерживающая терапия явно снижает частоту рецидивов, требующие госпитализации, крупное обсервационное исследование в Финляндии показало, что у людей, в конечном итоге, прекратили прием антипсихотиков, риск повторной госпитализации из-за проблем с психическим здоровьем или смерти увеличился по мере того, как они включают (и предположительно принимали) нейролептики до прекращения терапии. Если люди не прекратили принимать антипсихотические препараты, они оставались в группе низкого риска рецидива и госпитализации по сравнению с теми, кто прекратил принимать антипсихотики. Авторы предположили, что может быть разница в связи с тем, что люди, которые прекратили лечение по прошествии более длительного времени, имели более тяжелое психическое заболевание, чем те, кто прекратил терапию антипсихотиками раньше.
Существенная проблема в использовании препаратов для предотвращения рецидив - это плохая приверженность. Несмотря на то, что некоторые методы лечения, применяемые в клинических испытаниях, предполагают прекращение лечения, прекращают лечение, прекращают лечение. из-за неоптимальной эффективности. Если кто-то испытывает психотические симптомы из-за несоблюдения режима лечения, его принудить к лечению с помощью процесса, называемого принудительное обязательство, в результате которого его могут вызвать лечение (включая антипсихотики). Человека также могут направить на лечение вне больницы. Это называется амбулаторное обязательство.
В качестве метода были предложены нейролептики в инъекционных препаратах длительного действия (LAI) или «депо». уменьшение несоблюдения режима приема лекарств (иногда также называемого несоблюдением режима лечения). NICE рекомендует пациентам предлагать LAI, если профилактика скрытого преднамеренного несоблюдения режима клинической приоритетной рекомендации. LAI используются для обеспечения приверженности амбулаторному лечению. Метаанализ показал, что LAI приводит к более низким показателям повторной госпитализации с отношением рисков 0,83, однако эти результаты не были статистически значимыми (95% доверительный интервал составлял от 0,62 до 1,11).
Нейролептики обычно используются, часто в сочетании с стабилизаторами настроения, такими как литий / вальпроат, в как лечения первой линии при маниакальных и смешанных эпизодах, связанных с с биполярным расстройством. Причиной этой комбинации является терапевтическая задержка действия вышеупомянутых стабилизаторов настроения (терапевтические эффекты вальпроата обычно проявляются через пять дней после начала лечения, тогда как литий обычно проявляется через полные терапевтические эффекты) и сравнительно короткое антиманиакальное действие. эффекты антипсихотических препаратов. Антипсихотические препараты обладают документально подтвержденной эффективностью при использовании отдельно при острой мании / смешанных эпизодах.
Три атипичных антипсихотика (луразидон, оланзапин и кветиапин ) также было обнаружено, что они обладают эффективностью при лечении биполярной депрессии в качестве монотерапии, в то время как только оланзапин и кветиапин оказались эффективными в широком спектре (т.е. против всех трех типов рецидивов - маниакального, смешанного и депрессивного) в профилактических (или поддерживающих) целях. лечения пациентов с биполярным расстройством. В недавнем Кокрановском обзоре также было обнаружено, что оланзапин имеет меньшее благоприятное соотношение риска / польза, чем литий в качестве поддерживающего лечения биполярного расстройства.
Американская психиатрическая ассоциация и Национальный институт здравоохранения и медицинского обслуживания Великобритании рекомендует антипсихотические препараты для лечения острых психотических эпизодов при шизофрении или биполярном расстройстве, а также в длительном поддерживающем лечении для снижения вероятности дальнейших эпизодов. Они заявляют, что ответ на любой данный антипсихотик может быть, поэтому могут потребоваться испытания, и что по возможности предпочтительны более низкие дозы. В некоторых исследованиях изучались уровни «комплаентности» или «приверженности» режимам антипсихотических препаратов и было обнаружено, что прекращение приема (прекращение их приема) пациентом связано с более высокой степенью рецидивов, включая госпитализацию.
Психоз и возбуждение людей развиваются у 80 процентов, живущих в домах престарелых. Несмотря на отсутствие одобрения FDA и предупреждений о черном ящике, атипичные нейролептики часто прописывают людям с деменцией. Прежде чем назначать антипсихотические препараты для лечения симптомов деменции, необходимо определить первопричину поведения. Антипсихотические препараты при старческой деменции показали умеренное преимущество по сравнению с плацебо в агрессивной агрессии или психозом, но это сочетается с большим размером серьезных побочных эффектов. Таким образом, антипсихотические препараты не следует регулярно использовать для лечения слабоумия с агрессией или психоза, но они могут быть применены в некоторых случаях, когда существует серьезный стресс или риск физического вреда другим. Психосоциальные вмешательства могут снизить потребность в антипсихотических средствах. В 2005 году FDA выпустило консультативное предупреждение о повышенном риске смерти при использовании атипичных антипсихотических средств при деменции. В последующие 5 лет использование атипичных нейролептиков для лечения деменции снизилось почти на 50%.
Ряд атипичных антипсихотиков имеют некоторые преимущества при использовании в дополнение к другим методам лечения в большом депрессивном расстройстве. Арипипразол, кветиапин с пролонгированным высвобождением и оланзапин (при использовании в сочетании с флуоксетином ) получили маркировку Управления по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) для этого показания. Однако существует больший риск побочных эффектов при их использовании по сравнению с использованием традиционных антидепрессантов. Более высокий риск серьезных побочных эффектов при приеме нейролептиков объясняется тем, что, например, кветиапину было отказано в одобрении в качестве монотерапии при большом депрессивном расстройстве или генерализованном тревожном расстройстве, а вместо этого было одобрено только в качестве дополнительного лечения в сочетании с традиционными антидепрессантами.
Помимо вышеупомянутых применений, нейролептики могут использоваться при обсессивно-компульсивном расстройстве, посттравматическом стрессовом расстройстве, расстройствах личности, Туретт синдром, аутизм и возбуждение у людей с деменцией. Однако данные не подтверждают использование атипичных нейролептиков при расстройствах пищевого поведения или расстройствах личности. Атипичный рисперидон может быть полезен при обсессивно-компульсивном расстройстве. Использование низких доз нейролептиков при бессоннице, хотя и является обычным, не рекомендуется, поскольку имеется мало доказательств их пользы и опасений относительно побочных эффектов. Низкие дозы нейролептиков также можно использовать для лечения импульсно-поведенческих и когнитивно-перцептивных симптомов пограничного расстройства личности.
У детей они могут применяться у детей с расстройствами деструктивного поведения, расстройства настроения и общие расстройства развития или умственная отсталость. Нейролептики слабо рекомендованы при синдроме Туретта, потому что, хотя они эффективны, побочные эффекты встречаются часто. Ситуация похожа на людей с аутизмом аутизмом. Многие доказательства использования антипсихотических средств не по назначению (например, при деменции, ОКР, посттравматическом стрессовом расстройстве, расстройствах личности, болезни Туретта) не имели достаточного научного качества для поддержки такого использования, особенно в связи с наличием убедительных доказательств повышенного риска инсульта. тремор, значительное увеличение веса, седативный эффект и желудочно-кишечные проблемы. Обзор нелицензионного использования у детей и подростков в Великобритании показал аналогичную смесь результатов и опасений. Обследование детей с общим нарушением развития показало, что 16,5% принимали антипсихотические препараты, чаще всего от раздражительности, агрессии и возбуждения. Рисперидон был одобрен FDA США для лечения раздражительности у аутичных детей и подростков.
Агрессивное вызывающее поведение у взрослых с умственной отсталостью часто лечится антипсихотическими препаратами, несмотря на отсутствие доказательств основание. Однако недавнее рандомизированное контролируемое исследование не обнаружило преимуществ по сравнению с плацебо и рекомендовало, чтобыиспользование антипсихотических препаратов таким больше не рассматривалось как приемлемое рутинное лечение.
Антипсихотики могут быть альтернативой вместе со стимуляторами у людей с СДВГ и агрессивным поведением, когда другие методы лечения не работают. Они не полезными для профилактики делирия среди госпитализированных.
Неясно, атипичный (второго поколения) нейролептики обладают преимуществами по сравнению с более старыми антипсихотиками первого поколения. Амисульприд, оланзапин, рисперидон и клозапин быть более эффективны, но связаны с большим количеством побочных эффектов. Типичные нейролептики имеют такую же частоту выпадения и рецидивов симптомов, что и атипичные, при использовании в низких или умеренных дозах.
Клозапин - эффективное лечение для тех, кто плохо реагирует на другие лекарства («устойчивые к лечению» или «рефрактерные» шизофрения), но имеет крупный серьезный побочный эффект в виде агранулоцитоза (снижение количества лейкоцитов ) менее чем у 4% людей.
Из-за предвзятости в вызывает озабоченность сравнение атипичных нейролептиков.
В 2005 г. правительственный орган США, Национальный институт психического здоровья опубликовал результаты крупного независимого исследования (CATIE проект). Ни другой атипичный исследуемый побочный препарат (рисперидон, кветиапин и зипразидон ) не показал лучших результатов, чем типичный перфеназин, по используемым критериям, и они не вызвали меньшеочных эффекты, чем типичный нейролептик перфеназин, хотя больше пациентов прекратили прием перфеназина из-за экстрапирамидных эффектов по сравнению с атипичными агентами (8% против 2% до 4%).
Атипичные антипсихотики, по-видимому, не приводят к улучшенным показателям приверженности к лечению по сравнению с типичными нейролептиками.
Многие исследователи ставят под сомнение назначение атипичных препаратов первой линии над типичными, а некоторые даже ставят под сомнение различие между этими двумя классами. Напротив, другие исследователи указывают на значительно более высокий риск поздней дискинезии и других экстрапирамидных симптомов по сравнению с типичными, и только по этой причине рекомендуют лечение первой линии атипичными препаратами, несмотря на большую склонность к метаболическим побочным эффектам. последний. Правительственная организация Великобритании NICE недавно пересмотрела свою рекомендацию по использованию атипичных препаратов, указав, что выбор должен быть индивидуальным, на конкретных профилях отдельного препарата и на предпочтения пациента.
Переоценка доказательств не обязательно снизила тенденцию к назначению атипичных препаратов.
Как правило, более одного антипсихотического препарата не следует использовать при времени из-за усиления побочных эффектов.
Очень редко антипсихотики могут вызывать поздний психоз.
Общие (≥ 1% и до 50% для всех антипсихотических препаратов) побочные эффекты из нейролептиков включают:
Редко / Нечасто (<1% incidence for most antipsychotic drugs) adverse effects of antipsychotics include:
Некоторые исследования выявили снижение продолжительности жизни, связанное с использованием нейролептиков, и утверждали, что больше исследования необходимы. Нейролептики также могут повышать риск ранней смерти у лиц с деменцией. Антипсихотики обычно ухудшают симптомы у людей, страдающих расстройством деперсонализации. Антипсихотические полипрагмазия (назначение двух или более антипсихотических препаратов) - обычная практика, но не основанная на доказательствах и не рекомендованная, и существуют против нее по ее сокращению. Аналогичным образом, использование чрезмерно высоких доз (часто результаты полипрагмазии) продолжается, несмотря на использование этого обычно не более эффективно, но обычно более вредно.
Потеря серого вещества и другие структурные изменения мозга с течением времени наблюдаются у людей с диагнозом шизофрения. Метаанализ воздействия антипсихотических препаратов на объем серого вещества и мозга противоречивые выводы. В метаанализе 2012 года был сделан вывод о том, что потеря серого вещества больше у пациентов, получавших нейролептики первого поколения, по сравнению с пациентами, получавшими атипичные препараты, и выдвинули гипотезу о защитном эффекте атипичных препаратов в одном качестве из методов объяснения. Второй метаанализ показал, что лечение антипсихотиками было повреждено серого вещества. Исследования на животных показали, что обезьяны, подвергшиеся воздействию антипсихотиков первого и второго поколения, испытывают значительное уменьшение объема мозга, что приводит к уменьшению объема мозга на 8-11% в течение 17-27 месяцев.
Незаметно, долго. - устойчивые формы акатизии часто упускают из или путают с постпсихотической депрессией, в частности, когда им не хватает экстрапирамидного аспекта, которого психиатры учили ожидать при поиске признаков акатизии.
Британский национальный формуляр одобренную отмену при прекращении приема антипсихотиков, чтобы избежать острого синдрома отмены или быстрого рецидива. Симптомы отмены обычно включают тошноту, рвоту и потерю аппетита. Другие симптомы беспокойство, повышенное потоотделение и проблемы со сном. Реже может возникновение вращения мира, онемения или мышечных болей. Симптомы обычно проходят через короткое промежуток времени.
Существуют предварительные доказательства того, что прекращение приема нейролептиков может привести к психозу. Это также может привести к рецидиву состояния, которое лечится. В редких случаях после прекращения приема лекарства может поздняя дискинезия.
У пациентов, прекращающих прием клозапина, наблюдались неожиданные психотические эпизоды. Это называется психозом сверхчувствительности, что не следует приравнивать к поздней дискинезии.
Поздняя дискинезия может исчезнуть во время отмены антипсихотического средства или может сохраняться.
Эффект отмены может также возникнуть при переходе человека с одним нейролептиком на другой (обязательством, что это связано с вариациями активности и рецепторной активности). Такие эффекты отмены могут холинергический рикошет, синдром активации и моторные синдромы, включая дискинезии. Эти побочные эффекты более вероятны при быстрой смене антипсихотических препаратов, поэтому соответствующее переключение между антипсихотиками минимизирует эти эффекты отмены. Британский национальный рекомендляр предписывает отмену при прекращении лечения антипсихотиками, чтобы избежать острого синдрома отмены или быстрого рецидива. Процесс перекрестного титрования включает увеличение дозы нового лекарства при уменьшении дозы старого лекарства.
City and Hackney Группа ввода в действие клинических данных обнаружила более 1000 пациентов в своих июле 2019 года, у которых не было регулярных обзоров приема лекарств или медицинских осмотров, поскольку они не были зарегистрированы как страдающие серьезным психическим заболеванием. В среднем они принимали эти препараты шесть лет. Если это тип для практики в Англии, более 100000 пациентов, вероятно, находится в таком же положении.
Хлорпромазин 
Галоперидол 
Кветиапин Клинические применяемые антипсихотические препараты выполнение ниже по группе препаратов. Торговые наименования указаны в скобках. Обзор 2013 года показал, что разделение нейролептиков на первое и второе поколение, возможно, неточно.
Примечания:
† указывает на препараты, которые больше не продаются (или никогда не продавались) в русскоязычных странах.
‡ обозначает препараты, которые больше не продаются (или никогда не продавались в США). Некоторые антипсихотические препараты нельзя отнести ни к первому, ни ко второму поколению.
# обозначает препараты, снятые с продажи во всем мире.
которые называются как первым, так и вторым поколением, в зависимости от используемой литературы.
| Медикамент | Торговая марка | Класс | Транспортное средство | Дозировка | Tмакс | t1 / 2 одиночный | t1/2 многократный | logP | Ссылка |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Арипипразол лауроксил | Аристада | Нетипичный | Вода | 441–1064 мг / 4–8 недель | 24–35 дней | ? | 54–57 d ays | 7,9–10,0 | |
| моногидрат арипипразола | Abilify Maintena | Атипичный | Вода | 300–400 мг / 4 недели | 7 дней | ? | 30–47 дней | 4,9–5,2 | |
| Бромперидола деканоат | Impromen Decanoas | Обычное | Кунжутное масло | 40–300 мг / 4 недели | 3– 9 дней | ? | 21-25 дней | 7.9 | |
| Клопентиксола деканоат | Сординол Депо | Типичный | Viscoleo | 50-600 мг / 1-4 недели | 4–7 дней | ? | 19 дней | 9,0 | |
| деканоат флупентиксола | Депиксол | Типичный | Viscoleo | 10–200 мг / 2–4 недели | 4–10 дней | 8 дней | 17 дней | 7,2–9,2 | |
| деканоат флуфеназина | проликсин деканоат | Типичный | кунжут масло | 12,5–100 мг / 2–5 недель | 1–2 дня | 1–10 дней | 14–100 дней | 7,2 –9,0 | |
| флуфеназинэнантат | Проликсин энантат | Типичный | Кунжутное масло | 12,5–100 мг / 1–4 недели | 2–3 дня | 4 дней | ? | 6,4–7,4 | |
| Флуспирилен | Имап, Редептин | Тип ca l | Вода | 2–12 мг / 1 неделя | 1–8 дней | 7 дней | ? | 5,2–5,8 | |
| Галоперидол деканоат | Галдол деканоат | Обычное | Кунжутное масло | 20–400 мг / 2–4 недели | 3–9 дней | 18–21 день | 7,2–7,9 | ||
| Оланзапина памоат | Зипрекса Relprevv | Атипичный | Вода | 150–405 мг / 2–4 недели | 7 дней | ? | 30 дней | – | |
| Оксипротепин декано | Meclopin | Типичный | ? | ? | ? | ? | ? | 8,5–8,7 | |
| Палиперидон пальмитат | Invega Sustenna | Атипичный | Вода | 39–819 мг / 4–12 недель | 13–33 дня | 25–139 дней | ? | 8,1–10,1 | |
| перфеназин деканоат | Трилафон Деканоат | Типичный | Кунжутное масло | 50– 200 мг / 2–4 недели | ? | ? | 27 дней | 8,9 | |
| перфеназинэнантат | Трилафон энантат | Обычное | кунжутное масло | 25–200 мг / 2 недели | 2–3 дня | ? | 4–7 дней | 6,4–7,2 | |
| Пипотиазина пальмитат | Piportil Longum | Типичный | Viscoleo | 25–400 мг / 4 недели | 9–10 дней | ? | 14–21 день | 8,5 –11,6 | |
| ундециленат пипотиазина | Piportil Medium | Типичный | кунжутное масло | 100–200 мг / 2 недели | ? | ? | ? | 8,4 | |
| Рисперидон | Риспердал Конста | Атипичные | микросферы | 12,5–75 мг / 2 недели | 21 день | ? | 3–6 дней | – | |
| Зуклопентиксола ацетат | Клопиксол Акуфаза | Типичный | Висколео | 50–200 мг / 1–3 дня | 1–2 дня | 1–2 дня | 4,7–4,9 | ||
| Зуклопентиксол деканоат | Клопиксол Депо | Типичный | Висколео | 50–800 мг / 2–4 недели | 4–9 дней | ? | 11–21 день | 7, 5–9,0 | |
| Примечание: Все путем внутримышечной инъекции. Сноски: = Микрокристаллическая или нанокристаллическая водная суспензия. = Низкая вязкость растительное масло (в частности, фракционированное кокосовое масло с триглицеридами со средней длиной цепи ). = Прогноз, из PubChem и DrugBank. Источники: Основное: см. Шаблон. | |||||||||
Реклама торазина (хлорпромазина ) 1950-х, отражающая восприятие психоза, включая ныне дискредитированное восприятие тенденций к годовю, с того времени, когда были обнаружены нейролептики Первые антипсихотические препараты были найдены случайно, а проверены на их эффективность. Первый, хлорпромазин, был разработан как хирургический анестетик. Впервые он был использован на психиатрических пациентах из-за его мощного успокаивающего действия; в то время это считалось непостоянной «фармакологической лоботомией ». В то время лоботомия использовалась для лечения многих поведенческих расстройств, включая психоз, хотя ее эффект заключался в значительном поведении и психического функционирования всех типов. Однако оказалось, что хлорпромазин снижает эффект психоза более эффективным и специфическим образом, чем лоботомия, хотя известно, что он способен вызывать сильное седативное действие. С тех пор лежащая в основе нейрохимия была подробно изучена, и последующие антипсихотические препараты были открыты с помощью подхода, включающего такого рода информацию.
Обнаружение психоактивных эффектов хлорпромазина в 1952 г. Результатом которой стала разработка антидепрессантов, анксиолитиков и других препаратов, используемых в настоящее время в ведение психиатрических заболеваний. В 1952 году Анри Лабори описал хлорпромазин только как вызывающий безразличие пациентов, что происходит вокруг них у непсихотических неманиакальных пациентов, а Жан Делэй и Пьер Деникер али его как контроль маниакального или психотического возбуждения. Первая группа утверждала, что у кого-то открыла лечение ажитации, а вторая группа утверждала, что открыла лечение психотического заболевания.
До 1970-х годов в психиатрии велись серьезные споры о наиболее подходящем термине для обозначения описать новые препараты. В конце 1950-х годов наиболее широко используемым термином был «нейролептик», за ним следовало «сильнодействующее транквилизатор », а «атараксик». Первое зарегистрированное использование терминала «транквилизатор» относится к началу девятнадцатого века. В 1953 году Фредерик Ф. Йонкман, химик из швейцарской компании Cibapharmaceutical, впервые применил термин транквилизатор, чтобы отличить резерпин от старых седативных средств. Слово нейролептик было придумано в 1955 г. Делэем и Деникером после открытия (1952 г.) антипсихотических эффектов хлорпромазина. Оно образовано от греческого : «νεῦρον » (нейрон, используемый означавший «сухожилие », но сегодня относится к нервам ) и «λαμβάνω »(lambanō, что означает« овладеть »). Таким образом, это означает слово «сдерживать нервы». Его использовали также для обозначения общих побочных эффектов, таких как снижение активности в целом, а также летаргия и нарушение моторного контроля. Хотя эти эффекты неприятны, а в некоторых случаях они используются, одно время они, среди прочего, с акатизией, считались надежным признаком того, что применяется. Термин «атаракси» был придуман неврологом Говардом Фэбингом и классиком Алистером Кэмероном для описания наблюдаемого эффекта психического безразличия и отстраненности у пациентов, получавших хлорпромазин. Этот термин произошел от греческого прилагательного «ἀτάρακτος » (ataraktos ), что означает «не связаненный, не возбужденный, без замешательства, устойчивый, спокойный». Используя термины «транквилизатор» и «атарактик», практикующие врачи проводят различие между «транквилизаторами» или «используемыми атарактиками», используемыми для лечения психозов, и «незначительными транквилизаторами» или «малыми атарактиками». который относится к лекарствам, используемым для лечения неврозов. Хотя эти термины были популярны в 1950-х годах, сегодня они используются нечасто. От них отказываются в пользу «антипсихотика», что указывает на желаемый эффект препарата. Сегодня «слабый транквилизатор» может относиться к анксиолитическим и / или снотворным препаратам, таким как бензодиазепины и небензодиазепины, которые имеют некоторые антипсихотические свойства. свойства и рекомендуются одновременного использования с нейролептиками, а также полезны при бессоннице или психозе, вызванных лекарственными средствами. Они являются успокаивающими средствами, вызывающими привыкание.
Антипсихотики в целом делятся на две группы: типичные нейролептики или нейролептики первого поколения и атипичные антипсихотики или антипсихотики второго поколения. Разница между антипсихотиками первого и второго поколений является предметом споров. Антипсихотики второго поколения обычно отличаются наличием антагонизма 5HT2A-рецепторы и являются более низкой склонностью к экстрапирамидным побочным эффектом по сравнению с антипсихотиками первого поколения.
Термин «главный транквилизатор» использовался для старых антипсихотических препаратов. Термин нейролептик часто используется как синоним антипсихотического средства, хотя, строго говоря, эти два термина не взаимозаменяемы. Антипсихотические препараты представляют собой подгруппу нейролептиков, поскольку последние обладают более широким спектром действия.
Нейролептики - это разновидность психоактивных или психотропных препаратов.
Антипсихотические препараты когда-то были одними из самых продаваемых и самых прибыльных из всех лекарств, в 2008 году их мировые продажи составили 22 миллиарда долларов. В 2003 году в США антипсихотические препараты миллиона образцов примерно 3,21 миллиарда долларов США. Более 2/3 рецептов приходились на новые, более дорогие нетипичные лекарства, каждое из которых составляет 164 доллара в год по сравнению с 40 долларами для старых типов. К 2008 году продажи в США достигли 14,6 миллиарда долларов, это были самые продаваемые лекарства в США по терапевтическим классам.
Антипсихотические препараты иногда назначают в принудительном психиатрическом лечении через стационарное лечение. (стационарное) обязательство или амбулаторное обязательство.
Их можно вводить перорально или, в некоторых случаях, посредством инъекций длительного действия (депо), вводимых в тыльную ягодицу, вентроглютеальная или дельтовидная мышца. Существуют также парентеральные препараты короткого действия, которые обычно используются в экстренных случаях или когда пероральное введение по другим причинам невозможно. Оральные составы включают продукты с немедленным высвобождением, пролонгированным высвобождением и облегчением при пероральном приеме продуктов (не обеспечивают проглатывание лекарств, а «не прищекание»). Также существуют сублингвальные продукты (например, азенапин ), которые необходимо держать под языком для всасывания. Первый трансдермальный состав нейролептика (трансдермальный азенапин, продаваемый как Secuado) был одобрен FDA в 2019 году.
Некоторые антипсихотики второго поколения использовали неправильно или злоупотребляли из-за их седативного, транквилизирующего и (как ни парадоксально) "галлюциногенного" действия. Наиболее частым антипсихотическим средством второго поколения является кветиапин. В отчетах о случаях использования кветиапином применяли в дозах, принимаемых перорально (именно так препаратами, доступными от производителя), но также в раздавливании и инсуффляции или смешивании с водой для инъекций в вену. Оланзапин, еще один седативный антипсихотик второго поколения также неправильно использовался по тем же причинам. Не стандартного лечения злоупотребления антипсихотиками, хотя использовался переход на антипсихотики второго поколения с меньшим потенциалом злоупотребления (например, арипипразол ).
Джоанна Монкриф утвержден, что лечение антипсихотическими препаратами часто проводится как средство, а не для лечения конкретных симптомов, испытываемых пациентом.
Использование этого класса препаратов критиковалось в учреждениях стационарного типа. Психологи, употребляющие наркотики на наркотики. Внешние врачи чувствуют давление со стороны персонала лечебного учреждения. В официальном обзоре, проведенном по заказу правительства Великобритании, сообщалось, что бесполезное использование антипсихотических препаратов при лечении деменции было широко распространенным и было связано с 1800 смертельными случаями в год. В США правительство возбудило судебный иск против фармацевтической компании Johnson Johnson за якобы уплату откатов компании Omnicare за продвижение своего антипсихотического препарата рисперидон (Риспердал) в домах престарелых.
Также были споры о роли фармацевтических компаний в маркетинге и продвижении антипсихотических препаратов, включая утверждение о преуменьшении или сокрытии побочных эффектов, расширении количества условий или незаконном продвижении использования не по назначению; влияние на испытания лекарств (или их публикацию), чтобы попытаться показать, что более дорогие и прибыльные новые атипичные препараты превосходят более старые и более дешевые лекарственные препараты, не запатентованные. После обвинений в незаконном маркетинге две крупные фармацевтические компании в США установили рекорды по самым уголовным штрафам, когда-либо наложенных на корпорацию. Одно дело касалось антипсихотика Зипрекса компании Eli Lilly and Company, другое - Bextra. В деле Bextra правительство также обвинило Пфайзер в незаконном сбыте другого антипсихотического средства, Геодон. Кроме того, Astrazeneca сталкивается с многочисленными судебными исками о причинении личного вреда от бывших пользователей Seroquel (кветиапин) в ходе федеральных расследований ее маркетинговых практик. Благодаря расширению условий, при которых они были показаны, Сероквель от Astrazeneca и Зипрекса от Eli Lilly стали самыми продаваемыми антипсихотическими средствами в 2008 году с мировыми продажами в 5,5 и 5,4 млрд долларов соответственно.
Профессор медицины Гарварда Джозеф Бидерман провели исследование биполярного расстройства у детей, которое привело к увеличению числа таких диагнозов. Расследование Сената 2008 года показало, что Бидерман также получил 1,6 миллиона долларов на выступлениях за период с 2000 по 2007 год - некоторые из не разглашались Гарварду - от компаний, включая производителей антипсихотических препаратов, назначаемых детям с биполярным расстройством. Johnson Johnson передала более 700 000 долларов исследовательскомуру, который был установлен в системе Бидерман с 2002 по 2005 годы, где частично проводились исследования антипсихотического препарата компании Риспердал. Бидерман ответил, что деньги не повлияли на него и что он не продвигал конкретный диагноз или лечение.
Фармацевтические компании также обвиняют в попытке установить психического здоровья с помощью таких мероприятий, как финансирование программы защиты прав потребителей.
Людям с деменцией, у которых проявляются поведенческие и психологические симптомы, не рекомендуется назначать антипсихотические препараты перед попыткой других методов лечения. При приеме нейролептиков у этой популяции повышен риск цереброваскулярных эффектов, паркинсонизм или экстрапирамидные симптомы, седативный эффект, спутанность сознания и другие когнитивные побочные эффекты, увеличение веса и повышение смертности. Врачи и лица, осуществляющие уход за людьми с деменцией, должны попытаться устранить симптомы, возбуждение, возбуждение, агрессию, апатию, тревогу, раздражительность и психоз, с помощью альтернативных методов лечения любого раз, когда можно заменить или уменьшить использование антипсихотиков. Пожилым людям часто сначала лечат деменцию антипсихотиками, и это не лучшая стратегия лечения.
 | На Викискладе есть средства массовой информации, посвященные нейролептикам. |
