Блокировщик калиевых каналов

редактировать

Некоторые лекарства, которые нарушают движение ионов K +

Тетраэтиламмоний является широко используемым блокатором калиевых каналов

Блокаторы калиевых каналов представляют собой агенты, которые препятствуют проведению через калиевые каналы.

Содержание

1 Применение в медицине
- 1.1 Аритмия
  - 1.1.1 Механизм
  - 1.1.2 Примеры и использование
  - 1.1.3 Побочные эффекты
- 1.2 Противодиабетические средства
- 1.3 Другое применение
2 Зависимость от обратного использования
3 Блокаторы каналов, активируемые кальцием
4 Блокаторы каналов внутреннего выпрямления
- 4.1 ROMK (K ir 1.1)
- 4.2 Регулируемый GPCR (K ir 3.x)
- 4.3 АТФ-чувствительный (K ir 6.x)
5 Блокаторы тандемных каналов поровых доменов
6 Блокаторы каналов с регулируемым напряжением
- 6.1 Специфические для hERG (KCNH2, K v 11.1)
- 6.2 KCNQ (K v 7) -специфично
7 См. также
8 Примечания
9 Ссылки

Использование в медицине

Аритмия

Влияние антиаритмического средства класса III на потенциал сердечной деятельности

Блокаторы калиевых каналов, используемые при лечении сердечной аритмии, классифицируются как антиаритмические средства III класса.

Механизм

Агенты класса III преимущественно блокируют калиевые каналы, тем самым продлевая реполяризацию. Более конкретно, их основное действие направлено на IKr.

. Поскольку эти агенты не влияют на натриевые каналы, скорость проводимости не снижается. Увеличение продолжительности потенциала действия и рефрактерного периода в сочетании с поддержанием нормальной скорости проводимости предотвращают повторные аритмии. (Возвратный ритм с меньшей вероятностью взаимодействует с тканью, которая стала рефрактерной).

Примеры и применение

Амиодарон показан для лечения рефрактерной VT или VF, особенно при острой ишемии. Амиодарон также безопасен для использования у людей с кардиомиопатией и фибрилляцией предсердий для поддержания нормального синусового ритма. Продление потенциала действия амиодарона одинаково в широком диапазоне частот сердечных сокращений, поэтому этот препарат не оказывает обратное зависимое от применения действие. Амиодарон был первым агентом, описанным в этом классе. Амиодарон следует использовать только для лечения взрослых с опасными для жизни желудочковыми аритмиями, когда другие методы лечения неэффективны или не переносятся.
Дофетилид блокирует только быстрые K-каналы; это означает, что при более высокой частоте сердечных сокращений, когда увеличивается вовлечение медленных K-каналов, дофетилид имеет меньший эффект продления потенциала действия.
Соталол показан для лечения предсердных или желудочковых тахиаритмий, и AV-рецидивирующие аритмии.
Ибутилид - единственный антиаритмический агент, одобренный в настоящее время Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов для острого преобразования мерцательной аритмии в синусовый ритм. 404>Азимилид
Бретилиум
Клофилиум
E-4031
Нифекалант
Тедисамил
Сематилид

Побочные эффекты

Эти агенты включают риск торсадов de pointes.

Противодиабетические средства

Сульфонилмочевины, такие как гликлазид, являются блокаторами АТФ-чувствительных калиевых каналов.

Другое применение

Дальфампридин, блокатор калиевых каналов также был одобрен для использования в лечении рассеянного склероза.

Зависимость от обратного использования

Блокаторы калиевых каналов демонстрируют зависящее от обратного использования продление продолжительности потенциала действия. Зависимость от обратного использования - это эффект, при котором эффективность препарата снижается после многократного использования ткани. Это контрастирует с (обычной) зависимостью от употребления, когда эффективность препарата увеличивается после многократного использования ткани.

Зависимость от обратного применения актуальна для блокаторов калиевых каналов, используемых в качестве антиаритмических средств класса III. Зависимые от обратного употребления препараты, снижающие частоту сердечных сокращений (например, хинидин ), могут быть менее эффективными при высокой частоте сердечных сокращений. рефрактерность желудочкового миоцита увеличивается при более низкой частоте сердечных сокращений. Это увеличивает восприимчивость миокарда к ранней постдеполяризации (EAD) при низкой частоте сердечных сокращений. Антиаритмические агенты, которые проявляют обратную зависимость от употребления (такие как хинидин ), более эффективны в предотвращении тахиаритмии, чем преобразование человека в нормальный синусовый ритм. Из-за обратной зависимости от применения средств класса III при низкой частоте сердечных сокращений антиаритмические средства класса III могут парадоксальным образом быть более аритмогенными.

Лекарства, такие как хинидин, могут зависеть как от обратного употребления, так и от употребления.

Блокаторы каналов, активируемых кальцием

Примеры блокаторов каналов, активируемых кальцием включают: