Войти
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Препульсид, Пропульсид |
| AHFS / Drugs.com | FDA Professional Drug Information |
| MedlinePlus | a694006 |
| Беременность. Категория |
|
| Способы введения. | перорально (таблетки), суспензия |
| Код ATC | |
| Правовой статус | |
| Правовой статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 30-40% |
| Связывание с белками | 97,5% |
| Метаболизм | печень CYP3A4, кишечник |
| Elimi период полувыведения | 10 часов |
| Экскреция | почечный, желчный |
| Идентификаторы | |
Название ИЮПАК
| |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL |
|
| CompTox Dashboard (EPA ) | |
| ECHA InfoCard | 100.072.423  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C23H29ClFN 3O4 |
| Молярная масса | 465,95 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) | |
УЛЫБКИ
| |
InChI
| |
| (что это?) | |
Цизаприд является гастропрокинетическим агентом, наркотик что увеличивает моторику в верхнем желудочно-кишечном тракте. Он действует прямо как серотонин 5-HT4рецептор агонист и косвенно как парасимпатомиметик. Стимуляция рецепторов серотонина увеличивает высвобождение ацетилхолина в кишечной нервной системе. Он продается под торговыми наименованиями Prepulsid (Janssen-Ortho) и Propulsid (в США). Он был открыт Janssen Pharmaceutica в 1980 году. Во многих странах он был либо снят с рынка, либо показания к нему были ограничены из-за случаев серьезных сердечных побочных эффектов.
Коммерческие препараты этого лекарственного средства представляют собой рацемическую смесь обоих энантиомеров соединения. (+) Энантиомер сам по себе имеет основные фармакологические эффекты и не вызывает многих вредных побочных эффектов смеси.
Цизаприд использовался для лечения гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ). Нет никаких доказательств того, что это эффективно для детей. Он также увеличивает опорожнение желудка у людей с диабетическим гастропарезом. Доказательства его использования при запоре неясны.
Во многих странах он был либо отменен, либо его показания были ограничены из-за сообщений о побочном эффекте синдрома удлиненного интервала QT., что может вызвать аритмию. США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) направило врачам письмо с предупреждением, и 14 июля 2000 г. цизаприд был добровольно удален с рынка США. Его использование в Европе также было ограничено. Он был запрещен в Индии и на Филиппинах в 2011 году.
Цизаприд по-прежнему доступен в Соединенных Штатах и Канаде для применения у животных и обычно назначается ветеринарами для лечения мегаколон у кошек.
Цизаприд также обычно используется для лечения застоя желудочно-кишечного тракта у кроликов, иногда в сочетании с метоклопрамидом (Реглан).
Пероральная биодоступность цизаприда составляет приблизительно 33%. Он инактивируется главным образом метаболизмом в печени посредством CYP3A4 с периодом полувыведения 10 часов. При заболеваниях печени дозу препарата следует уменьшить.
Как прокинетическое средство, усиливающее перистальтику желудочно-кишечного тракта цизаприд действует как селективный агонист серотонина в подтипе рецептора 5-HT 4. Цизаприд также облегчает симптомы запора, косвенно стимулируя высвобождение ацетилхолина в мускариновых рецепторах.
