Рокситромицин

"Roxar" перенаправляется сюда. Информацию о норвежской компании см. В Roxar AS.

Рокситромицин

Клинические данные
Торговые наименования	Рулиде, Биаксиг, другие
AHFS / Drugs.com	Международные названия лекарств
Категория беременности
Код УВД
Правовой статус
Правовой статус
Фармакокинетические данные
Метаболизм	Печень, пиковая концентрация в среднем через 2 часа после приема внутрь.
Ликвидация Период полураспада	11 часов
Идентификаторы
Название ИЮПАК (3 R, 4 S, 5 S, 6 R, 7 R, 9 R, 11 S, 12 R, 13 S, 14 R ) -6 - {[(2 S, 3 R, 4 S, 6 R ) - 4- (Диметиламино) -3-гидрокси-6-метилоксан-2-ил] окси} -14-этил-7,12,13-тригидрокси-4 - {[(2 R, 4 R, 5 S, 6 S ) -5-гидрокси-4-метокси-4,6-диметилоксан-2-ил] окси} -3,5,7,9,11,13-гексаметил-10- (2,4,7-триокса-1-азаоктан -1-илиден) -1-оксациклотетрадекан-2-он
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Лиганд PDB
Панель управления CompTox ( EPA)
ECHA InfoCard	100.121.308
Химические и физические данные
Формула	C 41 H 76 N 2 O 15
Молярная масса	837,058  г моль -1
3D модель ( JSmol )
Улыбки O = C3O [C @ H] (CC) [C @] (O) (C) [C @ H] (O) [C @ H] (\ C (= N \ OCOCCOC) [C @ H] (C) C [C @] (O) (C) [C @ H] (O [C @@ H] 1O [C @ H] (C) C [C @ H] (N (C) C) [C @ H] 1O) [C @ H] ([C @ H] (O [C @@ H] 2O [C @ H] ([C @ H] (O) [C @] (OC) (C2) C) C) [C @ H] 3C) C) C
ИнЧИ InChI = 1S / C41H76N2O15 / c1-15-29-41 (10,49) 34 (45) 24 (4) 31 (42-53-21-52-17-16-50-13) 22 (2) 19- 39 (8,48) 36 (58-38-32 (44) 28 (43 (11) 12) 18-23 (3) 54-38) 25 (5) 33 (26 (6) 37 (47) 56- 29) 57-30-20-40 (9,51-14) 35 (46) 27 (7) 55-30 / ч 22-30,32-36,38,44-46,48-49H, 15-21H2, 1-14H3 / b42-31 + / t22-, 23-, 24 +, 25 +, 26-, 27 +, 28 +, 29-, 30 +, 32-, 33 +, 34-, 35 +, 36-, 38 +, 39-, 40-, 41- / м1 / с1   Y Ключ: RXZBMPWDPOLZGW-XMRMVWPWSA-N   Y
(проверять)

Рокситромицин - полусинтетический антибиотик группы макролидов. Он используется для лечения инфекций дыхательных путей, мочевыводящих путей и мягких тканей. Рокситромицин является производным эритромицина, содержащего такое же 14-членное лактоновое кольцо. Однако к лактоновому кольцу присоединена боковая цепь N-оксима. В настоящее время он также проходит клинические испытания для лечения облысения по мужскому типу.

Он был запатентован в 1980 году и одобрен для медицинского применения в 1987 году. Рокситромицин доступен под несколькими торговыми марками. Рокситромицин недоступен в США. Рокситромицин доступен в Австралии, Франции, Германии, Израиле, Южной Корее и Новой Зеландии. Рокситромицин также испытал антималярийную активность.

• 1 Побочные эффекты
• 2 Лекарственные взаимодействия
• 3 Доступные формы
• 4 Механизм действия
• 5 Фармакокинетика
• 6 Метаболизм
• 7 История
• 8 ссылки
• 9 Внешние ссылки

Наиболее частые побочные эффекты - желудочно-кишечные; диарея, тошнота, боли в животе и рвота. Менее распространенные побочные эффекты включают явления центральной или периферической нервной системы, такие как головные боли, головокружение, головокружение, а также редко наблюдаемые высыпания, нарушения функции печени и изменение обоняния и вкуса.

Рокситромицин взаимодействует реже, чем эритромицин, поскольку он имеет более низкое сродство к цитохрому P450.

Рокситромицин не взаимодействует с гормональными контрацептивами, преднизолоном, карбамазепином, ранитидином или антацидами.

Когда рокситромицин вводят с теофиллином, некоторые исследования показали увеличение концентрации теофиллина в плазме. Изменение дозировки обычно не требуется, но у пациентов с высоким уровнем теофиллина в начале лечения следует контролировать их уровни в плазме.

Рокситромицин взаимодействует с варфарином. Об этом свидетельствует увеличение протромбинового времени и / или международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, одновременно принимающих рокситромицин и варфарин. Как следствие, произошли эпизоды сильного кровотечения.

Рокситромицин обычно выпускается в виде таблеток или пероральной суспензии.

Рокситромицин предотвращает рост бактерий, препятствуя их синтезу белка. Рокситромицин связывается с субъединицей 50S бактериальной рибосомы и, таким образом, ингибирует синтез пептидов. Рокситромицин имеет такой же антимикробный спектр, что и эритромицин, но более эффективен против некоторых грамотрицательных бактерий, особенно Legionella pneumophila.

При приеме перед едой рокситромицин очень быстро всасывается и диффундирует в большинство тканей и фагоцитов. Из-за высокой концентрации в фагоцитах рокситромицин активно транспортируется к очагу заражения. Во время активного фагоцитоза выделяются большие концентрации рокситромицина.

Метаболизируется лишь небольшая часть рокситромицина. Большая часть рокситромицина секретируется в неизмененном виде с желчью, а часть - с выдыхаемым воздухом. Менее 10% выводится с мочой. Период полувыведения рокситромицина составляет 12 часов.

Французская фармацевтическая компания Roussel Uclaf впервые начала продавать рокситромицин в 1987 году.

• «Рокситромицин». Информационный портал о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.