Клинические данные | |
---|---|
Торговые наименования | Orapred, PediaPred, Millipred, другие |
Другие названия | 11,17-Дигидрокси-17- (2-гидроксиацетил) -10,13-диметил-6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17- додекагидроциклопента [a] фенантрен-3-он |
AHFS / Drugs.com | Монография |
MedlinePlus | a615042 |
Данные лицензии |
|
Беременность. категории |
|
Пути введения. | Внутрь, внутривенно, местно, глазные капли |
код ATC |
|
Правовой статус | |
Правовой статус | |
Фармакокинетические данные | |
Период полувыведения | 2–3,5 часа |
Выведение | моча |
Идентификаторы | |
Название IUPAC
| |
Номер CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL 297>ChEMBL131 | |
CompTox Dashboard (EPA ) | |
ECHA InfoCard | 100.000.020 |
Химические и физические данные | |
Формула | C21H28O5 |
Молярная масса | 360,450 г · моль |
3D-модель (JSmol ) | |
УЛЫБКИ
| |
InChI
| |
Преднизолон - это стероидный препарат, используемый для лечения определенных типов аллергии, воспалительных состояний, аутоиммунных заболеваний и раки. Некоторые из этих состояний включают недостаточность коры надпочечников, высокий уровень кальция в крови, ревматоидный артрит, дерматит, воспаление глаз, астму и рассеянный склероз. Применяется внутрь, инъекцией в вену, в качестве крема для кожи и в виде глазных капель.
. Побочные эффекты при кратковременном применении включают тошноту и чувство усталости. Более серьезные побочные эффекты включают психические проблемы, которые могут возникать примерно у 5% людей. Общие побочные эффекты при длительном применении включают потерю костной массы, слабость, дрожжевые инфекции и легкие синяки. В то время как краткосрочное использование на поздних сроках беременности безопасно, длительное использование или использование на ранних сроках беременности иногда связано с вредом для ребенка. Это глюкокортикоид, изготовленный из гидрокортизона ( кортизола).
Преднизолон был открыт и одобрен для медицинского применения в 1955 году. Он внесен в список Всемирной организации здравоохранения. Список основных лекарственных средств. Он доступен как универсальный препарат. В 2017 году это было 129-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США, было выписано более пяти миллионов рецептов.
Преднизолон - это кортикостероидный препарат с преобладающей глюкокортикоидной и низкой минералокортикоидной активностью, что делает его полезным для лечения широкого спектра воспалительные и аутоиммунные состояния, такие как астма, увеит, гангренозная пиодермия, ревматоидный артрит, крапивница, ангионевротический отек, язвенный колит, перикардит, височный артериит и болезнь Крона, Паралич Белла, рассеянный склероз, кластерные головные боли, va Скулит, острый лимфобластный лейкоз и аутоиммунный гепатит, системная красная волчанка, болезнь Кавасаки, дерматомиозит, и саркоидоз.
офтальмологическая суспензия преднизолона ацетата (глазные капли) представляет собой стероидный продукт надпочечников, приготовленный в виде стерильной глазной суспензии и используемый для уменьшения отека, покраснения, зуда и аллергических реакций, влияющих на глаз. Он был изучен в качестве варианта лечения бактериального кератита.
. Преднизолон также может использоваться при аллергических реакциях, от сезонных аллергий до аллергических реакций на лекарства.
Преднизолон также может быть полезен. используется в качестве иммунодепрессивного препарата для трансплантации органов.
Преднизолон в более низких дозах может применяться в случаях первичной надпочечниковой недостаточности (болезнь Аддисона ).
Кортикостероиды подавляют воспалительную реакцию на различные возбуждающих агентов и, как предполагается, замедляют или замедляют заживление. Они подавляют отек, отложение фибрина, расширение капилляров, миграцию лейкоцитов, пролиферацию капилляров, пролиферацию фибробластов, отложение коллагена, и образование рубцов с воспалением.
Побочные реакции от использования преднизолона включают:
Отмена преднизолона после длительного приема или приема в высоких дозах может привести к надпочечниковой недостаточности.
Хотя серьезных исследований применения преднизолона беременными женщинами на людях не проводилось, исследования на нескольких животных показывают, что он может вызывать врожденные дефекты, включая увеличение волчьей пасти. Преднизолон следует назначать беременным женщинам, когда преимущества перевешивают риски, а у детей, рожденных от матерей, принимающих преднизолон во время беременности, следует контролировать нарушение функции надпочечников.
Преднизолон обнаружен в грудном молоке матерей, принимающих преднизолон.
Как глюкокортикоид, липофильная структура преднизолона позволяет легко проходить через клеточная мембрана, где он затем связывается со своим соответствующим глюкокортикоидным рецептором (GCR), расположенным в цитоплазме. После связывания образование комплекса GC / GCR вызывает диссоциацию шаперонных белков от рецептора глюкокортикоидов, позволяя комплексу GC / GCR перемещаться внутри ядра. Этот процесс происходит в течение 20 минут после привязки. Попав внутрь ядра, комплекс гомодимера GC / GCR связывается со специфическими участками связывания ДНК, известными как элементы ответа глюкокортикоидов (GRE), что приводит к экспрессии или ингибированию гена. Комплексное связывание с положительными GRE приводит к синтезу противовоспалительных белков, в то время как связывание с отрицательными GRE блокирует транскрипцию воспалительных генов.
Преднизолон - это синтетический прегнан кортикостероид, тесно связанный со своим родственным ему преднизоном, имеющий идентичную структуру, за исключением двух атомов водорода рядом с C 11. Он также известен как δ-кортизол, δ-гидрокортизон, 1,2-дегидрокортизол или 1,2-дегидрогидрокортизон, а также 11β, 17α, 21-тригидроксипрегна-1,4-диен-3,20-дион .
В США:
В качестве глюкокортикостероида несанкционированное или специальное использование преднизолона во время соревнований перорально, внутривенно, внутримышечный или ректальный путь введения запрещен в соответствии с антидопинговыми правилами Всемирного антидопингового агентства (WADA).
Преднизолон используется для лечения воспалительных и воспалительных заболеваний. аллергические состояния у кошек, собак и хорьков.