Войти
| Минералокортикоид | |
|---|---|
| Класс препарата | |
 Альдостерон, основной эндогенный минералокортикоид. | |
| Идентификаторы класса | |
| Синонимы | Кортикостероид; Минералокортикостероид |
| код АТС | H02AA |
| Биологическая цель | Минералокортикоидный рецептор |
| Химический класс | Стероиды |
| В Викиданных | |
Минералокортикоиды относятся к классу кортикостероидов, которые, в свою очередь, относятся к классу стероидных гормонов. Минералокортикоиды вырабатываются в коре надпочечников и влияют на солевой и водный баланс (баланс электролитов и баланс жидкости ). Первичный минералокортикоид - альдостерон.
Название минералокортикоид происходит от ранних наблюдений, что эти гормоны участвовали в удержании натрия, минерал. Первичным эндогенным минералокортикоидом является альдостерон, хотя ряд других эндогенных гормонов (в том числе прогестерон и дезоксикортикостерон ) обладают минералокортикоидной функцией.
Альдостерон действует на почки, обеспечивая активную реабсорбцию натрия и связанную пассивную реабсорбцию воды, а также активную секрецию калия в основных клетках кортикальный собирающий каналец и активная секреция протонов через протон АТФазы в просветной мембране интеркалированных клеток собирающего трубочка. Это, в свою очередь, приводит к повышению артериального давления и объема крови.
Альдостерон вырабатывается в клубочковой зоне коры надпочечников, и его секреция опосредуется. главным образом по ангиотензину II, но также по адренокортикотропному гормону (АКТГ) и местным уровням калия.
Действие минералокортикоидов опосредуется медленными геномными механизмами через ядерные рецепторы, а также быстрыми негеномными механизмами через мембранно-ассоциированные рецепторы и сигнальные каскады.
Стероидогенез, минералокортикоиды показаны эллипсом вверху справа. Обратите внимание, что это не строго ограниченная группа, а континуум структур с нарастающим минералокортикоидным эффектом, с основным примером альдостерона наверху. Минералокортикоиды связываются с рецептором минералокортикоидов в клетке цитозоль, и способны свободно пересекать липидный бислой клетки. Этот тип рецептора активируется после связывания лиганда. После того, как гормон связывается с соответствующим рецептором, вновь образованный комплекс рецептор-лиганд перемещается в ядро клетки, где он связывается со многими элементами гормонального ответа (HREs) в области промотора целевых генов в ДНК.
Противоположный механизм называется трансрепрессией. рецептор гормона без связывания лиганда взаимодействует с белками теплового шока и предотвращает транскрипцию генов-мишеней.
альдостерон и кортизол (глюкостероид ) имеют аналогичное сродство к рецептору минералокортикоидов; однако глюкокортикоиды циркулируют примерно в 100 раз больше, чем минералокортикоиды. В тканях-мишенях минералокортикоидов существует фермент, предотвращающий чрезмерную стимуляцию глюкокортикоидами. Этот фермент, 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназа типа II (Белок: HSD11B2 ), катализирует дезактивацию глюкокортикоидов до 11-дегидрометаболитов. Солодка известна как ингибитор этого фермента, и постоянное употребление в пищу может привести к состоянию, известному как псевдогиперальдостеронизм.
Гиперальдостеронизм (синдром, вызванный повышенным уровнем альдостерона) обычно вызывается идиопатической гиперплазией надпочечников или аденомой надпочечника. Две основные результирующие проблемы:
Гипоальдостеронизм (синдром, вызванный недостаточной выработкой альдостерона) приводит к состоянию потери соли, ассоциированному с болезнью Аддисона, хотя и классической врожденная гиперплазия надпочечников и другие болезненные состояния также могут вызывать эту ситуацию. Острая недостаточная продукция (геморрагический адреналит ) часто опасна для жизни.
Флудрокортизон, синтетический минералокортикоид. Примером синтетического минералокортикоида является флудрокортизон (Флоринеф).
Важными антиминералокортикоидами являются спиронолактон и эплеренон.
.
