Войти
A биологическая цель - это что-либо в живом организме, на которое направляется и / или связывается какой-либо другой объект (например, эндогенный лиганд или лекарство ), в результате чего в изменении его поведения или функции. Примерами общих классов биологических мишеней являются белки и нуклеиновые кислоты. Определение зависит от контекста и может относиться к биологической мишени фармакологически активного лекарственного средства соединение, рецепторной мишени гормона (например, инсулин ) или какой-либо другой объект внешнего стимула. Биологическими мишенями чаще всего являются белки, такие как ферменты, ионные каналы и рецепторы.
Внешний стимул (например, лекарство или лиганд) физически связывается с (" попаданий ") биологической мишени. Взаимодействие между веществом и целью может быть:
В зависимости от природы стимула может произойти следующее:
Термин «биологическая мишень» часто используется в фармацевтических исследованиях для описания нативного белка в организм, активность которого изменена лекарственным средством, что приводит к определенному эффекту, который может быть желательным терапевтическим эффектом или нежелательным побочным эффектом. В этом контексте биологическая мишень часто упоминается как лекарственная мишень . Наиболее частыми мишенями для лекарственных препаратов, продаваемых в настоящее время, являются:
Определение биологического происхождения заболевания и потенциальных мишеней для вмешательство, является первым шагом в открытии лекарства с использованием подхода обратной фармакологии. Потенциальные мишени для лекарств не обязательно вызывают заболевание, но по определению должны быть модифицирующими болезнь. Альтернативным способом определения новых мишеней для лекарств является передовая фармакология на основе фенотипического скрининга для выявления «сиротских» лигандов, мишени которых впоследствии идентифицируются с помощью деконволутов мишеней на.
Базы данных, содержащие информацию о биологических целях:
Эти биологические мишени сохраняются у разных видов, что делает фармацевтическое загрязнение окружающей среды опасным для видов, которые имеют одни и те же цели. Например, было показано, что синтетический эстроген в человеческих контрацептивах, 17-R-этинилэстрадиол увеличивает феминизацию рыб ниже по течению. от очистных сооружений, тем самым нарушая баланс воспроизводства и создавая дополнительное селективное давление на выживание рыб. Фармацевтические препараты обычно находятся в водной среде в концентрациях от нг / л до низких мкг / л. Побочные эффекты могут возникать у видов, не являющихся мишенями, как следствие взаимодействий с конкретными лекарственными средствами-мишенями. Следовательно, эволюционно хорошо сохраняющиеся мишени для лекарственных средств, вероятно, будут связаны с повышенным риском нецелевых фармакологических эффектов.
