Войти
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Астонин, Астонин-Н и др. |
| Другие названия | StC-1400; 9α-фторгидрокортизон; 9α-фторокортизол; 9α-фтор-17α-гидроксикортикостерон; 9α-Фтор-11β, 17α, 21-тригидроксипрегн-4-ен-3,20-дион |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Беременность. категория |
|
| Способы. введения | Внутрь |
| Класс препарата | Кортикостероид ; глюкокортикоид ; минералокортикоид |
| код ATC | |
| Правовой статус | |
| Правовой статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Связывание с белками | Высокий |
| Метаболизм | Печень |
| Период полувыведения | 3,5 часа |
| Идентификаторы | |
Название IUPAC
| |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL |
|
| ChEMBL1201388 | |
| >(EPA ) | |
| ECHA InfoCard | 100.004.395  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C21H29FO5 |
| Молярная масса | 380,456 г · моль |
| 3D-модель ( JSmol ) | |
УЛЫБКИ
| |
InChI
| |
| (что это?) | |
 | ||
| Клинические данные | ||
|---|---|---|
| Торговые наименования | Cortineff, Florinef, Florinefe, Fludrocortison, другие 311>Другие названия | фторгидрокортизона ацетат; 9α-фторгидрокортизон 21-ацетат; 21-ацетат 9α-фтор-17α-гидроксикортикостерона; 9α-Фтор-11β, 17α, 21-тригидроксипрегн-4-ен-3,20-дион 21-ацетат |
| Способы введения. | Внутрь | |
| Класс препарата | Кортикостероид ; глюкокортикоид ; минералокортикоид | |
| Фармакокинетические данные данные | ||
| Метаболизм | Печень | |
| Идентификаторы | ||
Название IUPAC
| ||
| Номер CAS | ||
| PubChem CID | ||
| ChemSpider | ||
| UNII | ||
| CompTox Dashboard (EPA ) | ||
| ECHA InfoCard | 100.004.395 | |
| Химические и физические данные | ||
| Формула | C23H31FO6 | |
| Молярная масса | 422.493 г · моль | |
| 3D-модель (JSmol ) | ||
| Температура плавления | от 260 до 262 ° C (от 500 до 504 ° F) (разл.) | |
УЛЫБКА
| ||
InChI
| ||
Флюдроко Ртизон, продаваемый под торговой маркой Florinef, среди прочего, представляет собой кортикостероид, используемый для лечения адреногенитального синдрома, постуральной гипотензии, и недостаточность надпочечников. При надпочечниковой недостаточности его обычно принимают вместе с гидрокортизоном. Флудрокортизон принимают внутрь и чаще всего используют в форме ацетата.
Общие побочные эффекты флудрокортизона включают высокое кровяное давление, отек, сердечную недостаточность. и низкий уровень калия в крови. Другие серьезные побочные эффекты могут включать снижение функции иммунной системы, катаракту, мышечную слабость и изменения настроения. Пока неясно, безопасно ли использование флудрокортизона во время беременности для плода. Флюдрокортизон - это в основном минералокортикоид ; однако он также имеет глюкокортикоидное действие.
Флюдрокортизон был запатентован в 1953 году. Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения.
Флудрокортизон применялся в лечении синдрома церебральной солевой недостаточности. Он используется в первую очередь для замены недостающего гормона альдостерона при различных формах недостаточности надпочечников, таких как болезнь Аддисона и классическое солевое истощение (21-гидроксилаза дефицит ) форма врожденной гиперплазии надпочечников. Благодаря его влиянию на повышение уровня Na + и, следовательно, объема крови, флудрокортизон является первой линией лечения ортостатической непереносимости и синдрома постуральной ортостатической тахикардии (POTS). Его можно использовать для лечения низкого артериального давления.
Флюдрокортизон также является подтверждающим тестом для диагностики синдрома Конна (аденома надпочечников, продуцирующая альдостерон), тест подавления флудрокортизона. Введение пациенту флудрокортизона привело бы к снижению уровня альдостерона в сыворотке у нормального пациента, в то время как у пациента Конна уровень оставался бы повышенным. Тест подавления флудрокортизона является альтернативой провокации NaCl (при которой используются физиологический раствор или таблетки NaCl).
Флудрокортизон является кортикостероидом и действует как мощный минералокортикоид вместе с некоторой дополнительной, но сравнительно очень слабой глюкокортикоидной активностью. По сравнению с кортизолом, он имеет в 10 раз больше активности глюкокортикоидов , но в 250-800 раз больше активности минералокортикоидов. Флюдрокортизона ацетат является пролекарством флудрокортизона, который является активной формой препарата.
Ренин, натрий и калий в плазме крови проверяются с помощью анализов крови, чтобы убедиться в правильности дозировки.
Флюдрокортизон, также известный как 9α-фторокортизол (9α-фторгидрокортизон) или 9α-фтор-11β, 17α, 21-тригидроксипрегн-4-ен-3,20- дион, представляет собой синтетический прегнан стероид и галогенированное производное кортизола ( 11β, 17α, 21-тригидроксипрегн-4-ен-3,20-дион). В частности, это модификация кортизола с замещением атома фтора вместо одного атома водорода в положении C9α. Фтор является хорошим биоизостером для водорода, потому что он аналогичен по размеру, с основным отличием в его электроотрицательности. Ацетатная форма флудрокортизона, флудрокортизона ацетат, представляет собой C21 ацетат сложный эфир флудрокортизона, гидролизованный до флудрокортизона в организме.
Флюдрокортизон был описан в литературе в 1953 году и был введен для медицинского применения (в виде ацетатного эфира) в 1954 году. Это был первый синтетический кортикостероид, поступивший на рынок после появления на рынке кортизона в 1948 г. и гидрокортизон (кортизол) в 1951 г. Флудрокортизон также был первым поступившим на рынок фторсодержащим фармацевтическим препаратом.
Флудрокортизон - это генерическое название флудрокортизона и его INN, США, БАН, DCF и DCIT, тогда как флудрокортизона ацетат - это общее название флудрокортизона ацетата и его USP, BANM и JAN.
Флудрокортизон продается в основном под торговой маркой. s Astonin и Astonin-H, тогда как более широко используемый ацетат флудрокортизона продается в основном как Florinef, но также под несколькими другими торговыми марками, включая Cortineff, Florinefe и Fludrocortison.
Флудрокортизон продается в Австрии, Хорватии, Дании, Германии, Люксембурге, Румынии и Испания, тогда как флудрокортизона ацетат более широко доступен во всем мире и продается в Соединенных Штатах, Канаде, Соединенном Королевстве, различные другие европейские страны, Австралия, Япония, Китай, Бразилия и многие другие страны.
.
