Подписаться

Астемизол

Последняя правка сделана 2021-06-12 01:51:21 Править
Антигистаминный препарат
Астемизол
Astemizole.svg
Клинические данные
AHFS / Drugs.com Multum Consumer Information
MedlinePlus a600034
Беременность. категория
Способы введения. Устный
Код ATC
Правовой статус
Правовой статус
  • Данные изъяты
Фармакокинетические данные
Связывание с белками ~ 96%
Метаболизм Печеночный (CYP3A4 )
Период полувыведения 24 часа
Выведение Фекалии
Идентифицировать ers
Название IUPAC
Номер CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Панель управления CompTox (EPA <16290>DT10S Изменить это в Викиданных
ECHA InfoCard 100.065.837 Изменить это в Викиданных
Химические и физические данные
Формула C28H31FN4O
Молярная масса 458,581 г · моль
3D-модель (JSmol )
УЛЫБКИ
InChI

Астемизол (продается под торговая марка Hismanal, код развития R43512) был антигистаминным препаратом второго поколения, имеющим длительный срок действия действие. Астемизол был открыт Janssen Pharmaceutica в 1977 году. В 1999 году он был снят с продажи по всему миру из-за редких, но потенциально смертельных побочных эффектов (удлинение интервала QTc и связанные с ним аритмии из-за блокады каналов hERG ).

Содержание

  • 1 Фармакология
  • 2 Токсичность
  • 3 Ссылки
  • 4 Внешние ссылки

Фармакология

Астемизол является антагонистом гистаминового H1-рецептора. Обладает холинолитическим и противозудным действием.

Астемизол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и конкурентно связывается с участками рецепторов гистамина H 1 в желудочно-кишечном тракте, матке, кровеносных сосудах и бронхиальных мышцах. Это подавляет образование отека и зуда (вызванного гистамином).

Несмотря на некоторые более ранние сообщения о том, что астемизол не проникает через гематоэнцефалический барьер, несколько исследований показали высокую проницаемость и высокое связывание с белковыми складками, связанными с болезнью Альцгеймера.

Астемизол может также действуют на гистаминовые H 3 рецепторы, тем самым вызывая побочные эффекты.

Астемизол также действует как FIASMA (функциональный ингибитор кислая сфингомиелиназа ).

Токсичность

Астемизол имеет пероральную LD50 приблизительно 2052 мг / кг (у мышей).

Ссылки

Внешние ссылки

Содержание доступно по лицензии CC BY-SA 3.0 (если не указано иное).
Обратная связь: mail@alphapedia.ru
Соглашение
О проекте