Войти
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Синестрол, Синоэстрол, Эстрифар, Эстронал |
| Другие названия | Гексоэстрол; Гексанэстрол; Гексаноэстрол; Дигидродиэтилстильбестрол; Дигидростильбестрол; 4,4 '- (1,2-диэтилэтилен) дифенол; NSC-9894 |
| Пути. введения | Перорально, внутримышечно (в виде сложного эфира ) |
| Класс препарата | Нестероидный эстроген |
| Идентификаторы | |
Название ИЮПАК
| |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL |
|
| CompTox Dashboard (EPA ) | |
| ECHA InfoCard | 100.001.380  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C18H22O2 |
| Молярная масса | 270,372 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) | |
SMILES
| |
InChI
| |
Гексэстрол, продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Синестрол, представляет собой нестероидный эстроген, который ранее был используется для заместительной терапии эстрогенами и для лечения некоторых гормонально-зависимых онкологических заболеваний, а также гинекологических заболеваний, но в основном больше не продается. Он также использовался в форме сложных эфиров, таких как диацетат гексэстрола (торговая марка Sintestrol) и дипропионат гексэстрола (торговая марка Hexanoestrol). Гексэстрол и его эфиры принимаются внутрь, под языком или посредством инъекции в мышцу.
Гексестрол использовался в заместительной терапии эстрогенами, для лечения рака груди у женщин и рака простаты у мужчин, и для лечения некоторых гинекологических заболеваний.
| Маршрут / форма | Эстроген | Дозировка | |
|---|---|---|---|
| Пероральный | Эстрадиол | 1–2 мг 3 раза в день | |
| Конъюгированные эстрогены | 1,25–2,5 мг 3 раза в день | ||
| Этинилэстрадиол | 0,15–3 мг / день | ||
| Сульфонат этинилэстрадиола | 1-2 мг 1 раз в неделю | ||
| Диэтилстильбестрол | 1-3 мг / день | ||
| Диенестрол | 5 мг / день | ||
| Гексестрол | 5 мг / день | ||
| Фосфестрол | 100-480 мг 1 –3 х / день | ||
| Хлортрианизен | 12–48 мг / день | ||
| Квадросилан | 900 мг / день | ||
| Эстрамустин фосфат | 140–1400 мг / день | ||
| Трансдермальный пластырь | Эстрадиол | 2–6x 100 мкг / день. Мошонка: 1x 100 мкг / день | |
| IM или SCинъекция | бензоат эстрадиола | 1,66 мг 3 раза в неделю | |
| дипропионат эстрадиола | 5 мг 1 раз в неделю | ||
| эстрадиола валерат | 10-40 мг 1 раз в 1-2 недели | ||
| ундецилат эстрадиола | 100 мг 1 раз / 4 недели | ||
| полиэстрадиолфосфат | в отдельности: 160-320 мг 1x / 4 недели. При пероральном приеме EE : 40–80 мг 1x / 4 недели | ||
| Эстрон | 2–4 мг 2–3 раза в неделю | ||
| IVинъекция | Фосфестрол | 300–1200 мг 1–7 раз в неделю | |
| Эстрамустин фосфат | 240–450 мг / день | ||
| Примечание: Дозировки не обязательно эквивалентны. Источники: См. Шаблон. | |||
Гексестрол имеет примерно 302% и 234% сродства эстрадиола к рецепторам эстрогена (ER) ERα и ERβ соответственно. Говорят, что сродство гексэстрола к ЭР примерно такое же или немного выше, чем у эстрадиола. Считается, что наряду с диэтилстильбестролом, гексестрол является одним из наиболее известных сильнодействующих эстрогенов. Общая эндометриальная пролиферация доза различных форм гексэстрола на цикл составляет от 70 до 100 мг для перорального гексэстрола, 45 мг для сублингвального диацетат гексэстрола и 25 мг дипропионата гексэстрола путем внутримышечной инъекции. Эти дозы довольно похожи на дозы эстрадиола и его сложных эфиров.
| Эстроген | Форма | Основные торговые марки | EPD (14 дней) | Продолжительность | |
|---|---|---|---|---|---|
| Диэтилстильбестрол (DES) | Масляный раствор | Метестрол | 20 мг | 1 мг ≈ 2–3 дня; 3 мг ≈ 3 дня | |
| Дипропионат диэтилстильбэстрола | Масляный раствор | Cyren B | 12,5–15 мг | 2,5 мг ≈ 5 дней | |
| Водная суспензия | ? | 5 мг | ? мг = 21–28 дней | ||
| Диместрол (DES диметиловый эфир) | Масляный раствор | Депо-Сайрен, Депо-Эстромон, Реталон Ретард | 20– 40 мг | ? | |
| фосфестрол (DES дифосфат) | Водный раствор | Honvan | ? | <1 day | |
| диацетат диенэстрола | Водная суспензия | Фармацирол-Кристалл суспензия | 50 мг | ? | |
| гексэстрола дипропионат | Масляный раствор | Hormoestrol, Retalon Oleosum | 25 мг | ? | |
| гексестрола дифосфат | Водный раствор | Цитостезин, Фарместрин, Retalon Aquosum | ? | Очень короткий | |
| Примечание: Все путем внутримышечной инъекции, если не указано иное. Сноски: = Путем внутривенной инъекции. Источники: См. Шаблон. | |||||
Распределение гексэстрола радиоактивность в крови и тканях после подкожной инъекции физиологическая доза трития - меченого гексэстрола в масляном растворе у пяти молодых самок коз. Очки даются по одному зверюгу. За исключением скелетных мышц, ткани с концентрацией радиоактивности менее 15% от концентрации эндометрия не показаны. Гексэстрол концентрируется в тканях-мишенях, таких как матка и влагалище, из-за связывания с рецепторами эстрогена.фармакокинетика и распределение гексэстрола изучали с помощью внутривенной инъекции водного раствора женщинам и подкожной инъекции масляного раствора у коз и овец.
Гексестрол, также известный как дигидродиэтилстильбестрол, является синтетическим нестероидным эстрогеном из группа стильбэстрола, относящаяся к диэтилстильбэстролу. Сложные эфиры гексэстрола включают диацетат гексэстрола, дикаприлат гексэстрола, дифосфат гексэстрола и гексестрол дипропионат.
Гексестрол был впервые описан Кэмпбеллом, Доддсом и Лоусоном в 1938 году. Он был выделен из продуктов деметилирования анетола ..
Гексестрол - это родовое название препарата и его МНН.
Гексестрол продается под различными торговыми марками, включая Синестрол, Синоэстрол, Эстрифар и Эстронал, среди прочих. 124>
Гексэстрол в основном снят с производства и остается доступным лишь в нескольких странах. Продаваемые сложные эфиры гексэстрола включают диацетат гексэстрола, дикаприлат гексэстрола, дифосфат гексэстрола и дипропионат гексэстрола.
.
