Клинические данные | |
---|---|
Торговые наименования | Ловенокс, Клексан, Ксапарин и другие |
СОСН / Drugs.com | Монография |
MedlinePlus | a696006 |
Данные лицензии |
|
Беременность. категория |
|
Способы. введения | Подкожно (SC), внутривенное (IV) |
Код ATC | |
Правовой статус | |
Правовой статус | |
Фармакокинетические данные | |
Период полувыведения | 4,5 часа |
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider |
|
UNII | |
KEGG | |
ChEMBL |
|
CompTox Dashboard (EPA ) | |
ECHA InfoCard | 100.029.698 |
Химические и физические данные | |
Формула | (C26H40N2O36S5)n |
Молярная масса | 4500 г / моль (в среднем) |
(что это?) |
Эноксапарин натрия - это антикоагулянт (разжижитель крови). Он используется для лечения и профилактики тромбоза глубоких вен (ТГВ) и тромбоэмболии легочной артерии (ТЭЛА), в том числе во время беременности и после некоторых хирургических вмешательств. Он также используется при остром коронарном синдроме (ACS) и сердечных приступах. Его вводят в виде инъекции непосредственно под кожу или в вену. Он также используется во время гемодиализа.
Общие побочные эффекты включают кровотечение, лихорадку и отек ног. Кровотечение может быть серьезным, особенно у тех, кто подвергается спинномозговой пункции. Использование во время беременности кажется безопасным для ребенка. Эноксапарин относится к семейству препаратов низкомолекулярного гепарина.
Эноксапарин был впервые произведен в 1981 году и одобрен для медицинского применения в 1993 году. Он включен в Список Всемирной организации здравоохранения. Основные лекарства. Эноксапарин продается под несколькими торговыми марками и доступен как дженерик. Эноксапарин получают из гепарина. В 2017 году это было 299-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах, было выписано более миллиона рецептов.
Эноксапарин имеет предсказуемую абсорбцию, биодоступность и, следовательно, мониторинг распределения обычно не делается. Однако бывают случаи, когда мониторинг может быть полезен для особых групп населения, например, для людей с почечной недостаточностью или людей с ожирением. В этом случае можно измерить единиц анти-Ха и соответствующим образом скорректировать дозировку.
сульфат протамина менее эффективен в обращении эноксапарина по сравнению с гепарином., с максимальной нейтрализацией примерно 60% эффекта анти-фактора Xa.
Нечасто (<1%)
часто (>1%)
частота исследуется
В октябре 2013 г. FDA выпустило пересмотренную версию предупреждения в штучной упаковке для эноксапарина. В этой редакции рекомендуется проявлять осторожность при установке спинномозговых катетеров вводятся и удаляются у лиц, принимающих эноксапарин для спинномозговой пункции или нейроаксиальной анестезии. У таких пациентов может возникнуть необходимость отложить прием антикоагулянтов, чтобы снизить риск спинальных или эпидуральных гематом, которые могут проявляться как постоянный или длительный паралич. У лиц с повышенным риском гематом могут быть постоянные эпидуральные катетеры, одновременный прием лекарств, ухудшающих кровотечение, таких как нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), или эпидуральные или спинномозговые пункции в анамнезе. травмы позвоночника или деформации позвоночника. FDA рекомендует контролировать людей из группы риска на предмет кровотечений и неврологических изменений.
Эноксапарин связывается и потенцирует антитромбин (циркулирующий антикоагулянт) с образованием комплекса, который необратимо инактивирует свертывание фактор Ха. Он имеет меньшую активность против фактора IIa (тромбина) по сравнению с нефракционированным гепарином (НФГ) из-за его низкой молекулярной массы.
Поглощение: биодоступность (подкожная инъекция) ~ 100%
Распределение: объем распределения (активность против фактора Ха) = 4,3 литра
Метаболизм: эноксапарин метаболизируется в печени с образованием низкомолекулярных веществ путем десульфатирования и деполимеризации или их обоих.
Выведение: однократная подкожная инъекция эноксапарина имеет период полувыведения 4,5 часа. Примерно 10–40% активных и неактивных фрагментов из разовой дозы выводится почками. Коррекция дозы в зависимости от функции почек необходима лицам с нарушенной функцией почек.
Эноксапарин принадлежит к классу препаратов, известных как низкомолекулярные гепарины. К другим препаратам этого класса относятся далтепарин, фондапаринукс и тинзапарин.
В сентябре 2016 года Inhixa и Thorinane были одобрены для использования в Европе. Союз. Торинан был снят с продажи в октябре 2019 года.
В марте 2017 года эноксапарин BECAT, Laboratorios ROVI (Испания) получил разрешение на продажу в 26 странах Европы. Продукт теперь доступен в Европе.