Эноксапарин натрия

редактировать

Эноксапарин натрия
EnoxaparinSodium.png
Эноксапарин натрия ball-and-stick.png
Клинические данные
Торговые наименования Ловенокс, Клексан, Ксапарин и другие
СОСН / Drugs.com Монография
MedlinePlus a696006
Данные лицензии
Беременность. категория
  • AU:C
  • US:N (еще не классифицировано)
Способы. введения Подкожно (SC), внутривенное (IV)
Код ATC
Правовой статус
Правовой статус
  • AU:S4 (только по рецепту)
  • UK:POM (Только по рецепту)
  • US:Только ℞
  • EU:Только рецепт
Фармакокинетические данные
Период полувыведения 4,5 часа
Идентификаторы
Номер CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
  • нет
UNII
KEGG
ChEMBL
  • ChEMBL1201685
CompTox Dashboard (EPA )
ECHA InfoCard 100.029.698 Измените это в Викиданных
Химические и физические данные
Формула (C26H40N2O36S5)n
Молярная масса 4500 г / моль (в среднем)
(что это?)

Эноксапарин натрия - это антикоагулянт (разжижитель крови). Он используется для лечения и профилактики тромбоза глубоких вен (ТГВ) и тромбоэмболии легочной артерии (ТЭЛА), в том числе во время беременности и после некоторых хирургических вмешательств. Он также используется при остром коронарном синдроме (ACS) и сердечных приступах. Его вводят в виде инъекции непосредственно под кожу или в вену. Он также используется во время гемодиализа.

Общие побочные эффекты включают кровотечение, лихорадку и отек ног. Кровотечение может быть серьезным, особенно у тех, кто подвергается спинномозговой пункции. Использование во время беременности кажется безопасным для ребенка. Эноксапарин относится к семейству препаратов низкомолекулярного гепарина.

Эноксапарин был впервые произведен в 1981 году и одобрен для медицинского применения в 1993 году. Он включен в Список Всемирной организации здравоохранения. Основные лекарства. Эноксапарин продается под несколькими торговыми марками и доступен как дженерик. Эноксапарин получают из гепарина. В 2017 году это было 299-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах, было выписано более миллиона рецептов.

Содержание
  • 1 Применение в медицине
    • 1.1 Мониторинг
    • 1.2 Обратное средство
    • 1.3 Беременность
  • 2 Побочные эффекты
    • 2.1 Предупреждение в рамке
  • 3 Фармакология
    • 3.1 Механизм действия
    • 3.2 Фармакокинетика
    • 3.3 Класс препарата
  • 4 Биосимиляры
  • 5 Ссылки
  • 6 Внешние ссылки
Применение в медицине
  • Лечение нестабильной стенокардии (UA) и инфаркта миокарда без зубца Q (NQMI), вводимое одновременно с аспирином
  • ТГВ профилактика при замене коленного сустава
  • Профилактика ТГВ при замене тазобедренного сустава
  • Профилактика DVT при абдоминальной хирургии
  • Лечение ТГВ с тромбоэмболией легочной артерии или без нее
  • Лечение Стационарный ТГВ, инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST (ИМпST)

Мониторинг

Эноксапарин имеет предсказуемую абсорбцию, биодоступность и, следовательно, мониторинг распределения обычно не делается. Однако бывают случаи, когда мониторинг может быть полезен для особых групп населения, например, для людей с почечной недостаточностью или людей с ожирением. В этом случае можно измерить единиц анти-Ха и соответствующим образом скорректировать дозировку.

Реверсивный агент

сульфат протамина менее эффективен в обращении эноксапарина по сравнению с гепарином., с максимальной нейтрализацией примерно 60% эффекта анти-фактора Xa.

Беременность

  • Эноксапарин является препаратом FDA категории B, что означает, что эноксапарин не ожидается нанести вред нерожденному ребенку при использовании во время беременности. Это утверждение основано на репродуктивных исследованиях с участием беременных крыс и кроликов. В ходе этих исследований на животных не наблюдалось врожденных дефектов или токсического воздействия эноксапарина на будущий плод. Однако реакция человека на эноксапарин может отличаться от реакции небольшого животного, поэтому эноксапарин следует использовать во время беременности только в том случае, если в этом есть определенная потребность.
  • Эноксапарин не проникает через плаценту, поэтому маловероятно, что он нерожденный ребенок
  • Женщины, принимавшие эноксапарин во время беременности, сообщили о некоторых случаях внутриутробной смерти, но неясно, был ли эноксапарин причиной этих смертей.
  • Беременная женщина, принимающая эноксапарин, должна находиться под наблюдением. регулярное кровотечение и / или «чрезмерная антикоагулянтная терапия», особенно когда приближается дата родов. Риск кровотечения выше во время родов, если человек все еще принимает эноксапарин, и это может поставить под угрозу жизнь ребенка и / или матери.
  • Многодозовые флаконы эноксапарина торговой марки (Lovenox) содержат 15 мг бензилового спирта на 1 мл в качестве консерванта. У недоношенных детей, которым давали большое количество бензилового спирта (99–405 мг / кг / день), развился «синдром удушья».
  • Хотя эноксапарин используется для предотвращения образования тромбов, необходимо помнить, что только беременность может повысить риск тромбообразования у женщины.
Побочные эффекты

Нечасто (<1%)

часто (>1%)

  • тромбоцитопения, т.е. может быть связана с гепарин-индуцированной тромбоцитопенией (0,5-5,0% лиц, получавших лечение в течение как минимум пяти дней)
  • Повышение уровня сывороточных аминотрансфераз : 5,9% -6,1%
  • У людей, перенесших абдоминальные или колоректальные операции:
  • У лиц, перенесших замену тазобедренного или коленного сустава:
    • лихорадка, тошнота, анемия, отек, периферический отек: ≥ 2%
  • У лиц с сильно ограниченными подвижностями во время острое заболевание:
    • одышка, тромбоцитопения, спутанность сознания, диарея, тошнота: ≥ 2%
  • У людей, проходящих лечение от тромбоза глубоких вен:
    • Кровоизлияние в месте инъекции, боль в месте инъекции, гематурия : ≥ 2%

частота исследуется

Предупреждение в штучной упаковке

В октябре 2013 г. FDA выпустило пересмотренную версию предупреждения в штучной упаковке для эноксапарина. В этой редакции рекомендуется проявлять осторожность при установке спинномозговых катетеров вводятся и удаляются у лиц, принимающих эноксапарин для спинномозговой пункции или нейроаксиальной анестезии. У таких пациентов может возникнуть необходимость отложить прием антикоагулянтов, чтобы снизить риск спинальных или эпидуральных гематом, которые могут проявляться как постоянный или длительный паралич. У лиц с повышенным риском гематом могут быть постоянные эпидуральные катетеры, одновременный прием лекарств, ухудшающих кровотечение, таких как нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), или эпидуральные или спинномозговые пункции в анамнезе. травмы позвоночника или деформации позвоночника. FDA рекомендует контролировать людей из группы риска на предмет кровотечений и неврологических изменений.

Фармакология

Механизм действия

Эноксапарин связывается и потенцирует антитромбин (циркулирующий антикоагулянт) с образованием комплекса, который необратимо инактивирует свертывание фактор Ха. Он имеет меньшую активность против фактора IIa (тромбина) по сравнению с нефракционированным гепарином (НФГ) из-за его низкой молекулярной массы.

Фармакокинетика

Поглощение: биодоступность (подкожная инъекция) ~ 100%

Распределение: объем распределения (активность против фактора Ха) = 4,3 литра

Метаболизм: эноксапарин метаболизируется в печени с образованием низкомолекулярных веществ путем десульфатирования и деполимеризации или их обоих.

Выведение: однократная подкожная инъекция эноксапарина имеет период полувыведения 4,5 часа. Примерно 10–40% активных и неактивных фрагментов из разовой дозы выводится почками. Коррекция дозы в зависимости от функции почек необходима лицам с нарушенной функцией почек.

Класс препаратов

Эноксапарин принадлежит к классу препаратов, известных как низкомолекулярные гепарины. К другим препаратам этого класса относятся далтепарин, фондапаринукс и тинзапарин.

биосимиляры

В сентябре 2016 года Inhixa и Thorinane были одобрены для использования в Европе. Союз. Торинан был снят с продажи в октябре 2019 года.

В марте 2017 года эноксапарин BECAT, Laboratorios ROVI (Испания) получил разрешение на продажу в 26 странах Европы. Продукт теперь доступен в Европе.

Ссылки
Внешние ссылки
Последняя правка сделана 2021-05-19 11:16:41
Содержание доступно по лицензии CC BY-SA 3.0 (если не указано иное).
Обратная связь: support@alphapedia.ru
Соглашение
О проекте